A helyi érzéstelenítés elméletének és gyakorlatának összefüggései

Hasonló dokumentumok
A helyi érzéstelenítés szövődményei. Semmelweis Egyetem, Budapest Szájsebészeti és Fogászati Klinika

Helyi érzéstelenítők farmakológiája

Érzéstelenítés, érzéstelenítők alkalmazása a konzerváló fogászatban, szövődmények

GYERMEKGYÓGYÁSZAT Perioperatív fájdalomcsillapítás

Betegtájékoztató LIDOCAIN-HUMAN 2% INJEKCIÓ 10 ML

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

Gyógyszerbeviteli utak, fecskendők, tűk. A helyi érzéstelenítés alapelvei. A helyi érzéstelenítés geometriája.

Bevezetés a helyi érzéstelenítésbe

KISÁLLATOK ANESZTÉZIÁJA 1 ÁLTALÁNOS PROTOKOLLOK

A helyi érzéstelenítők gyógyszertana. Dr. Szedlák Balázs B-A-Z Megyei Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Miskolc

III. melléklet. Az Alkalmazási előírás és a Betegtájékoztató vonatkozó fejezeteiben szükséges módosítások

KETTŐS EREJÉVEL GYULLADÁSCSÖKKENTO JÓL TOLERÁLHATÓ ORRDUGULÁS ORRFOLYÁS IBUPROFÉN ÉS PSZEUDOEFEDRIN A MEGFÁZÁS TÜNETEI ELLEN FEJFÁJÁS TOROKGYULLADÁS

Dózis-válasz görbe A dózis válasz kapcsolat ábrázolása a legáltalánosabb módja annak, hogy bemutassunk eredményeket a tudományban vagy a klinikai

KIRÁLIS GYÓGYSZEREK. Dr. Szökő Éva egyetemi tanár Semmelweis Egyetem Gyógyszerhatástani Intézet

Ápolás Betegellátás Alapszak ADDIKTOLÓGIA 3. Deutsch Krisztina szakoktató PTE ETK

1998- ban először az Egyesült Államokban került bevezetésre az első nem amphetamin típusú ébrenlétet javító szer, a modafinil.

1. MILYEN TÍPUSÚ GYÓGYSZER A NEBILET TABLETTA ÉS MILYEN BETEGSÉGEK ESETÉN ALKALMAZHATÓ?

4.4 Különleges figyelmeztetések minden célállat fajra vonatkozóan

III. MELLÉKLET. Az Alkalmazási előírások és Betegtájékoztatók vonatkozó részeiben szükséges módosítások

Betegtájékoztató LIDOCAIN 2% INJEKCIÓ

Contramal. a sürgősségi betegellátásban. Ács Gábor dr

Regionális anesztézia. Dr Orosz Lívia

Semmelweis Egyetem Arc-Állcsont-Szájsebészeti és Fogászati Klinika

Intravénás anesztézia IVA, TIVA

Gyógyszer-élelmiszer kölcsönhatások

A 2-es típusú cukorbetegség

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

Fenntartó adag: az a gyógyszermennyiség, amely egy adott hatás állandó szinten tartásához szükséges: elimináció visszapótlása!

HELEX SR 0,5/1/2 mg retard tabletta betegtájékoztató

Szülészeti fájdalomcsillapítás avagy Veszélyes lehet-e az epidurális érzéstelenítés? Dr. Timmermann Gábor

Szájsebészeti beavatkozások gyermekkorban. Helyi érzéstelenítés

Alkohol- és gyógyszerfüggőség idős korban

PARASYMPATHOLYTICUMOK. Azok a vegyületek, amelyek gátolják a parasympathicus idegrendszer izgalmi tüneteit: gátolják a muscarin receptorokat.

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.

Az inhalációs anesztetikumok farmakokinetikája

Hiperbár oxigénkezelés a toxikológiában. dr. Ágoston Viktor Antal Péterfy Sándor utcai Kórház Toxikológia

Új orális véralvadásgátlók

Az állapot súlyosságától függően prekóma vagy kóma esetében 24 óra alatt az adag 8 ampulláig emelhető.

A sürgősségi ellátás pszichiátriát érintő vonatkozásai II. Definitív pszichiátriai tünetekkel fellépő belgyógyászati kórképek

Gyógyszeres kezelések

Antidepresszív szerek a gyakorlatban

Mérgezések. A mérgezés jellege Véletlen Suicid Szándékos. Mérgezések Sirák 1

Anaesthesia and analgesia of laboratory animals. General rules of anaesthesia Dániel Érces

Pszichoaktív gyógyszerek: abúzus és dependencia

A rotavírus a gyomor és a belek fertőzését előidéző vírus, amely súlyos gyomor-bélhurutot okozhat.

Betegtájékoztató SUPRASTIN INJEKCIÓ. Suprastin injekció klórpiramin. HATÓANYAG: 20 mg klórpiramin-hidroklorid (1 ml) ampullánként.

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

1.sz. MELLÉKLET A KÉSZÍTMÉNY JELLEMZŐINEK ÖSSZEFOGLALÓJA

Az orvosi biotechnológiai mesterképzés megfeleltetése az Európai Unió új társadalmi kihívásainak a Pécsi Tudományegyetemen és a Debreceni Egyetemen

Anamnézis - Kórelőzmény

Felnőttek szokásos adagja 0,3-0,6 mg/ttkg (a teljes blokk kívánt időtartamától függően), ami kb percig biztosít megfelelő izomrelaxációt.

Betegtájékoztató RYTMONORM 3,5 MG/ML OLDATOS INJEKCIÓ. Rytmonorm 3,5 mg/ml oldatos injekció propafenon-hidroklorid

I. sz. MELLÉKLET A KÉSZÍTMÉNY JELLEMZŐINEK ÖSSZEFOGLALÓJA

A Ca, P és Mg háztartás szabályozása, mellékpajzsmirigy és D-vitamin szerepe

Pályázat. Versiva XC elgélesedő habkötszer alkalmazásának gyakorlati tapasztalatai esettanulmányon keresztül

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

III. melléklet. Az alkalmazási előírás és a betegtájékoztató érintett szakaszainak ezen módosításai a referral eljárás eredményeként jöttek létre.

Egyre pontosabban.

Olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mely az Ön számára fontos információkat tartalmaz.

Kezelés típusai. Ingerlő: Rövid idejű Erős Manipulatív. Gátló Hosszú idejű Gyenge Kevés manipuláció. Szúrás mélysége: Pont helye határozza meg

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

Ez a gyógyszer orvosi rendelvény nélkül kapható. Mindemellett az optimális hatás érdekében elengedhetetlen e gyógyszer körültekintő alkalmazása.

Betegtájékoztató TRAMADOL AL CSEPPEK. Tramadol AL cseppek

6 mg szumatriptán (8,4 mg szumatriptán-szukcinát formájában) izotóniás oldatban, előretöltött injekciós patronban (0,5 ml).

MOCRIM 150 mg, 300 mg filmtabletta betegtájékoztató

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

SAV BÁZIS EGYENSÚLY 1

Alsó és felső részén fehér, átlátszatlan, 4-es méretű, kemény zselatin kapszula, amely 155 mg fehér színű, szagtalan port tartalmaz.

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

Nem-szteroid gyulladáscsökkentők használata a kisállatpraxisban Pre-,és posztoperatív fájdalomcsillapítás

Új terápiás lehetőségek helyzete. Dr. Varga Norbert Heim Pál Gyermekkórház Toxikológia és Anyagcsere Osztály

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

M E G O L D Ó L A P. Egészségügyi Szakképző és Továbbképző Intézet 1085 Budapest, Horánszky u. 15.

IONCSATORNÁK. I. Szelektivitás és kapuzás. III. Szabályozás enzimek és alegységek által. IV. Akciós potenciál és szinaptikus átvitel

Energia források a vázizomban

Fájdalomcsillapítás, altatás, kíméletes végpontok, eutanázia

Sav-bázis egyensúly. Dr. Miseta Attila

SZOLGÁLATI TITOK! KORLÁTOZOTT TERJESZTÉSŰ!

Neostigmine KALCEKS. 0,5 mg/ml oldatos injekció. Nyilvános Értékelő Jelentés. (neosztigmin-metilszulfát) Gyógyszernév: Nemzeti eljárás

III. MELLÉKLET AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS ÉS A BETEGTÁJÉKOZTATÓ VONATKOZÓ PONTJAI

Alkalmazási előírás. 4.2 Adagolás és alkalmazás. 4.3 Ellenjavallatok

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

Fájdalomcsillapítás egzotikus állatokban Liptovszky Mátyás MVÁÁT Vita november 21.

Segédanyagok: 0.35 mg metil-parahidroxibenzoát, 0,07 mg propil-parahidroxibenzoát.

Betegtájékoztató SUPRASTIN TABLETTA. Suprastin tabletta klórpiramin. HATÓANYAG: 25 mg klórpiramin-hidroklorid tablettánként.

EPIDURÁLIS ÉRZÉSTELENÍTÉS, KANÜL BEHELYEZÉS

A Kockázatkezelési Terv Összefoglalója

I. FARMAKOKINETIKA. F + R hatás (farmakon, (receptor) gyógyszer) F + R FR

VeyFo. VeyFo Jungtier - Oral Mulgat

Betegtájékoztató OPTIRAY 350 MG I/ML OLDATOS INJEKCIÓ ELÕRETÖLTÖTT FECSKENDÕBEN

Olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mely az Ön számára fontos információkat tartalmaz.

A sürgősségi fogászati ellátás igazságügyi orvostani vonatkozásai Dr. Felszeghy Endre és Dr. Lászik András

Szerkesztette: dr Lázár Sarnyai Nóra

Keringés. Kaposvári Péter

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

Ismert hatású segédanyag: 0,61 mmol (1,41 mg) nátriumot tartalmaz milliliterenként.

Ez a gyógyszer orvosi rendelvény nélkül kapható. Mindemellett az optimális hatás érdekében elengedhetetlen e gyógyszer körültekintő bevétele.

Te mikor használsz folyamatos (citrátos) hemofiltrációt?

Átírás:

A helyi érzéstelenítés elméletének és gyakorlatának összefüggései Dr. Bérczy Kinga Egyetemi tanársegéd Semmelweis Egyetem, Fogorvostudományi Kar Arc - Állcsont - Szájsebészeti és Fogászati Klinika 2019

Milyen érzéstelenítőszert alkalmazzunk?

Magyarországon forgalomban lévő helyi érzéstelenítő készítmények Hatóanyag Articain Lidocain Bupivacain Ultracain 4% DS forte Készítmény Septanest Septanest Adr. Lidocain 2% Adr. Marcain 0,5% Adr. Ubistesin 1:100000 Ubistesin 1:200000

Milyen az ideális helyi érzéstelenítőszer? 1. Hatékony

procain=1 Lidocain Készítmény: Lidocain 2% c. Adr. Lidocain kenőcs 5% Hatáserősség:2-4 Articain Készítmény: Ultracain,4% DS forte. Septanest, Ubistesin procain=1 Hatáserősség:5 procain=1 Bupivacain Készítmény: Marcain 0,5% c. Adr. Hatáserősség:16

Milyen az ideális helyi érzéstelenítőszer? 1. Hatékony 2. Nem toxikus, nincs mellékhatása

Helyi érzéstelenítők farmakológiai tulajdonságai Toxicitás Terápiás index = LD 50 ED 50 letális adag hatékony adag Függ az érzéstelenítő lebomlásának a gyorsaságától

Lidocain és Articain metabolizmusa

procain=1 Lidocain Készitmány: Lidocain 2% c. Adr. Lidocain kenőcs 5% Toxicitás:2 Articain Készítmény: Ultracain,4% DS forte. Septanest, Ubistesin procain=1 Toxicitás:1,5 Bupivacain Készítmény: Marcain 0,5% c. Adr. procain=1 Toxicitás:8

Helyi érzéstelenítő túladagolásának tünetei Dózis Depressziós fázis Központi idegrendszer Légzés depresszió, eszméletvesztés, kóma Szív-, érrendszer Pulzus, vérnyomás esés, szívmegállás Izgalmi fázis Dózis Nyugtalanság, hányinger, remegés, görcsök, légzésszaporulat Pulzus, vérnyomás emelkedés, bőrpír

Lidocain 2% c. Adr. /helyi érzéstelenítő/ Hatóanyag: lidocainum hydrochloricum 20 mg/ ml Maximális dózis: 7 mg/ ttkg ~ 500 mg 25 ml ~ 12,5 Ampulla Érszűkítő: epinephrinum /adrenalin/ 1 : 100000, 0,01 mg/ ml Maximális dózis: 0,2 mg ~ 10 Ampulla

Ultracain 4% DS forte /helyi érzéstelenítő/ Hatóanyag: articainum hydrochloricum 40 mg/ ml Maximális dózis: 12,5 ml ~ 7 mg/ ttkg ~ 500 mg 6 Ampulla Érszűkítő: epinephrinum /adrenalin/ 1 : 100000, 0,01 mg/ ml Maximális dózis: 0,2 mg ~ 10 Ampulla

Helyi érzéstelenítők összehasonlítása Articain Lidocain Bupivacain Relatív toxicitás /procain = 1/ 1,5 2 8 Terápiás index 3,3 2 2 Plazma felezési idő 20 perc 96 perc 162 perc Ajánlott maximális dózis /70 kg/ Adrenalinnal 500 mg 300-500 mg 90 mg

Milyen az ideális helyi 1. Hatékony érzéstelenítőszer? 2. Nem toxikus, nincs mellékhatása 3. Gyorsan hasson

Helyi érzéstelenítők farmakológiai tulajdonságai Latencia idő Az érzéstelenítőszer lipid oldékonyságától és pka (disszociációs konstans) értékétől függ Függ az érzéstelenítés technikájától

Lidocain Készítmény: Lidocain 2% c. Adr. Lidocain kenőcs 5% Latencia idő: 2-3 perc Articain Készítmény: Ultracain,4% DS forte. Septanest, Ubistesin Latencia idő:2-4 perc Bupivacain Készítmény: Marcain 0,5% c. Adr. Latencia idő: 4-6 perc

Milyen az ideális helyi érzéstelenítőszer? 1. Hatékony 2. Nem toxikus, nincs mellékhatása 3. Gyorsan hasson 4. Különböző indikációkra megfelelő hatástartammal rendelkezzen

Helyi érzéstelenítők farmakológiai tulajdonságai Hatástartam a. Függ a fehérjekötődés mértékétől

HELYI ÉRZÉSTELENÍTŐSZEREK FEHÉRJE KÖTŐDÉSE (%) LIDOCAIN 64 ARTICAIN 95 BUPIVACAIN 96

Helyi érzéstelenítők farmakológiai tulajdonságai Hatástartam a. Függ a fehérjekötődés mértékétől b. Függ a koncentrációtól

Különböző koncentrációjú helyi érzéstelenítőszerek hígulása

Helyi érzéstelenítők farmakológiai tulajdonságai Hatástartam a. Függ a fehérjekötődés mértékétől b. Függ a koncentrációtól c. Függ az erekre gyakorolt hatásától

Helyi érzéstelenítő készítmények összetétele 1. Kémiai érzéstelenítő 2. Érszűkítő 3. Konzerváló anyag

Az érszűkítők szerepe a helyi érzéstelenítőkben Növelik a hatáserősséget, hatástartamot Csökkentik a toxicitást Könnyebb műtéti technikát biztosítanak

Adrenalin koncentrációja a helyi érzéstelenítő készítményekben 1 : 50.000 1 : 80.000 1 : 100.000 1 : 200.000

Adrenalin túladagolás tünetei Dózis angina pectoris, infarctus, kamra fibrilláció, szív megállás izgatottság, fejfájás, szapora pulzus, sápadtság, hipertenzió szisztolés vérnyomás pulzusszám

A helyi érzéstelenítőkhöz adott adrenalin maximális dózisai/0.2mg/ ADRENALIN MAXIMÁLIS DÓZIS KONCENTRÁCIÓ mg/ml mg ml AMPULLA 1 : 50,000 0.02 0.2 10 5 1 : 100,000 0.01 0.2 20 10 1 : 200,000 0.005 0.2 40 20

Lidocain 2% c. Adr. /helyi érzéstelenítő/ Hatóanyag: lidocainum hydrochloricum 20 mg/ ml Maximális dózis: 7 mg/ kg ~ 500 mg 25 ml ~ 12,5 Ampulla Érszűkítő: epinephrinum /adrenalin/ 1 : 100000, 0,01 mg/ ml Maximális dózis: 0,2 mg ~ 10 Ampulla Ultracain 4% DS forte /helyi érzéstelenítő/ Hatóanyag: articainum hydrochloricum 40 mg/ ml Maximális dózis: 7 mg/ kg ~ 500 mg 12,5 ml ~ 6 Ampulla Érszűkítő: epinephrinum /adrenalin/ 1 : 100000, 0,01 mg/ ml Maximális dózis: 0,2 mg ~ 10 Ampulla

HELYI ÉRZÉSTELENÍTŐK HATÁSTARTAMA ÉRSZŰKÍTŐVEL /Adrenalin/ Érzéstelenség (perc) pulpa lágyrész Lidocain 30-60 120-180 Articain 55-75 180-240 Bupivacain 90-180 180-540

A helyi érzéstelenítés szempontjából rizikó páciensnek tekinthető anamnézisek cardiovascularis megbetegedések hyperthyreosis diabetes mellitus májelégtelenség polyallergia terhesség glaucoma félelem a fogorvosi beavatkozástól

HELYI ÉRZÉSTELENÍTŐSZEREK FEHÉRJE KÖTŐDÉSE (%) LIDOCAIN 64 ARTICAIN 95 BUPIVACAIN 96

Magas fehérje kötődés előnyei a helyi érzéstelenítőknél Terhességben az érzéstelenítő kevésbé jut be a magzati vérkeringésbe A kardiovaszkuláris és a központi idegrendszeri hatások kockázata kisebb

Májelégtelenség: amid típusú érzéstelenítők csökkent metabolizmusa Hypoproteinaemia: alkohol betegség, táplálkozási hiány, malabsorptiós syndroma, nephrosis-syndroma, fehérjevesztő enteropathia Ismételt dózisok kerülendők!

Allergia gyakorisága a helyi érzéstelenítőkkel szemben Procain Articain Lidocain Bupivacain

A fogászati kezelésnél átlagosan beadott adrenalin mennyiségének és az endogén katecholamin termelésnek nagyságrendi összehasonlítása: Fogászati kezelés: 4 ml Lidocain c. Adr. = 0,04 mg Stressz helyzet, fájdalom, félelem: Mellékvesevelő = kb. 0,30 mg/perc

Articain előnyei a Lidocainnal szemben a klinikumban A gyorsabb metabolizmus miatt ismételt adagok biztonságosabbak Jobb diffúziós képessége miatt, gyulladt szöveteknél és kompakt csontnál jobban alkalmazható Alacsonyabb adrenalin tartalom miatt, rizikó pácienseknél biztonságosabb /Ubistesin 1:200.000/

Helyi szövődmények Haematoma kialakulása Idegsérülés Trismus /szájnyitási korlátozottság/ Facialis parézis Lágyrészek sérülése

Helyi szövődmények Haematoma kialakulása Idegsérülés Trismus /szájnyitási korlátozottság/ Facialis parézis Lágyrészek sérülése

A tű különböző pozíciói alsó vezetéses érzéstelenítés során

Helyi szövődmények Haematoma kialakulása idegsérülés Trismus /szájnyitási korlátozottság/ Faciális parézis Lágyrészek sérülése

Átmeneti faciális parézis a bal oldalon vezetéses érzéstelenítés következtében

Helyi szövődmények Haematoma kialakulása idegsérülés Trismus /szájnyitási kolátozottság/ Facialis parézis Lágyrészek sérülése

Gow - Gates technika Nervus mandibularis vezetéses érzéstelenítése

Vazirani Akinosi technika

Matas-féle technika Nervus maxillaris vezetéses érzéstelenítése

Nervus incisivus vezetéses érzéstelenítése

HELYI ÉRZÉSTELENÍTŐK (lokálanesztetikumok) Miklya Ildikó 2019

HELYI ÉRZÉSTELENÍTŐK 1.) Lokálanesztetikumok (LA) 2.) Antiarritmiás szerek (I.oszt.), antikonvulzív szerek, biotoxinok (tetrodotoxin)

LOKÁLANESZTETIKUMOK Kémiailag 3 szerkezeti rész: lipofil aromás gyök alifás intermedier lánc észter vagy amid kötés hidrofil amin csoport Hatáshoz optimális lipofil-hidrofil egyensúly

Észter-származékok: kokain benzocain procain/novocain chlorprocain propoxycain proparacain piperocain tetracain Észterek: aromásgyűrű halogenálása: hatékonyság hatástartam (Procain) alkigyök (p-aminocsoport): hatékonyság hatástartam toxicitás Amid-származékok: lidocain articain bupivacain levobupivacain cinchocaine/dibucain etidocain mepivacain prilocain ropivacain trimecain (Lidocain) Amidok: alkigyök: hatékonyság hatástartam toxicitás lipofilitás: nyálkahártyán könnyebben jut át!

Helyiérzéstelenítők hatása Lokálisan alkalmazva reverzibilisen felfüggesztik az ingerületvezetést az ingerlékeny szövetekben Csökken az akciós potenciál meredeksége és amplitúdója, mert gátolják a Na áramot úgy, hogy a Na csatornához kötődnek Helyi érzéstelenítő hatására az ingerküszöb megemelkedik és lassul az ingerületvezetés

Na csatorna típusai 1. Feszültségfüggő membrán polaritás változása nyitja 2. Ligandfüggő nikotinos acetilkolin receptor konformáció változás nyitja 3. Mechanikusan nyíló fizikai deformáció nyitja a pórust

Na csatorna moduláció 1. Foszforiláció (serin/treonin és tirozin kináz/foszfatáz) 2. Mutáció 3. Farmakonok (LA, Amiodaron, Mexiletine, Ketamin) 4. Proteolízis (inaktiváció) Neuronális, kardiális, izom ingerlékenység változik!!!

Na + csatorna blokkolók Leghatékonyabb reverzibilis gátlók a csatorna extracelluláris végén: nanomolaris koncentrációban tetrodotoxin - japán hal toxinja (tetraodon fajták) szaxitoxin - kagyló toxinja Extracelluláris Ca koncentráció emelésével a helyiérzéstelenítő hatás felfüggeszthető, mert versengenek a kötőhelyekért

Gyulladásos szövetben: a szöveti ph 6, a molekulák disszociációja nem szorul vissza, így nem hatnak Penetrációhoz: a lipidoldékonyság kell, deformálhatja a membránt Receptor kötéshez: kationos forma kell Frekvenciafüggő helyi-érzéstelenítő hatás: erősebben hatnak a nagyobb kisülési frekvenciájú szenzoros rostokra (pl.:fájdalomérző rostok), mint az alacsony kisülésű motoros rostokra fájdalomérzet hideg meleg tapintás nyomásérzés végül a mozgató idegek

Helyi érzéstelenítők hatásai Fájdalomcsillapítás analgetikus hatás lipid-oldékonyságtól függ Érzéstelenítés - analgesia (eszméletvesztés nélkül) koncentrációtól függ alacsony koncentráció analgesia magas koncentráció - anesthesia Lipid-oldékonyság sorrendje: tetracain, etidocain, bupivacain (hosszabb hatástartam) lidocain, procain, mepivacain

Helyi érzéstelenítők hatásai/mellékhatásai Szívhatás: kinidinszerű - gátolják a szívizom ingerlékenységét, ingerületvezetést, összehúzódások erejét - nyújtja a QRS-t és a QT-t - lidocain antiarrhytmiás szer (ingerületvezetést nem befolyásolja) - arteriolákat tágítják (kiv.:kokain) Tünetek a kialakulás sorrendjében: bradycardia, hypotonia, aritmia, blokk, asystolia Terápia: vazopresszor, atropin

Epinephrin cardiovascularis hatása HR heart rate SV stroke volume CO cardiac output PR peripheral resistance MAP mean arterial pressure

Helyi érzéstelenítők hatásai Anti-convulsive hatás (0.5-4 µg/ml szérum szint) grand mal és petit mal epilepsziában Procain, Lidocain, Mepivacain emelik a görcsküszöb értékét csökkentik a görcs időtartamát Convulsive hatás Lidokain 7.5-10 µg/ml szérum szintnél 1 percig tartó görcs acidózis tovább ronthatja az állapotot

Mellékhatások Központi idegrendszeri izgalom (gátló rendszerek felfüggesztésével): kis molekuláju LA-k átjutnak a vér-agy gáton szédülés, kettős látás tremor, nyugtalanság, epileptiform görcsök, majd depresszió, légzésbénulás terápia: BDZ, lélegeztetés Neuromusculáris ingerület átvitelt gátolják: - nikotinszerű Ach receptor Na-csatornáinak bénításával, mert interakcióba lépnek a domének S6 transzmembrán részével

Mellékhatások Allergia, keresztallergia - főleg az észter-származékok (PABA) Placentáris transfer Ne kombináljuk a készítményeket nem megjósolható a hatás, mellékhatás

Helyiérzéstelenítők toxikus tünetei TEE transoesophageal echocardiography

Helyiérzéstelenítők relatív toxicitása

Lidocain dózisfüggő szisztémás hatásai Serum koncentráció (µg/ml) Hatás 1-5 analgesia 5-10 fülzúgás 10-15 epileptiform görcs 15-25 depresszió, coma

FARMAKOKINETIKA Felszívódás - gyenge bázisok - érszűkítőkkel együttadva lassul (adrenalin, noradrenalin hígítva: fogászatban, sebészetben) - toxicitás kisebb, főleg a rövid és közepes hatástartamú készítményeké (tetracain> bupivacain>ropivacain>lidocain> mepivacain>prilocain>procain) - amidszármazékok lipiddús területeken felhalmozódnak Végtagokon nem használhatók érszűkítőkkel, mert nekrózist okozhatnak.

FARMAKOKINETIKA ELOSZLÁS Minden szövetbe bejutnak a jó penetráció miatt Vázizomzatban a legmagasabb a szint az izomtömeg miatt Vér-agy barrieren átjut Placentán átjut

Farmakokinetika Metabolizmus: észter-származékok: PLAZAMA pszeudokolinészteráz gyorsan bontja liquornak nincs kolinészteráz aktivitása a hatás addig tart, míg ki nem diffundál leglassabban a tetracain hidrolizálódik leggyorsabban a chlorprocain amid-származékok: máj mikroszómális enzimjei alakítják át leggyorsabb: prilocain, etidocain, lidocain (t1/2: 1,8-6 h) artikain egy részét a kolinészteráz is bontja hepatikus véráramlást csökkentő gyógyszerek (halothan, propranolol) késleltetik relatív kontraindikáció hepatikus diszfunkció lidocain metabolitok: szedatív hatás glycin xilidid, monoethyl-glycin xilidid

Farmakokinetika ELIMINÁCIÓ Mindkét csoport vesén keresztül ürül Észterek plazmában teljesen hidrolizálódnak, ezért vizeletben kicsi a koncentrációjuk Cocain 10% változatlan formában Amid-származékok Procain 90% PABA és 2% változatlan formában

HELYIÉRZÉSTELENÍTÉS FORMÁI 1./ felületi: nyálkahártyák érzőideg-végződéseit csepegtetve vagy permetezve fájdalmas diagnosztikai beavatkozások, fogászat, szemészet, gégészet, urológia 2./ infiltrációs: egy vagy több ponton megszúrva szövetek közé fecskendezve fogászat, sebészet 3./ vezetéses (perifériás idegblokád): idegtörzs köré fecskendezve (anatómiailag jól megközelíthető) n. mandibularis fogászatban n. femoralis v. ischiadicus sebészetben 4./ subcutan regionalis anaesthesia

HELYIÉRZÉSTELENÍTÉS FORMÁI 5./ Intravénás regionalis anaesthesia: elszorított, vértelenül tartott felső végtag vénájába 0.5%-os lidocain, 1.5 mg/ttkg, felengedéskor sem kerül toxikus mennyiségű gyógyszer a keringésbe 6./ Spinalis (subarachnoidalis) érzéstelenítés: azonos mennyiségű liquor helyébe, gerincagyi gyökökhöz főleg II-III vagy III-IV ágyéki csigolya közé szülészet, nőgyógyászat

HELYIÉRZÉSTELENÍTÉS FORMÁI 7./ Periduralis: duralemezre adjuk az injekciót, szülészet, nőgyógyászat, urológia

Kokain Erythroxylon coca alkaloidja Észter-származékok szemészetből végleg kiszorult: cornea károsító garat-gége 5-10%-os, hörgők 1%-os oldata érzéstelenítő,

Albert Niemann 1860-ben izolálta kokacserje leveléből benzoesavas metilekgonin Richard Wildstätter szintetizálta

Első alkalmazások legális kokain korszak Freud alkalmazta depresszió, neurózis, általános kimerültség és morfin addikció ellen (1880) Javasolta Carl Koller szemsebésznek helyi érzéstelenítőként történő alkalmazását, fájdalomcsillapítás céljából

Első alkalmazások legális kokain korszak 19.sz. végén népszerű fájdalomcsillapító és helyiérzéstelenítő William Halsted Halsted alkalmazta először kis műtéteknél transdermálisan és idegek köré befecskendezve és elsőként írta le addiktív hatását és maga is függővé vált. Harrison-féle kábítószertörvény listájára 1914-ben került. Coca-Colá-ból 1907-ben kivonták.

A kokain hatásai nyálkahártya a lokális szimpatikus izgalom miatt halvány és száraz gyomorban csökkenti az éhségérzetet, fájdalmat, KÁBÍTÓSZER!!! erős központi idegrendszeri izgató, amphetaminhoz hasonló noradrenalin újrafelvételét gátolja, szimpatikus izgalmat okoz

Centrális hatásai: fokozott éberség, emelkedett hangulat fokozott energia, óriási testi erő érzése mindentudás érzése euphoria Mellékhatásai: orrmelléküreg gyulladása, orrsövény perforatio magas vérnyomás, tachycardia nyugtalanság, vizuális hallucinációk hangyamászás-érzés terhességi szövődmény: spontan abortus, magzati növekedés késése születés után elvonási tünetek erős psychés dependentia (már egyszeri kipróbálás is!) Elvonási tünetek: szorongás, heves étvágy, kimerültség súlyos depresszió, alvászavar, görcsök

- Nagy dózisok bénítják a szimpatikus ingerületátvitelt 1-5%-a ürül vizelettel bomlatlanul - Acut mérgezés: többnyire fatális, percek alatt meghal letalis dózis: sc. 0.2-0.4 g p. os 1g arc elhalványul légszomj, szédülés, ájulás (agyi érgörcsök miatt), pulzus szapora, arrytmiák pupilla tág, delírium, görcsök, légzésbénulás kezelése: tüneti - érgörcsre: amilnitrit belégzése görcsök: iv. narkotikumok, légzésbénulás: mesterséges lélegeztetés SPECIFIKUS ANTIDÓTUMA NINCS!

Krónikus mérgezés: abúzus veszély!!! Per os: kokalevelet felmelegítik és alkalikus anyaggal együtt rágják, gyorsabb a felszívódása hatása: 5-10 perc után kezdődik, eltart 1 órán át Intranasalisan: kokain-hidrokloridot szalmaszálon szívják fel felszívódása így lassúbb a helyi érszűkület miatt (10-150 mg) Inhalációval: crack a kokain bázis, kokain-hidroklorid szódabikarbónával melegítve másodperceken belül hat, és több percig tartó mámort okoz Intravénásan: 50-500 mg az adagja, 15 percig hat könnyű túladagolni

Észter-származékok Benzocain csak kenőcsben, hintőporban, fájdalmas sebek, fekélyek kezelésére, por vagy emulzió formájában gyomornyálkahártya érzéstelenítésre Procain - benzocain dietilamino-származéka - egyik legjobb helyi érzéstelenítő - eliminációs viszonyai optimálisak infiltrációs érzéstelenítésre 0.25-0.5% - nem diffundál jól, felületi érzéstelenítésre nem jó - vezetéses érzéstelenítésre 1-4 % - gyenge és aránylag rövid hatású (1 óra) - mh: neurotoxicitás Chlorprocain - procain származék, de hatékonyabb és kevésbé toxikus - érszűkítőkkel infiltrációs és vezetéses érzéstelenítésre

Észter-származékok Tetracain - nagyon hatékony (procainnál 10x erősebb), de toxikus - kifejezett neurotoxicitás (jó lipidoldékonyság) - felületi érzéstelenítésre 1-2%-os oldat+érszűkítő - spinalis anaesthesiaban 5-20 mg Oxybuprocain szemcsepp 0.4%

Amid-származékok Lidocain (Xylocain) - procainnál hatékonyabb és tartósabb (1-2 óra) - jól diffundál - vazokonstriktor nélkül is adható 0.5-2%-os oldat mellékhatásmentes felületi, infiltrációs és vezetéses érzéstelenítésre TÚLÉRZÉKENYSÉG - iv. antiarrhytmias (ventrikularis) - max. 200 mg Mh: procainhoz hasonló

Amid-származékok Mepivacain 1-2%-os oldat minden formában használható lidocainnál gyorsabb és tartósabb hatás Bupivacain igen hatékony (lidokainnál 3-4x erősebb), 2-4 óráig tartó hatás mepivacainhoz hasonló toxicitású, 0.25-0.75% oldat [adrenalinnal kombinálják] Mh: neuro és kardiotoxicitás!!! iv. nem adható! Levobupivacain - hatása a racém keverékkel megegyezik, de kevésbé toxikus Ropivacain bupivacainhoz hasonló, de kevésbé cardiotoxikus vezetéses, infiltrációs, peridurális érzéstelenítésre hatását az epinephrin nem fokozza 0.2-1% oldat; max:250 mg

Amid-származékok Etidocain lidocain tartós hatású származéka (2x) infiltrációs, vezetéses és peridurális érzéstelenítésre 1-1.5%-os oldat Prilocain infiltrációs és vezetéses érz. 1-3 %-os oldat Mh: methemoglobinémia (metabolit:o-toluidin) Articain tartós hatású, infiltrációs és vezetéses érzéstelenítésre

Egyéb szerek Allergia esetén alkalmazhatók Pramocain, Pramoxin Dyclonin Felületi érzéstelenítésre Szövetizgató! Felületi érzéstelenítésre

Kombinált készítmények Lidocain 2.5% + prilocain 2.5% gyermekgyógyászatban bőr érzéstelenítése, iv. katéter behelyezéshez Velocain tapasz Lidocain 70 mg + tetracain 70 mg külsődleges fájdalomcsillapításra bőr felületi érzéstelenítése tűszúráshoz felszíni sebészeti beavatkozásokhoz (bőrrendellenességek kimetszése)

Helyiérzéstelenítők Hatástartam Észter Amid Hatás Maximális napi dózis Rövid Közepes Hosszú Procain Chlorprocain Tetracain Lidocain Prilocain Mepivacain Etidocain Ropivacain Bupivacain 1 1 2 2 2 6 6 8 1000 mg 500 mg 250 mg

* * * *

Na + csatorna blokádot okozó gyógyszerek Amantadin Antihisztaminok Antiepileptikumok (phenytoin, carbamazepin, valproat) Beta-blokkolók (verapamil) Chloroquin Class IA antiarritmiás szerek (kinidin) Class IC antiarritmiás szerek (propafenon) TCA Phenothiazinok