BELGYÓGYÁSZAT. Áttörés a thrombosisprofilaxisban (A pentasacharid korszak hajnalán)

Hasonló dokumentumok
Új orális véralvadásgátlók

BELGYÓGYÁSZAT. Áttörés a thrombosisprofilaxisban (A pentasacharid korszak hajnalán)

VÉNÁK BETEGSÉGEI. 1. A koagulációs faktorok koncentrációjának csökkentésével

VÉNÁK BETEGSÉGEI. 1. ábra. A VTE halálozási arányai Magyarországon lakosra számítva.

VÉNÁK BETEGSÉGEI. Új lehetısségek a vénás thromboembóliák profilaxisában: kis molekulasúlyú heparinok

A thromboembóliás betegségek prevenciója és népegészségügyi jelentısége

A Fraxiparine optimális kiszerelési skálájának köszönhetôen a legjobb hatékonyság/biztonság arányt nyújtja.

Katasztrófális antifoszfolipid szindróma

1. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS. A gyógyszerkészítmény forgalomba hozatali engedélye megszűnt 1

A thrombosis profilaxis aktuális kérdései Traumatológiai és nagyízületi protézisműtéten átesett betegek együttműködése

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS

BARANYA MEGYEI SZAKDOLGOZÓK VI. TUDOMÁNYOS NAPJA NOVEMBER 24. PÉCS

Az enoxaparin és a Na-heparin terápia hatékonyságának összehasonlítása medence és trochantertáji töréseknél *

VÉNÁK BETEGSÉGEI. Az új orális antikoagulánsok jelentősége a vénás thromboembóliák megelőzésében és kezelésében - Az első 10 év-

VÉNÁK BETEGSÉGEI. Az új orális antikoagulánsok jelentősége a vénás thromboembóliák megelőzésében és kezelésében - Az első 10 év-

Trombózis profilaxis (TP): van egyáltalán jelentősége? Gál János

TOVÁBBKÉPZÉS. Az acenocumarol és a warfarin hatásossága és biztonságossága a mélyvénás trombózis kezelésében.

Stroke kezelésének alapelvei. Prof. Dr. Komoly Sámuel MTA doktora PTE Neurológiai Klinika igazgatója

Trombózis profilaxis a traumatológiában

VÉNÁK BETEGSÉGEI. Thrombosis profilaxis

Dr. Bencze Ágnes Semmelweis Egyetem II.sz. Belgyógyászati Klinika 2015.Március 16

Stroke. Amit tudni akarsz a vérzésről.. Bereczki D 1, AjtayA 1, Sisak D 1, OberfrankF 2

Véralvadásgátló hatású pentaszacharidszulfonsav származék szintézise

Állatorvosi kórélettan Hallgatói előadások, 5. szemeszter

II. melléklet. Tudományos következtetések

Thrombolytikus kezelés ajánlásai alsó és felső végtagi mélyvénás thrombozisban

Akut mélyvéna thrombosis és pulmonális embólia: diagnosztika, terápia

BELGYÓGYÁSZAT. Írta: DR. RIBA MÁRIA, DR HORVÁTH BOLDIZSÁR, DR TURAY ANDRÁS, DR. JÁGER RITA, DR. KNEFFEL PÁL

Perioperatív antibiotikumprofilaxis

Új terápiás lehetőségek helyzete. Dr. Varga Norbert Heim Pál Gyermekkórház Toxikológia és Anyagcsere Osztály

Dr. Bencze Ágnes Semmelweis Egyetem II.sz. Belgyógyászati Klinika

Orális antikoaguláns terápia. Dr. Szökő Éva

A direkt hatású orális anticoagulánsok (DOAC) laboratóriumi vonatkozásai

2011/10. A tar ta lom ból. Az antikoaguláns terápia fejlődéséről. Citosztatikus keverékinfúziók

Te mikor használsz folyamatos (citrátos) hemofiltrációt?

Leukotriénekre ható molekulák. Eggenhofer Judit OGYÉI-OGYI

Ügyeleti idıben, a hajnali órákban heves hasi

III. melléklet. Az alkalmazási előírás és a betegtájékoztató érintett szakaszainak ezen módosításai a referral eljárás eredményeként jöttek létre.

BELGYÓGYÁSZAT. Factor V.Leiden genotípus súlyos, poplitealis restenosissal járó atherosclerosisban

Angiológiai és immunológiai kutatások antifoszfolipid szindrómában

Gyógyszeres kezelések

Dózis-válasz görbe A dózis válasz kapcsolat ábrázolása a legáltalánosabb módja annak, hogy bemutassunk eredményeket a tudományban vagy a klinikai

Vazoaktív szerek alkalmazása és indikációs területeik az intenzív terápiában. Koszta György DEOEC, AITT 2013

III. MELLÉKLET AZ ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS ÉS BETEGTÁJÉKOZTATÓ MÓDOSÍTÁSA

Dabigatran és enoxaparin használata során nyert tapasztalataink csípőprotézis beültetést követően

AKTUÁLIS. Tartós alvadásgátlás tromboembólia után: Miért? Meddig? Mivel?

VÉNÁK BETEGSÉGEI. A vénás thrombosis prophylaxisa traumatológiai betegeken

Helyi érzéstelenítők farmakológiája

VÉNÁK BETEGSÉGEI. A vénás thrombosis prophylaxisa traumatológiai betegeken

A thrombocyta gátló kezelt beteg elektív és sürgős perioperatív ellátása Dr.Mühl Diana

Gyermekkori thromboemboliák klinikuma és kezelése

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS

TELJES VÉRT ALKALMAZÓ MÓDSZEREK VIZSGÁLATA KÜLÖ BÖZŐ TÍPUSÚ HAEMOSTASIS ZAVAROKBA

III. Melléklet az alkalmazási előírás és a betegtájékoztató azonos módosításai

Orális antikoaguláns kezelés biztonságos monitorozása kórházi környezetben, elsıdleges betegellátásban és beteg önellenırzés során

Új antitrombotikus gyógyszerek coronária intervencióban Prof. Keltai Mátyás (Budapest)

Vérzéses állapotok a hematológiában Új anticoagulánsok-kontrolljuk és antidotumaik

Bifázisos klinikai összegzés

1998- ban először az Egyesült Államokban került bevezetésre az első nem amphetamin típusú ébrenlétet javító szer, a modafinil.

Mikor kezdjük a hozzátáplálást és a gliadin bevitelét. Arató András Semmelweis Egyetem I. Gyermekklinika

Orális antikoaguláció és vérzéses szövődményei. Dr. Fogas János, Kaposvár

A myocardium infarktus különböző klinikai formáinak összehasonlítása

Thromboembolia antithromboticus kezelés terhességben

Kardiovaszkuláris betegek ellátása az alapellátásban. Dr. Balogh Sándor

soló szerek gyógyszer

Véralvadásgátlás aktuális kérdései Antikoaguláns és thrombocyta aggregáció gátló szerek nov 20 Dr Egyed Miklós

II. melléklet. Tudományos következtetések és a forgalomba hozatali engedélyek feltételeit érintő módosítások indoklása

AKTUÁLIS. I. táblázat Országos érsebészeti statisztikai adatok

Integrált rendszerek az Európai Unió országaiban Elınyeik és hátrányaik

VÉRALVADÁSI ZAVAROK GYERMEKKORBAN. Dr. Csóka Monika egyetemi docens SE II.sz. Gyermekgyógyászati Klinika

A krónikus szívelégtelenség korszerű kezelése. Nyolczas Noémi MH Egészségügyi Központ Kardiológiai Osztály

Oralis aktivitást mutató peptid és glycosid típusú antithromboticumok hatásainak vizsgálata

VÉNÁK BETEGSÉGEI. Rövidítések: mélyvénás trombózis -MVT; krónikus vénás elégtelenség - KVE; pulmonalis embolia - PE; vena cava filter - VCF.

Egynapos sebészet: hazárdírozás, vagy biztonság?

Új antikoagulánsok a vénás thromboembolia megelőzésében és kezelésében

OTKA Zárójelentés. I. Ösztrogén receptor α génpolimorfizmusok vizsgálata ischaemiás stroke-ban

Lehetıségek a thrombosis prophylaxis és kezelés hatékonyságának monitorozásában

Infarktusos betegek ellátásának minősége a sürgősségi osztályon- 5 év tapasztalata (Coronariaőrző, vagy sürgősségi osztály) Dr.

ARTÉRIÁK BETEGSÉGEI. Mérsékelt és mély hipotermia alkalmazása akut aorta ascendens dissectio miatt végzett mőtéteknél

Ischaemias szívbetegség kezelése PCI-vel

AZ EGÉSZSÉGESEN ÉS A FOGYATÉKOSSÁG NÉLKÜL LEÉLT ÉVEK VÁRHATÓ SZÁMA MAGYARORSZÁGON

Egészségpszichológia 3. óra tanév 1. félév

ARTÉRIÁK BETEGSÉGEI. Infrarenalis hasi aorta aneurysma (AAA) stentgraft versus nyitott mőtét

(11) Lajstromszám: E (13) T2 EURÓPAI SZABADALOM SZÖVEGÉNEK FORDÍTÁSA

Allergizálódás (és diétás) megelızési lehetıségek

Transztelefónikus EKG-alapú triage prognosztikus értéke a sürgősségi STEMI ellátásban. Édes István Kardiológiai Intézet Debrecen

Asztma iskoláskor elıtt

EüM szakmai irányelv. a thromboemboliák kockázatának csökkentéséről és kezeléséről 1

A véralvadás zavarai I

Fragminnal szerzett tapasztalataink arthroplasticán átesett ortopédiai betegek prolongált tromboprofilaxisában*

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

A TELJES SZÍV- ÉS ÉRRENDSZERI RIZIKÓ ÉS CSÖKKENTÉSÉNEK LEHETŐSÉGEI

Az alvadási rendszer fehérjéi. Kappelmayer János DE OEC, KBMPI

Az orvosi biotechnológiai mesterképzés megfeleltetése az Európai Unió új társadalmi kihívásainak a Pécsi Tudományegyetemen és a Debreceni Egyetemen

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS

A pioglitazon + metformin kombináció - Competact 15 mg/850 mg tbl.- helye és szerepe a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében

Mélyvénás trombózis és tüdőembólia

Dr. Bugár-Mészáros Károly emlékelőadás

106/2009. (XII. 21.) OGY határozat. a kábítószer-probléma kezelése érdekében készített nemzeti stratégiai programról

Átírás:

BELGYÓGYÁSZAT Áttörés a thrombosisprofilaxisban (A pentasacharid korszak hajnalán) Írta: DR. SÁNDOR TAMÁS Bevezetı A vénás thromboembólia (VTE) az ischaemiás szívbetegséget és a stroke-ot követı harmadik leggyakoribb cardiovascularis betegség (1). Az Egyesült Államokban évente 2 millió emberen alakul ki mélyvénás thrombosis (MVT) és mintegy hatvanezren halnak meg tüdıembóliában (PE) (2). Az Egészségügyi Világszervezet adatai alapján, Magyarországon a vénás betegségek mortalitása 1970 és 1990 között 100 000 lakosra számítva 10,8-ról 19,8-ra növekedett, tehát gyakorlatilag megduplázódott. Ezt követıen a VTE okozta halálozás fokozatosan csökkent, 1999- ben 10,5/100 000 volt. A trend ugyan kedvezı, 10 év alatt ledolgoztuk 20 év növekvı mortalitási rátáit. más közép-európai államokkal összehasonlítva azonban - Ausztria 4,2, Németország 4,1, Svájc 1.8/100 000 - eredményeink messze elmaradnak az elfogható adatoktól (3). A hatásos preventív módszerek alkalmazása ellenére, a VTE-k gyakorisága napjainkban is jelentıs. A thromboprofilaktikus módszerek történeti háttere A MVT a tüdıembólia lehetıségével nemcsak akut életveszélyt jelent. Számolnunk kell a krónikus következlményekkel is, elsısorban a billentyők és a vénafal károsodása következtében létrejövı subfascialis krónikus vénás elégtelenséggel. Ez a postthrombotikus szindróma rekurrens MVT k veszélyével jár, a végtagokon pedig nehezen gyógyítható lábszárfekély keletkezik. Az ulkus cruris Magyarország egyes vidékein népbetegségnek számít. A VTE-k költséghatása a népegészségügyre, gazdaságra jelentıs. Ma már bizonyított tény, hogy a profilaxis olcsóbb, mint a nemmegelızött VTE-k kezelési költsége. Érthetı, hogy a múlt század kezdetétıl egyre hatásosabb preventív módszereket kereslek. A thromboprofilaktikus módszerek történeti áttekintését mutatja az I. táblázat. I. táblázat. A thromboprofilaktikus módszerek történeti áttekintése. (A táblázatban kerekített évszámokat használtunk.)

A gyúgyszeres profilaxis filozófiája A véralvadást két úton lehet gátolni. 1. A koaguálcíciós faktorok koncentrációjának csökkentésével. Ez a K-vitamin ellenes anyagok alkalmazásával lehetséges. A K-vitamin felelıs ugyanis egyes faktorok (II, VII, IX. X. XI. PC. PS) bioszintéziséért. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közül legfontosabbak a kumarinok. Az anti-k-vitaminokat csak oralisan lehet adni. Hatásuk elnyújtott. Túldozírozásuk vérzést okoz. Pontos laboratóriumi ellenırzést igényelnek. Más gyógyszerekkel, ételekkel gyakran kerülnek interakcióba. 2. Az alvadási faktorok gátlásával. Ez a gátlás történhet: a. Direkt úton. A direkt inhibitor ilyenkor a gátlandó enzim aktív részéhez kötıdik. Így hat a hirudin, ami a thrombinhoz kötıdik. A hirudint régebben a pióca nyálmirigyébıl készítették, ma genetikai módszerekkel állítják elı. Mivel fehérje, csak injekcióban adható. Ebben a csoportban a kutatók ma a hirudinnal rövidebb láncú anticoagulans peptideket keresnek. Szúnyogok, kullancsok vérébıl, denevér nyálából elıállítható anyagokkal végeznek kísérleteket. b. A másik lehetıség az indirekt gátlás. Az indirekt inhibitorok az anthitrombinon keresztül hatnak. Az antithrombin a természetes alvadásgátló rendszer legfontosabb komponense. Egy különleges protein, aminek sajátos tulajdonsága, hogy csak így aktiválódik, ha az alakja megváltozik (conformational change). Csak akkor akadályozza a véralvadást, ha ez az alakváltozás létrejön. A szervezetben az endothélen jelenlévı szénhidrát molekulák egy csoportja. a heparánszulfátok, folyamatos konformációs változást okoznak az antitrombinon, ez folyamatosan akadályozza a véralvadást, ezért folyékony a vér. A legfontosabb indirekt inhibitorok a heparin csoport gyógyszerei. Ezek ugyanígy aktiválják az antlthrombint, mint a heparánszulfátok. Heparinkutatás és fejlesztés A heparinokat már az 1930-as évektıl bevezették a klinikumba, és a VTE-k ellen közel 80 éve eredményesen alkalmazzák, noha hatásmechanizmusukat csak az 1970-es évekbeli tisztázták (4, 5). Régebben szarvasmarhák tüdejébıl, ma disznóbélbıl történı extrakcióval készülnek. Csaknem azonnal, de rövid ideig hatnak, így elkerülhetı a túladagolás. Thrombocytopeniát okozhatnak. A tradicionális, nem-frakcionált heparin különbözı hosszúságú polisaharid láncok keveréke. A molekula polisacharid. azaz monosacharid egységekbıl álló lánc. Mivel a monosacharidok különbözı gyököket, többek között szulfonát csoportokat (- SOS 3 -) hordoznak, a heparinnak erıs negatív töltése van. Ezzel magyarázható, hogy a szervezetben számos pozitív töltéső fehérjéhez kapcsolódik, így kötıdik többek között a thrombinhoz is. A kutatások során sokáig hasonló hatású molekulákat kerestek, olyan módon, hogy szulfonát csoportokat adtak különbözı természetes vagy mesterséges polimerekhez. Ezek a kísérletek azonban kudarcba fulladtak.. Kiderült ugyanis, hogy

a túl erıs töltés csökkenti az. anticoagulans aktivitást. a negatív töltés felelıs a heparin mellékhatásaiért, többek között a thrombocytopeniáért, a negatív töltés korlátozza a hatás idejét, ezzel elısegíti az eliminációt, Az 1970-es években megfigyelték, hogy az antithrombotikus hatás nem csökkent, ha a heparin adagját csökkentették, Ugyanakkor,jelentıs mértékben csökkent a vérzés kockázata. Így született meg a kisdózisú, "low dose" heparin. A jelenséget 1974-ben magyarázták meg. A véralvadás, ami egy enzimsorozat láncreakciójának következménye, minden egyes lépésben erısödik. Logikusan következett ebbıl, hogy a koagulációt hatásosabban lehet gátolni egy korábbi lépésben, amikor még az amplitikáció kicsi. Kimutatták, hogy 1 mikrogramm heparin, ami az aktivált X faktort (fxa) gátolja (- ez a faktor aktiválja a thrombint -), ugyanolyan anticoagulans hatású, mint 1000 mikrogramm heparin - ami a koaguláció egy késıbbi lépésé-ben közvetlenül a thrombint gátolja. 1976-ban derült ki, hogy a heparin anticoagulans tulajdonságait a molekulasúly befolyásolja. A különbözı hoszszúságú polisacharid-láncokból álló heparin, aminek molekulasúlya 15 000 dalton, egyformán gátolja a fxa-t és a thrombint. Kimutatták azt is, hogy míg az antifaktor Xa aktivitás a molekulasúlytól független, az antithrombin aktivitásához olyan polisacharid molekula szükséges, aminek a molekulasúlya legalább 6000 daltor és mintegy 20 monosacharid egységbıl áll. Ez a megfigyelés vezetett a kismolekulasúlya heparinok ("low molecular wight heparins", LMWH) kifejlesztéséhez. Mivel a rövid (kismolekulasúlyú) oligosacharidok jobban gátolták az antithrombotikus hatás kulcstényezıjét, az fxa-t, tmint a thrombint, a katatások során arra törekedtek, hogy elkerüljék a hosszabb (nagymolekulasúlyú) oligosacharidok képzıdését, ugyanis az ilyen molekulákon alakultak ki azok a negatív töltések, amik a mellékhatásokat okozzák. Az LMWH-k tovább maradnak a keringésben, mint a standard heparin, ami lehetıvé tette, hogy az injekciókat ritkábban adjuk. Régebben a standard heparin frakcionálásával, ma kémiai fragmentációval állítják elı ıket. 1986-bar kerültek a klinikai gyakorlatba. Napjainkban az összes felhasznált heparin több mint fele LMWH. Számos kérdés azonban továbbra is megválaszolatlan maradt: mennyire lehet a fragmentumok nagyságát csökkenteni úgy. hogy fxa hatásuk még megmaradjon? a jó antithrombotikus hatáshoz elég a txa gátlása? a kizárólag fxa-t gátló gyógyszer hatásosabb, mint az LMWH Az anticoagulánsok új osztálya 1976-bar Rosenberg Bostonban és Lindahl Uppsalában, egymástól függetlenül megállapították, hogy a heparin preparátumban jelenlévı láncoknak csak egyharmada kötıdik az antithrombinhoz, és csak ezek a láncok csökkentik a véralvadást. Megfigyelésük fontos szerepet játszott a heparin továbbfejlesztésében. Az 1980-as évektıl Párizsban, a Sanofi-Synthélabo laboratóriunlában Jean Choay és munkatársai: Petitou, Herbet, Lormeau azt a legkisebb fragmentumot keresték, ami az antithrombinhoz kötıdik és képes a fxa-t gátolni. A megoldás módszerét is megtalálták; elıször fragmentálni kell a heparint, szelektálni azokat a fragmentumokat, amik az antithrombinhoz kötıdnek, majd ezeket az

oligosacharidokat megfelelıen tisztítani kell, végül meg kell vizsgálni a különbözı fragmentumok anti fxa hatását. Így jutottak el egy pentasacharidhoz, vagyis egy 5 monosacharid szekvenciából álló lánchoz, amit DEFGH-val jelöltek. Ez az antithronlbinhoz kötıdött, azt aktiválta, az antitrombin pedig válaszul a fxa-t gátolta. Az antithrombinhoz való kötıdéshez alapvetı volt egy szulfonált alegység, az "F subunit" jelenléte. Miután kezükben volt a szerkezet - von Boeck és Meuleman, az Organon kutatóinak segítségével - a szintetizálás kérdését is megoldották (6.7, 8). A szintetizált pentasacharid aktivitását a jelenlévı antithrombin automatikusan szabályozza. A túladagolás lehetısége így elkerülhetı, mivel a szervezet a túl sok pentasacharidot eliminálja. Különösen fontos, hogy az elıállított molekulák kizárólag az antithrolnbinhoz kötıdnek. csak ez a céltáblájuk. Kis méreteiknek és kis elektromos töltesüknek köszönhetıen a pentasacharidoknak nincs meg az a káros mellékhatásuk, ami a több heparin-származékkal jelen van; azaz nem kerülnek interakcióba a thrombocyta 4 faktorral (pf4), ami a heparinnal komplexet alkotva thrombocytopeniát (HIT) okoz. Az új szintetizált antitrombotikumok felezési ldeje (17 óra) is megfelelt a célkitőzéseknek, biohasznosulásuk csaknem 100%, ezenkívül jobban ellenırizhetık, biztonságosabbak. mint az állati szervekbıl elıállított termékek, ezeken ugyanis - legalább elméletileg - fertızést okozó pathogen ágensek lehetnek. Specilicitásuk és szelektivitásuk miatt a pentasacharidok közvetlenül nem hatnak a trombinra. Mégis, azáltal, hogy az antithrombinhoz kötıdve az fxa-t gátolják, a thrombinképzıdést is befolyásolják, 1 molekula antithrombin által elıidézett 1 molekula fxa gátlása 50 molekula thrombin képzıdését akadályozza (9). 1. ábra. A pentasacharid hatásmechanizmusa. AT - antithrombin, P = pentasacharid, Xa = aktivált X faktor, II = prothrombin, Ila = thrombin. A pentasacharid hatásmechanizmusa Az 1. ábra mutatja a részletes hatásmechanizmust. Egy-egy pentasacharid molekula 1 molekula anthitrombinhoz kötıdik, egy specifikus kötıhelyen, nagy affinitással. A kötıdés gyors, non-kovalens és reverzibilis. A kötıdés konformációs változást idéz elı az antithrombinon. A változás következtében az antithrombinon szabaddá válik egy arginin reziduomot tartalmazó kacs. Ez a kacs az antitrombint az aktivált X faktorhoz kapcsolja. Ilyenkor az antithrombinnak az aktivált X faktor ellen kifejtett gátló hatása háromszázszorosára növekszik. Abban a pillanatban, amikor az antithrombin - aktivált X faktor kapcsolódás megtörtént, a pentasacharid leválik az

antithrombinról. Ezt követıen az egyes pentasacharid molekulák számos más antithrombin molekulához képesek kötıdni. Ezzel szemben, a pentasacharid által az antithrombinon elıidézett konformációs változás tartós és az antithrombinnak az aktivált X faktorhoz való kötése kovalens és irreverzibilis. A túldozírozást a jelenlévı antithrombin molekulák korlátozzák. Amikor az összes antithrombin molekula a pentasachariddal telítıdik, a fölösleges pentasacharid gyorsan kiválasztódik a veséken át. Ezután a pentasacharid lassan leválik az antithrombinról és az eredeti állapot visszaáll. Klinikai vizsgálatok II. táblázat. Az MVT elıfordulása ortopéd-sebészeti betegeken. A gyógyszerként bevezetett elsı szintetikus pentasacharid a Sanofi-Synthélabo / Organon készítménye. Generikus neve; Fondaparinux Sodium. Kereskedelmi neve: Arixtra. Ortopédiai mőtétekre kerülı betegeken gyakran alakul ki postoperatív VTE. Ezek a betegek a legnagyobb kockázatú csoportba tartoznak, mivel ilyen mőtéteknél a Virchow triász mindhárom komponense - a statis, hypercoagulabilitas, érsérülés - jelen van. Profilaxis nélkül elektív csípı-protézis beültetésnél, csípıtáji töréseknél MVT 50%-ban fordul elı, totál. térd-protézis implantációnál az arány még magasabb, csípıtöréses betegek 13%-a pedig PE-ben veszti életét (10). Hatásos protilaktikus módszerek alkalmazásával az eredmények,javultak, de a MVT elıfordulása még mindig jelentıs (II. táblázat). A fondaparinux elsı klinikai vizsgálatait ezért nagykockázatú ortopédiai betegeken végezték. A több mint 8000 betegre- kiterjedı alkalmazási program során az LMWHkhoz viszonyított preventív hatást és biztonságot vizsgálták. Csípı- és térd-protézis mőtéteknél a LMWH-k hatásosabbak. mint az Egyesült Allanlokban egyes klinikákon elıszeretettel alkalmazott warfarin (10), ezért választották ezeket összehasonlítási alapul. Az LMWH-k közül a világszerte regisztrált enoxaparinnal (Clexane / Klexane / Lovenox ) végezték a vizsgálatokat. Eddig 5 internacionális, multicentrikus, randomizált, kettıs-vak vizsgálatban hasonlították össze a két gyógyszer thromboprofilaktikus hatását. Pentathon study (11) Tulajdonképpen dóziskiválasztó tanulmány volt. A 69 amerikai, kanadai, ausztráliai centrumban végzett kettıs vak, randomizált vizsgálat célja a VTE megelızése

csípıízületi totál-endoprotézis (TEP) beültetés során. A randomizált 933 betegbıl 593 teljesítette a kritériumokat, A betegek 2x30 mg enoxaparint, vagy 1 x fondaparinuxot kaptak, különbözı (8 mg, 6 mg, 3 mg, 1,5 mg, 7 mg) adagban, a mőtétet követıen. Az 5-10. napon venographiát végeztek, a nyomonkövetés 40 napig tartott. MVT az enoxaparin csoportban 9.4%-ban, a fondaparinux csoportban 1.5 mg-os adag mellett 6,7%-ban, 3 mg-os adag mellett 1,7%-ban fordult elı. A VTE relatív rizikó redukciója a fondaparlnux javára 29% volt a 1,5 mg-os csoportban (NS) és 81% a 3 mg-os csoportban (p=0.01). Fatális PE az enoxaparin csoportban 1 volt. Jelentısebb vérzés csak 6-8 mg-os adagolás mellett fordult elı, thrombocytopeniát nem tapasztaltak a vizsgálat során. Végeredményben a napi 1x1,5 mg fondaparinux adag ajánlott, ez jelentısen javítja a kockázat/elıny arányát az LMWH-nal szemben. Pentathlon 2000 study (12) A 139 centrumban végzett kettıs vak, randomizált vizsgálat során, 1584 betegen, ugyancsak csípıízületi TEP implantációt követıen hasonlították össze a két gyógyszert. A fondaparinux csoportban 6%-ban, az enoxaparin csoportban 8%-ban keletkezett MVT. A relatív rizikócsökkenés 26,3% volt (95%-os konfidencia intervallum; -10,8%-tól 52,8%-ig). 1x2,5 mg fondaparinux ennél a vizsgálatnál nem volt szignifikánsan jobb preventív hatású, mint a 2X 30 enoxaparin. Klinikailag nagyobb vérzés és thrombocytopenia egyformán minimálisan fordult elı, mindkét csoportban Ephesus study (13) 73 európai centrumban, köztük Magyarországon, csípıízületi TEB beültetésen átesett 1827 betegen tanulmányozták a két gyógyszer preventív hatását. Az enoxaparint (lx 40 mg) a mőtét elıtt, a fondaparinuxot (lx 2,5 mg) a mőtét után kezdték adni. A diagnózist az 5-10. napon venographiával állították fel. A randomizált, kettıs vak összehasonlítás során a fondaparinux szignifikánsan csökkentette a MVT elıfordulását (4%) az endoxaparinnal szemben (9%), 55,9-os relatív rizikó csökkenéssel (95%-os konflidencia ntervalllum: 33.1 %-72.8%, p<0,0001). A két csoport között nem volt különbség a halálozás, a klinikailag fontos vérzés és a thrombocytopenia tekintetében. Penthifra study (14) Csípıtáji (combnyak-, pertrochanter-, subtrochanter-) törések miatt végzett mőtétek során (osteosynthesis, fél-protézis, totál-protézis) 99 centrumban, 1250 betegen hasonlították össze a két gyógyszert. Magyarország 3 ccntrummal, 69 beteggel vett részt a vizsgálatban. A fondaparinux szignifikánsan csökkentette a MVT elıfordulását a 11. napon (8,3%), az enoxaparinnal szemben (19.1%). A relatív rizikó redukció 56,4% volt, 95%-os konfidencia intervallum; 39,0% - 70,3% mellett. p<0.001. Vérzés, thrombocytopenia minimálisan, egyforma arányban jelentkezett. A 49 napig tartó nyomonkövetés során mindkét csoportban 2-2 beteg meghalt PE-bar, 1-1 betegen pedig nem halálos PE alakult ki. Pentamaks study (15)

Elektív, nagy térdmőtétek után, 64 kanadai és amerikai centrumban 724 betegen tanulmányozták az enoxaparin és a fondaparinux protektív hatását. Priméren teljes térdprotézis implantációt, vagy revíziós mőtéteket végeztek. A MVT gyakorisága szignifikánsan csökkent a fondaparinux csoportban (12,5%), a 11, postoperatív napon végzett venographia szerint, az enoxaparin csoporthoz viszonyítva (27,8%). Ez 55.2%-os relatív kockázatcsökkenést jelent, ahol a 99%-os konfidencia intervallum 36.2%-70.2% volt, p<0,001. Nem volt különbség a két csoportban a jelentısebb vérzések és a thrombocytopenia tekintetében. Mindkét csoportban a 49 napig tartó megfigyelési idıszakban 2-2 halálos és 1-1 nem-halálos PE fordult elı. A klinikai vizsgálatok metaanalízise Elkészült a pentasachariddal végzett klinikai vizsgálatok összefoglaló statisztikai áttekintése. Mivel az elsı tanulmány a Pentathlon study még dóziskeresı, a megfelelı dózist kiválasztó vizsgálat volt, a méta-analízis a 4 nagy ortopédiai vizsgálat adatait értékelte, objektív statisztikai kritériumok alapján (16). Az eredményeket a III. táblázat és a 2. ábra mutatja. III. táblázat. Gyakorisági és biztonsági mutatók a 11. napig. n = az adott betegségben szenvedık száma, N = a vizsgált összes beteg.

2. ábra. A vénás thromboembóliák incidenciája a mőtétet követı 11 napig. Fondaparinuxszal elért rizikóredukciók tanulmányonként és összesítve, extraparinhoz viszonyítva %-ban (95%-os konfidencia intervllum). Az eredmények azt mutatják, hogy a fondaparinux hatásosabb a VTE megelızésében, mint az enoxaparin, 55,2%-os rizikócsökkenéssel (p<0,0001). A különösen veszélyes proximalis MVT megelızésében a fondaparinux még elınyösebb, itt a rizikócsökkenés 57,4%, 95%-os konfidencia intervallum mellett (35,6%-72,3%). A PE-k elıfordulása mindkét preventív módszerrel kevesebb, mint 1 %. Ugyanakkor az elınyösebb hatás mellett a vérzés kockázata nagyon kicsi. A fondaparinux jellegzetes tulajdonságait (17) a IV. táblázatban foglaltuk össze. IV. táblázat. Az antithrombotikus gyógyszerek összehasonlító tulajdonságai. UFH = nemfrakcionált heparin, LMWH = kismolekulasúlyú heparin. Távlatok A pentasachariddal nemcsak a profilaxis javallata alapján végeztek klinikai

vizsgálatokat. A Rembrant tanulmány az akut proximalis MVT kezelésében mutatta ki az új gyógyszer elınyös és biztonságos hatását (18}. A Matisse tanulmányok több mint 4000 betegen vizsgálták a pentasacharidot. bizonyított MVT és bizonyított PE eseteiben. Szaporodnak a kardiológiai indikáció alapján végzett tanulmányok. Így az akut coronaria szindróma PTCA kezelésében tapasztalták a pentasacharid elınyös hatását (19), a Pentalyse vizsgálat során pedig az akut myocardialis infarktus fibrinolitikus kezelésében adjuváns szerként alkalmazták jó hatással (20). A Pentua vizsgálatban a fondaparinux legalább olyan elınyös volt instabil angina kezelésében, mint az enoxaparin. Jelenleg is folyamatban van a Pegasus vizsgálat, amelyben a fondaparinux és a dalteparin (LMWH) preventív hatását hasonlítjuk össze nagykockázatú hasi mőtétes betegeken. A nyugat-európai országok után 2001 decemberében az Egyesült Államokban a nagyon kritikus FDA is regisztrálta a fondaparitluxot. Magyarországon 2003 tavaszán várható az új gyógyszer bevezetése. A pentasacharid alkalmazásával a vénás thromboembóliák megelızésében jelentıs áttörés történt. Az antithrombotikus profilaxisban várhatóan új korszak kezdıdik Irodalom 1. Hirsh, J., Hoak. J.: Management of deep vein thrombocin and pulmonaty embolism. A statement for health care professionals. Ciculation 93: 2212-45. (1996) 2. Silverstein, M. D., Heit, J. A., Mohr, D. N. et al.: Trends in the incidense of deep vein thrombosis and pulmonary embolism: A 25-year population based study. Arch. Intern. Med. 158: 585593 (1998) 3. Sándor T.: Thrombosisprofilaxis az ezredfordulón. Érbetegségek 8 Suppl.: 9-15 (2001) 4. Rák K: Heparin terápia 1998. (A 80 éves heparin mai alkalmazása.) Orv. Hetil. 140: 59-66 (1999) 5. Sándor T.: Kismolekulasúlyú heparinok - az elsı l2 év. Érbetegségek 6: 37-44 (1999) 6. Retitou, M., Lormeau. J. C., Chaay. J.: Chemical synthetic of gycosaminoglycant: new approaches to antitromhotic drugs. Nature (Suppl.) 350: 30-33 (1991) 7. Herbert, J. M., Petitou, M., Lormeau, J. C. et el.: SR90107A/Org31540 a Novel Anti-Factor Xa Antithrombotic Agent. Cardiovasc. Drog Rev. 15: 1-26 (1997) 8. Petitou M., Hérault, P., Bernat, A. et el.: Synthesis of thrombin inhibiting mimetics without side effects. Nature 398: 417-422 (1999) 9. Lormeau, J. C., Hérault, J. P.: The effect of synthetic pentasac charide SR90107A/Org3154U on thrombin generation ex vivo is uniquely due to AT III mediated neutralization of factor Xa. Thromb. Haemost. 74:1474-77 (1995)

10. Geerts, W. H., Heit, J. A., Clagett, G. P. et al.: Prevention of venous thromboembolism. Chert 119 Suppl: 132X-175S (2001) 11. Tupie. A. G. G., Galus, A.,S'., Hoek, J. H.: A synthetic penta cacharide for Prevention of deep vein thrombocis after total hip replacement. N. Engl. J. Med. 344: 619-625 (2001) 12. Turpie, A. G. G., Bauer. K A., Eriksson, B. L, Lessen, M. R. for the PENTATHLON 2000 Study Steering Committee: Postoperative fondaparinux versus postoperative enoxaparin for Prevention of venous thrombolism after elective hip-replacement surgery: a randomized double blind trial. Lancet 359:1721-26 (2002) 13. Lassen, M. R., Beuer, K. A.. Eriksson B. 1., Turpie, A. G. G. for the European Pentasacharide Hip Elective Surgery Study (EPHESUS)) Streeting Committee: Postoperative fondaparinux versus postoperative enoxaparin for Prevention of venous thromboembolism in elective hip replacement surgery: a randomized double blind comparison. Lancet 359: 1715-20 (2002) 14. Eriksson, B. 1., Bauer, K. A.. Lassen. M. R., Tulpie. A. G. G. for the Streeting Comittee of 'the Pentasacharide in Hip Fracture Surgery~ S'tudy: Fondaparinux compared with enoxaparin for Prevention of venous thromboembolism after hip-fracture surgery. N. EngL J. Med. 345: 1298-1304 (2001) 15. Beuer, K, A., Eriksson, B. L, Lessen. M. R., Turpie. A. G. G. for the Steering Committee of the Pentasacharide in Major Knee,Surgery, Study: Fondaparinux compared with enoxaparin for the Prevention of venous thromboembolism after elective major knee surgery. N. EngL J. Med. 345: 1305-10 (2001) 16. Turpie, A. G. G.: Overview of the clinical results of petitasacharide in major orthopedic surgery. Haematologica 86 (Suppl.) 59-62 (2001) 17. Rosenvert, R D.: Redetigning heparin. N. IJngl. J. Med. 344:673-74 (2001) 18. The Rembrant Investigators: Treatment of proximal vein thrombocic with a novel synthetic compound (SR90107A1Org31540) with porc anti-factor Xa activity: A phace II evaluation. Circulation 102:2726-31 (2000) 19. Vuillemont, A., Schiele. F., Meneveau, N. et al.: Efficacy of a synthetic pentanacharide, a porc factor Xa inhibitor, as an antithrombotic agent - a pilot study in the netting of coronry angioplasty. Thromb. Haemost. 81: 214-220 (1999) 20. Coussement P. K., Bassaud, J. P., Convens, C. et el.: A synthetic factor Xa inhibitor (Org315401SR90107A) as an adjunct of fibrinolysis in acute myocardial infarction. The Pentalyse study. Eur. Heart J. 22: 1716-24 (2001) Dr. Sándor Tamás

Semmelweis Egyetem, II. Sebészeti Klinika 1125 Budapest, Kútvölgyi. út 4. Érbetegségek: 2002/4.