FARMAKOKINETIKA Fogalmak 1.

Méret: px
Mutatás kezdődik a ... oldaltól:

Download "FARMAKOKINETIKA Fogalmak 1."

Átírás

1 FARMAKOKINETIKA

2 FARMAKOKINETIKA Fogalmak 1. Görög eredetű kifejezés: "pharmacon" jelentése gyógyszer, és "kinetikos" jelentése mozgásba hoz. A farmakokinetika (nemzetközi) rövidítése "PK". PK a gyógyszertan azon szakága, amely az élő szervezetekbe bejutatott gyógyszerek szervezeten belüli sorsát vizsgálja, Még egyszerűbben megfogalmazva leírja a gyógyszerek szervezeten belüli mozgását. A gyakorlatban ez tudományterület elsősorban a gyógyszerekkel (gyógyszerek hatóanyagaival) foglalkozik, Leírhatja azonban más, a szervezetbe bejutatott anyag sorsát is; pl. tápanyagok, metabolitok, hormonok, mérgek.

3 FARMAKOKINETIKA Fogalmak 2. A farmakokinetika területén belül négy nagy csoportot különítenek el, nem korlátozva azok meglétét és arányát Abszorpció (Absorptio), Disztribúció (Distributio), Metabolizáció (Metabolisatio) és Exkréció (Excretio). Ez az úgy nevezett ADME séma. (ADME elfogadott rövidítés a PK területén) Absorptio folyamata a felszívódás, a szer bejutása a szervezetbe. Distributio folyamata a szer megoszlása szervezet szöveteiben és folyadéktereiben (biofázis ahol a gyógyszerhatás kialakul). Metabolisatio folyamata során a szervezet kémiailag átalakítja (részben bontja) a beadott gyógyszert és annak származékait. Excretio a gyógyszerek és származékaik kiválasztása (a metabolismussal együtt) az eliminatio része. Ritkán egyes anyagok (gyógyszerek) irreverzibilisen akkumulálódhatnak a szervezetben.

4 FARMAKOKINETIKA Fogalmak 3. A négy kinetikai történés (ADME) befolyásolja a szervezetben gyógyszerszintet és a gyógyszermozgást és ez alapjaiban határozza meg az alkalmazott gyógyszer hatékonyságát és aktivitását. Fentiek miatt a farmakokinetikát gyakran szoros egységben tanulmányozzák a farmakodinámiával. Összefoglalva: a farmakodinámia megmutatja hogyan hat a gyógyszer a szervezetre, míg a farmakokinetika leírja hogyan hat a szervezet a gyógyszerre.

5 A GYÓGYSZEREK TRANSZPORTJA Csoportosítás: Transzcelluláris mozgás Membránon keresztüli vagy membránpórusokon át Diffúzió - passzív - szabad Filtráció Facilitált diffúzió Aktív transzport Pinocytosis Intercelluláris mozgás Filtráció A endothel- és epithelsejtek közötti réseken (csatornákon) át

6 A GYÓGYSZEREK TRANSZPORTJA A BIOLÓGIAI MEMBRÁNOKON 1. Szemipermeábilis hártya, /szelektíven permeábilis hártya, részlegesen permeábilis hártya vagy differenciáltan permeábilis hártya/, olyan membrán amely elősegíti bizonyos molekulák és ionok átjutását diffúzió révén esetleg facilitált diffúzióval. A sejteket határoló hártya bimolekuláris lipidrétegei jól példázzák ezt a szemipermeábilis membránt. Az anyagok transzportját a membránon át befolyásolja a vegyületek, valamint oldatainak nyomása, koncentrációja és a hőmérséklete a hártya mindkét oldalán. Fontos továbbá, hogy a membrán mennyire átjárható az adott anyag részére. A membrán és a gyógyszer anyagi minősége alapján a permeabilitás függ a molekula méretétől, a szer oldódásától és annak jellegzetességétől, további kémiai szempontoktól. Számos, az egyszerű membránoknál vastagabb természetes vagy szintetikus anyag lehet szemipermeábilis. Egy tipikus példa a tojások belső felültét borító filmréteg.

7 A GYÓGYSZEREK TRANSZPORTJA A BIOLÓGIAI MEMBRÁNOKON 2. A szemipermeábilis hártya kétrétegű foszfolipid hártya. A foszfolipidek sajátosan rendeződnek. A membrán mindkét felületén a hidrofil foszfát fej kívül helyeződik, míg a hidrofób zsírsav láncok befelé, rejtetten helyeződnek. A bimolekuláris lipid rétegbe a membránt átérő protein- és lipoproteinelemek ágyazódnak (fluid mosaic model). A foszfolipid kettősmembrán elsősorban a kis molekulatömegű, töltésnélküli vegyületek számára járható át. A fehérjeelemek szerkezetük változtatása révén csatornákat képeznek, ezen át az ionok is átjutnak.

8 A GYÓGYSZEREK TRANSZPORTJA A BIOLÓGIAI MEMBRÁNOKON Dializálóhártya modellje, a piros szín a vért, a kék szín a dializálófolyadékot, a sárga szín a membránt szimbolizálja. 2. A gyógyszerek membránokon át történő transzportjának egyszerűsített ábrája

9 A GYÓGYSZEREK TRANSZPORTJA A BIOLÓGIAI MEMBRÁNOKON 4. DIFFÚZIÓ 1. A biológiai membránokon át a leggyakoribb és legfontosabb transzport a nem ionizált gyógyszerek diffúziója. A folyamat passzív, a koncentrációgrádiens mentén zajlik, a nem disszociált molekulák kiegyenlítődéséig tart. A diffúzió mértékét jelentősen befolyásolja az anyag lipoid-víz megoszlási hányadosa (a szerves oldószerben való oldódás a vízben oldódás arányában). A lipoid-oldékonyság (megoszlási arány) növelésével a diffúzió fokozódik. A diffúziót befolyásoló további faktorok a sejtmembrán környezetében lévő koncentrációgárdiens, a membrán vastagsága és területének nagysága.

10 Diffúzió révén csak a nem ionizált gyógyszerek jutnak át a membránokon. Gyenge savak és bázisok ionizációjának mértéke a gyógyszer pk értékétől, valamint a környezet ph értékétől függ. Ennek kiszámítását a Henderson-Hasselbalch egyenlete szerint végezhetjük. Gyenge sav esetében, A, DIFFÚZÓ 2. GYENGE ELEKTROLITOK DIFFÚZIÓJA 1. ahol HA a sav protonált, nem ionizált formájának a koncentrációja és az A - a nem protonált, ionizált sav koncentrációja.

11 GYENGE ELEKTROLITOK DIFFÚZIÓJA 2. A Henderson-Hasselbalch egyenlet gyenge bázis esetében, B ahol a BH+ a lúg protonált alakjának koncentrációja és a B a nem protonált forma koncentrációja. - Amennyiben a gyógyszer pk értéke megegyezik a környezet ph értékével az ionizáció 50%-os, tehát az ionizált és a nem ionizált molekulák száma egyenlő - Az erősebbb savakat kisebb pk ; míg az erősebb bázisokat nagyobb pk érték jellemzi. - Az eltérő pk értéket mutató gyógyszerek diffúziója a membránkon eltérő mértékü. -A biológiai folyadék ph-ja, amelyben a gyógyszer kioldódott hat az ionizáció mértékére, így meghatározza a transzport arányát.

12 GYENGE ELEKTROLITOK DIFFÚZIÓJA 3. PÉLDÁK

13 A GYÓGYSZEREK TRANSZPORTJA A BIOLÓGIAI MEMBÁNOKON 5. A filtráció (intracelluláris) során a gyógyszermolekula transzportja a membránpórusokon és az intracelluláris réseken keresztül folyik. Főleg kis molekulatömegű anyagok (100) organikus, inorganikus elektrolitok az oldószerrel együtt - képesek átjutni, de néha nagyobb molekulatömegű vegyületek (bizonyos fehérjék) is filtrálódhatnak. Energia forrása az ozmotikus grádiens. A filtráció mértékét a koncentrációgrádiens határozza meg. Facilitált diffúzió a gyógyszeranyagok mozgása a koncentrációgrádiens mentén. A facilitált diffúzió hordozó molekulát igényel, specifikus és telíthető, energiát azonban nem igényel.

14 A GYÓGYSZEREK TRANSZPORTJA A BIOLÓGIAI MEMBÁNOKON 6. - Aktív transzport; energiát igénylő folyamat, amely a koncentrációgrádiens ellenében hat. A folyamatban transzport fehérjék is résztvesznek. Az aktív transzport egyirányú és telíthető. A szervezetben megtalálható cukrok, aminosavak, nukleozidok kémiai szerkezetéhez hasonló vegyületek transzportjában van szerepe. - A membránpóruskon és az intracelluláris réseken a gyógyszerek (kis, hidrofil molekulák) szabad diffúzió ( energiaforrása koncentrációgrádiens) révén is átjuthatnak.

15 FELSZÍVÓDÁS

16 FELSZÍVÓDÁS 1. A gyógyszertanban (ezen belül a farmakokinetika területén), a felszívódás absorptio abszorpció folyamata a hatóanyag vérkeringésbe történő jutását írja le, (nem alkalmazható intravénás beadás esetén, általában nem jellemző lokális gyógyszeralkalmazás során). A felszívódás különböző szakaszokra osztható (beadás, kioldódás, bejutás invázió - ). Első lépésben a gyógyszereket különböző gyógyszeradási móddal (oralis, topicalis, parenteralis stb.) meghatározott gyógyszerformában tabletta, kapszula, injekció be kell adni. Bizonyos esetben a hatóanyag felszívódása nagyon hatékony lehet (intraperitonealis, intramuscularis injekció), a biológiai hasznosulása megközelíti a 100%-ot. A gyógyszerfejlesztés egyik meghatározó szempontja a felszívódás, mert ennek megfelelő volta a hatás kialakulásának előfeltétele. Egy adott szer farmakokinetikai sajátosságait közvetlenül befolyásolják annak felszívódási tulajdonságai.

17 FELSZÍVÓDÁS 2. Mielőtt egy adott hatóanyag a hatását a biológiai fázisban kifejti a véráramba kell jutnia, hogy a célszervekhez elérhessen. Ennek során nyálkahártyákkal fedett felületeken (pl. GI nyálkahártya) kell áthatolnia (bélből történő felszívódás). A célszervekbe és sejtekbe történő bejutást szintén biztosítani kell (lásd megoszlás), ami egyes határoló hártyák esetében (agy-vér gát, placenta) ez nagyon nehéz. A hatóanyag gyenge oldódása, kémiai instabilitása (pl. beadás után a gyomorban) a gyomor-bél csatorna nyálkahártyáján történő áthatolási képesség hiánya olyan tényezők, amelyek nagyon rontják a szájon át beadott gyógyszer felszívódását. Azokat a hatóanyagokat, amelyek orális alkalmazást követően rosszul hasznosulnak egyéb megfelelő módon kell alkalmazni, mint például parenterálisan vagy inhalációval stb. A felszívódás döntően meghatározza az adott szer biológiai hasznosulását.

18 FELSZÍVÓDÁS Biológiai hasznosulás 1. A biológiai hasznosulás annak mértéke, hogy az adott módon beadott hatóanyag mekkora része jut el változatlanul a vérkeringésbe. (A biológiai hasznosulás = 1 intravénás beadás esetében.) Tehát annak számszerű kifejezése, hogy a szisztémás keringésen keresztül egy adott hatóanyag mekkora hányada hasznosul elérve a hatás helyét. A biológiai hasznosulás jele F. Abszolút biológiai hasznosulás Az abszolút biológiai hasznosulás egy adott hatóanyag értékesülését vizsgálja nem intravénás alkamazást követően (pl. oralis, rectalis, transdermalis, subcutan administration). Biológia hasznosulás Bioekvivalencia A biológiai hasznosulás kiszámításához az intravénás, valamint a nem intravénás beadási mód értékeinek farmakokinetikai elemzését kell elvégezni. Az elemzés során nyert diszpozíciós görbe alatti területek nagyságát vetik össze (plasma drug concentration vs. time plot and area under curve, AUC).

19 FELSZÍVÓDÁS Biológiai hasznosulás 2. Area Under the Curve (AUC), a teljes gyógyszerhasznosulás mértéke Az abszolút biológiai hasznosulás (F) értékének meghatározását úgy végezzük, hogy a nem iv. AUC-t elosztjuk az iv. AUC-vel. A számítás során dóziskorrekciót is végezhetünk (ha eltérőek voltak az adagok). Az F érték számítása az alábbi módon végezhető:

20 FELSZÍVÓDÁS Biológiai hasznosulás 3. Az intravénás beadást követően az természetesen F=1. A nem intravénásan alkalmazott gyógyszerek esetében a biológiai hasznosulás értéke kisebb mint egy. Kategóriák: F>0,6 jó; F= 0,3-0,6 közepes; F<0,3 rossz Relatív biológiai hasznosulás Adott hatóanyag eltérő formulációinak biológiai hasznosulását hasonlítja össze. Az összevetés alapját képző forma általában standardnak tekinthető. Ha ez a standard az intravénás gyógyszer akkor egyben az abszolút biológiai hasznosulást vizsgálják.

21 Mielőtt a gyógyszerek a központi keringésbe jutnak, a hasznosulásukat különböző fiziológiai tényezők gátolhatják. Ezek a faktorok részben egyedtől függőek, de egy adott egyedben is változhatnak az idővel. Néhány fontos szempont: FELSZÍVÓDÁS Biológiai hasznosulás 4. A biológiai hasznosulást befolyásoló tényezők -Kedvezőtlen felszívódás a beadás helyéről a gyomor-bél csatornából -Lebomlás vagy metabolizmus first-pass effect - A táplálás, a tápcsatorna telítettsége - Másik gyógyszer egyidejűleg adva hatással van a felszívódásra és lebomlásra interakció - A belek motilitása befolyásolja a gyógyszer kioldódását és hatással lehet a belbaktériumok által végzett kémiai lebontás hatásfokára. - Olyan betegségek amelyek megváltoztatják a májműködést vagy a gyomorbélcsatorna állapotát befolyásolják.

22 Gyógyszerbeadási módok Csoportosítás Külsőleg -Bőrfelszín - Nyálkahártya (szem, orr) Belsőleg: ENTERALIS: oralis, rectalis, oro-, naso-gastricus, intraruminalis PARENTERALIS: - Injekciók injectabilis gyógyszerek Helye: Gyakran intravenous, subcutaneous, intramuscularis, Ritkábban intradermalis, i.peritonealis, i.arterialis, i.cardialis, i.thoracalis /pleuralis/, i.articularis, i.medullaris, i.ossealis, i.cerebralis, epiduralis, subarachnoidealis, perineuralis, retrobulbaris, i.lingualis - Intramammalis beadás (bimbócsatornába) - Intrauterin beadás

23 Gyógyszerbeadási módok - Orális beadás 1. Az orális gyógyszeralkalmazás gyakori, gazdaságos, jól kivitelezhető, ezért kedvelt beadási mód; a legtöbb gyógyszer esetében biztonságos. Felszívódás helye Gyomor A gyomorból azok a vegyületek szívódnak fel közvetlenül, amelyek zsírban oldódó gyenge savi karakterűek, a gyomor alacsony ph (1-2)értéken nem ionizáltak. Gyenge bázisok és erős savak (pk = 2-3) gyakorlatilag nem szívódnak fel erről a helyről, mert zömében protonált állapotban vannak alacsony ph értéken. Vékonybél A vékonybél a gyógyszerfelszívódás legfontosabb helye. Nagyon nagy felszínnel rendelkezik, a részlegesen ionizált savak és bázisok egyaránt képesek átdiffundálni. A savas anyagok általában kevésbé szívódnak fel innen, mint a gyomorból, jóllehet a vékonybél ph értéke magasabb.

24 Gyógyszerbeadási módok - Orális beadás 2. Feloldodás - Kioldódás A tabletták a bevételt követen a nyelőcsőbe, majd a gyomorba kerülnek. A gyomorban a nedves, vizes közegben megkezdődik a formuláció szétesése és a hatóanyag kioldódása. A kioldódás módja meghatározó a gyógyszer hatásának kialakulásában és a hatás időtartamában. Azonos hatóanyagot tartalmazó gyógyszerformák gyakran eltérőek a kioldódás tekintetében. Amennyiben a készítmény kioldódása időben elnyújtott a hatás egyenletesebb és tartósabb lesz. Ennek az lehet a haszna, hogy a kezelések gyakorisága csökkenthető. Ezek a módosított hatóanyag leadású formák jól tudják biztosítani azt, hogy a biológiai fázisban a hatóanyag koncentrációja tartósan és egyenletesen a terápiás sávban legyen (szint > nem hatékony, < mérgező), szemben a gyors hatóanyag leadású formákkal (magas csúcsok és völgyek.

25 Gyógyszerbeadási módok - Orális beadás 3. A vérplazmába történő bejutást megelőzi a szilárd gyógyszerformából a gyomor-bél csatorna folyadéktartalmába történő kioldódás és a membránon való átjutás: Kioldódás Felszívódás SZILÁRD > OLDAT > VÉRPLAZMA gyomor-bél csatorna Sok gyógyszert adnak oralisan szilárd formában, a felszívódáshoz elengedhetetlen a kioldódás. A kioldódás arányát a Noyes-Whitney egyenlet írja le az alábbiak szerint: ahol: A C Cs D L a szilárd gyógyszerforma felületének területe. a szilárd anyag koncentrációja a teljes kioldódási közegben. a szilárd anyag koncentrációja a diffúziós hártya környezetében a diffúzió koefficiense. a diffúziós hártya vastagsága.

26 Gyógyszerbeadási módok - Orális beadás 4. A gyomor-bélcsatornából történő felszívódást befolyásolja: - A gyomor ürülési ideje és a gyógyszer továbbjutása a belek irányába a gyomortartalomtól és a bélmozgásoktól függ. A csökkent ürülés alapvetően csökkenti a felszívódást, mert a felszívódás fő helye a p.o. adott szerek többsége esetén a vékonybél. -A gyomor-bél csatorna vérellátása szintén fontos szereppel bír. A jó vérellátás tudja biztosítani a molekulák folyamatos koncentrációgrádiens irányába történő mozgását a bélhámsejteken keresztül. - A kisméretű, erősen lipofil karakterű vegyületek felszívódását a véráramlás limitálja, míg a nagyobb méretű, erősen poláros molekulák hasznosulása a perfúzió sebességétől független. - A gyomorsósav és az emésztőenzimek elbonthatnak számos gyógyszert. Ezt speciális bevonattal ellátott orális készítmények alkalmazásával védik ki.

27 Gyógyszerbeadási módok - Orális beadás 5. A gyomor-bélcsatornából történő felszívódást befolyásolja: /folytatás/ - Interakció a tápanyagokkal, más gyógyszer, a bélcsatorna egyéb összetevői -Az orális készítmények állandó, valamint a sokszor tudatosan alkalmazott speciális összetevői jelentősen befolyásolják a felszívódást. - A máj elsődleges lebontó (first-pass) hatása lényegesen befolyásolja a hasznosulást. A gyomorból és a vékonybélből felszívódott gyógyszer a portális keringés révén először a májba kerül. A gyógyszer a májszövetben jelentős mértékben átalakulhat, aktivitását vesztheti mielőtt a központi keringésbe eljut. Ha a máj metabolizáló enzimkapacitása jelentős, az alkalmazott szer csak kis mértékben értékesülhet. Néhány gyógyszer olyan fokozott mértékben metabolizálódik a májban, hogy a p.o. alkalmazásuk gyakorlatilag értelmetlen (kivéve, GI-ben hatás)

28 Gyógyszerbeadási módok - Orális beadás 6. ph MEMBRÁN VÉREL- FELSZÍN ÁTHALADÁS MÁJ LÁTÁS NAGYSÁG SEBESSÉGE FIRST PASS SZÁJÜREG Kb. 7 VÉKONY JÓ KICSI kis dózis RÖVID (de humán!) NINCS gyors felsz. NYELŐCSŐ 5-6 NAGYON VASTAG - KICSI RÖVID _ GYOMOR (savérzékeny szerek!) 1-3 NORMÁL JÓ KICSI PERC (monogastr.) VAN DUODENUM 6-6,5 NORMÁL JÓ NAGYON NAGY NAGYON RÖVID VAN VÉKONY- BÉL 7-8 NORMÁL JÓ NAGYON NAGY 80 cm 2 /cm HOSSZÚ VAN VASTAG- BÉL 5,5-7 VÁLTOZÓ JÓ NAGY NAGYON HOSSZÚ (min. 8 ó., humán 24 ó.) COLON DESC. és RECTUM NINCS

29 Gyógyszerbeadási módok Parenteralis beadás A három leggyakoribb mód: intravénás (iv.), intramuscularis (im.), és subcutan (sc.). Általános tulajdonságok: - A parenteralis kezelés esetén az orálisnál kedvezőbb biológiai hasznosulás. - Iv. alkalmazás során a gyógyszer közvetlenül felszívódás nélkül kerül a véráramba (100%-ban hasznosul). - Az iv. beadással lehet a leggyorsabban a kívánt gyógyszerhatást elérni, ami nagyon fontos lehet vészhelyzetben, vagy kívánatos ha az adagolást teljesen ellenőrzötten kell végezni. - A sc. és az im. applikációt követően számos hatóanyag gyorsan jut a keringésbe az endothelsejtek közötti réseken át filtráció révén. - Tartós hatású Depo - készítményeket lehet alkalmazni az elnyújtott hatás elérésére céljából sc. vagy im., azonban ezek néha irritálnak és fájdalmat okoznak.

30 Egyéb, kinetikai szempontból sajátos beadási módok - Inhalatio a nagy felszín és az alveolusok jó vérellátása következtében gyors felszívódást biztosít. Az inhalációs gyógyszeralkalmazás általánosságban nem praktikus, de ez az inhalációs általános érzéstelenítők alkalmazásának módja. Az inhalációs alkalmazás az embergyógyászatban jelentős még azon gyógyszerek esetében, amelyek közvetlenül a légutakra hatnak (adrenerg szerek, glükokortikoidok), ezeket az asthma bronchiale kezelésére veszik igénybe. - Intrathecalis adminisztráció azoknak a szereknek az esetében praktikus, amelyek nehezen jutnak át az agy-vér gáton. -Rectalis adminisztráció; a máj elsődleges lebontó hatását (first-pass metabolism) minimálisra csökkenti. Továbbá hányinger, hányás esetén nagyon hasznos. - Sublingualis - Buccalis adminisztráció; nagy jelentőségű, ha a szer biológiai hasznosulását erősen csökkenti a first-pass metabolizmus (pl. nitroglicerin) (speciális állatorvosi felhasználás; pl. analeptikus szerek, nyugtatók) - Topicalis adminisztráció jelentős a helyi hatás létrehozására, a szisztémás hatás csökkentésére. Bőrgyógyászatban szemészetben gyakori alkalmazási mód. Irritáció mentes készítmények alkalmazhatóak. Helyileg adott szerek ritkán szisztémás hatást is kifejthetnek.

31 MEGOSZLÁS

32 MEGOSZLÁS 1.a. - A gyógyszermegoszlás a PK része, leírja a szervezetben a gyógyszerek szövetek közötti reverzibilis transzportját. - A hatóanyagok leginkább a véráramlással (plazmával) jutnak el a hatás helyére. - A megoszlás folyamata során a gyógyszerek elhagyják a vérkeringést és az extracellularis víztérbe, valamint a szövetekbe jutnak, röviden tehát a gyógyszernek a vérből a szövetekbe történő átjutása. - A különböző szervek és szövetek között a gyógyszerek eltérő mértékben oszlanak meg. A szövetek közötti megoszlás több tényezőtől is függ, ezek közül a legfontosabbak - Szövetek közötti átjárhatóság (elsősorban vér-szövet permeabilitás) - Vérellátás a szöveti perfúzió nagysága - A gyógyszernek a plazma és szöveti fehérjékhez való kötődése - A megoszlás számszerűsítésére a látszólagos eloszlási térfogat (The volume of distribution, VD) használják.

33 MEGOSZLÁS 1.b. és a vízterek aránya

34 MEGOSZLÁS 2. - Amennyiben a hatás helye a sejteken belül van a gyógyszernek először diffúzió útján át kell jutnia a sejtmembránon. Ebben az esetben a lipidoldékonyság előfeltétele a jó megoszlásnak. - A vérellátás jelentősége. A szövetek többségében a gyógyszerek könnyen jutnak ki a kapillárisokból az endothelsejtek membránján át történő diffúzióval. Ezért a megoszlás kezdeti aránya nagy mértékben függ a szerv szövet vérellátásától. agy, máj, vese > izom, bőr > zsír, csont -Az állandósult szöveti koncentráció (equilibrium, steady state) a szövet teljes gyógyszertartalmát a szerv tömege és anyagi minősége, valamint az adott gyógyszer sajátosságai is befolyásolják. o- Az elsődleges megoszlást követően bizonyos hatóanyagok szövet koncentrációja az időben változhat, újraeloszlás (redistributio) jöhet létre. A jelenség az erősen lipoidoldékony hatóanyagok esetében jellemző. A tiopentál például az elsődleges megoszlása során a jó vérellátású szervekbe jut (pl. agy), azután a gyors újraeloszlás következtében a rosszabb vérellátású de nagyobb zsírtartalmú szövetekben (izom-, zsírszövetben) dúsul fel.

35 MEGOSZLÁS 3. A GYÓGYSZEREK DISZTRIBÚCIÓJÁT BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK Gyógyszer - Adagja, a beadási módja Megoszlás aránya - Membrán permeabilitás Vérellátás Lipoidoldékonyság Megoszlás nagysága - ph - pka Plazmafehérjékhez való kötődés Intracelluláris kötődés

36 MEGOSZLÁS 4. A SZÖVETEK VÉRELLÁTÁS SZERV Perfúzió aránya (ml/perc/ml szövet) A szív vérkibocsátás %-ban CSONT AGY ZSÍR SZÍV VESE MÁJ IZOM BŐR

37 MEGOSZLÁS 5. Kötődés a plazmafehérjékhez 1. A vérplazmában a gyógyszerek szabad vagy kötött formában vannak. A hatóanyag kötődhetnek a plazmafehérjékhez, ritkábban más vérkomponensekhez pl. VVT. A plazmafehérje-kötődés általános jellemzői - A plazmafehérjékhez való kötődés aránya nagy eltérő lehet, az adott gyógyszertől függően 0 - >99% között változhat. A kötődés általában reverzibilis. - A kapillárisok falán csak a nem kötött gyógyszermolekula jut át; A nagyon erős plazmakötés csökkenti a megoszlás arányát a szövetek irányába, de egyben a gyógyszerhatás elnyújtottá teszi. - A plazmaproteinek különböző típusú gyógyszereket kötnek meg, egyes fehérjék többféle anyagot mások csak bizonyos típusokat. A szérumalbumin például a nagy számban savas, míg az α-1-savas glikoprotein több bázikus hatóanyagot köt meg. -A plazmafehérjékhez való kötődés a gyógyszerek hatását alapvetően nem változtatja meg. Fontos lehet azonban a kiválasztás és interakciók esetén.

38 MEGOSZLÁS 5. Kötődés a plazmafehérjékhez 2. Különböző gyógyszerek jellegzetes kötőfehérjéi a plazmában GYÓGYSZER szalicilátok, szulfonamidok, barbiturátok, fenilbutazon, penicillinek, tetraciklinek, bilirubin, epesavak, zsírsavak, C-vitamin, probenecid Savi karakterű gyógyszerek Albuminok Bázikus gyógyszerek streptomicin, klóramfenikol, digitoxin, kumarin, adenizin, kvinakrin, kinin Globulinok, alfa 1, alfa 2, béta 1, béta 2, gamma

39 MEGOSZLÁS 5. Kötődés a plazmafehérjékhez 3. Egyes gyógyszerek plazmafehérjéhez nem kötött frakciója Gyógyszer Kötetlen aránya (100 * fu) Koffein 90 Digoxin 77 Gentamicin 50 Teofillin 85 Phenytoin 13 Diazepam 4 Warfarin 0.8 Fenilbutazon 5 Dikumarol 3

40 MEGOSZLÁS 6. MEMBRÁNBARRIEREK Agy-vér gát Az agy-vér gát szerkezetének megfelelően, az ionizált poláris gyógyszerek (számos citosztatikus szer, méreg és antibiotikum) nagyon kis mértékben jut be az agyszövetbe. - A gyulladásos folyamatok, például meningitis esetében, fokozódhat az ionizált, gyengén oldódó hatóanyagok átjutása az agy-vér gáton. - Az agy-vér gát az újszülött állatokban még nem teljesen fejlődik ki. Placenta barrier A lipoidoldékony anyagok sokkal könnyebben átjutnak a placentán mint a poláris gyógyszerek. Azoknak a hatóanyagok amelyek kisebb a molekulatömege (<600) jobb a penetrációjuk, mint a nagyobb molekulák. - Az anyák szervezetébe beadott gyógyszer többé-kevésbé mindig átjut a magzatba, amit a vemhes állatok kezelésekor mindig figyelembe kell venni. - Speciális szállító vegyületek (pl. a P-glycoprotein transzporter) a magzat szervezetéből eltávolítják a gyógyszereket.

41 MEGOSZLÁS 7. Megoszlási térfogat (Volume of distribution Vd) a gyógyszermegoszlás mértékének jellemzésére alkalmazott farmakokinetikai fogalom (élettani jelentősége nincs). Megoszlási térfogat kiszámításához a gyógyszer ismert adagját (tömeg) kell iv. beadni, ezután rögtön meg kell mérni a kezdeti plazmakoncentrációt (tömeg/térfogat). Az így kapott értékeket kell elosztani egymással: Vd= a beadott gyógyszer mennyisége (mg) = dózis kezdeti plazmakoncentráció (mg/l) B - A megoszlási térfogat mértékegysége a térfogat egysége (liter). - A legtöbb esetben a kezdeti plazmakoncentráció meghatározását az elimináció alapján extrapoláció útján határozzák meg (C0).

42 MEGOSZLÁS 8. A vízterek standard átlagos térfogata és aránya 70-kg felnőtt ember esetén: plazma = 3 liter (4-5%) extracellularis folyadék = 12 liter (16%) teljes vízmennyiség = 41 liter ( 60%) A megoszlási térfogattal kapcsolatos jellemzők: A legtöbb hatóanyag Vd értéke nem reprezentálja a szer tényleges megoszlását a folyadékterekben. A látszólagos megoszlási térfogat értéke tájékoztat a megoszlás alapvető jellegéről: - Azok a gyógyszerek, amelyek jól oszlanak meg nagy Vd értékkel bírnak, míg kedvezőtlen megoszlás esetén az éték kisebb. - Nagyon alacsony Vd-érték esetén a hatóanyag intenzíven kötődik a plazmafehérjékhez. - Ha a Vd értéke nagy azt jelzi, hogy a gyógyszer erősen kötődik a perifériás szövetekben. Az egyéb változok mellett, a Vd értékét befolyásolja az életkor, a nem, a testtömeg, egyes betegségek (pl. ödéma, ascites).

43 GYÓGYSZER-METABOLIZMUS

44 Gyógyszer-metabolizmus 1. A biotranszformació a gyógyszerek eliminációjának fontos része; a gyógyszerek többsége a szervezetbe történ bekerülést követően valamilyen lebontási folyamatban átalakul. A gyógyszerek lebontása a szervezetbe történő beadást követően azonnal megkezdődik. A metabolizáció során az eredeti gyógyszer (anyamolekula) egy vagy több új molekulává alakul, ezeket a származékokat metabolitnak hívjuk. A biotranszformáció során legtöbbször az anyamolekulánál polárosabb, de hatástalanabb vegyület képződik, ami lehetővé teszi a gyógyszer gyors kiürülését a szervezetből. Amennyiben a metabolit hatástalan, az anyamolekula átalakítása csökkenti a szer hatását. Az un. I. fázisú reakciókban a metabolit az anyamolekulától eltérő hatásra is szert tehet, vagy mérgező bomlástermékké alakulhat. A metabolitok gyógyszertani szempontból aktívak is maradhatnak, néha még jobban, mint az anyamolekula. (pl. pro-drug)

45 Gyógyszer-metabolizmus 2. Az élőszervezetek folyamatosan ki vannak téve olyan nem tápanyag jellegű molekulák expozíciójának, amelyek a sejtekben akkumulálódva károsak lehetnek a szervezet számára. Ezeket a potenciálisan károsító anyagokat xenobioticumoknak nevezik. A xenobioticumokat - szintetikus gyógyszereket, természetes mérgeket és antibiotikumokat - a szervezet speciális enzimek segítségével lebontja. Ezen enzimek tipikus képviselői a citokróm P-450 oxidázok, UDP-glucuronosyltransferázok, és a glutathion S-transferázok. Az enzimek ezen csoportja két szakaszban hat, az első fázisban a xenobiotikumok oxidációja történik (első fázisú reakció), ezután a második fázisban egy vízoldékony csoporttal konjugálódik a gyógyszer (második fázisú reakció). A kis molekulák lebomlása zömében a májszövetben, redox-jellegű enzimek (citokrómok) révén megy végbe.

46 Gyógyszer-metabolizmus 3. A biotranszformáció során a vegyületből inaktív bomlástermékek jönnek létre (leggyakrabban), de a metabolitok mutathatnak fokozott vagy csökkent hatékonyságot, az eredetitől eltérő biológiai hatást, toxikus hatást, aktíválódást inaktív elő-gyógyszerből. A metabolitok általában polárosabbak, mint az anyamolekula. A nagyobb polaritás a savi és bázikus hordozók (tubuláris szekréció) segítségével megnöveli a vese-clearence értékét; egyben csökkenti a tubuláris reabszorpció mértékét is.

47 Gyógyszer-metabolizmus 4. A gyógyszerek átalakulása a májban történik, néhány speciális gyógyszer esetében elsődlegesen és döntő módon az átalakulás helye ettől eltérő lehet. A biotranszformáció katalizációját olyan enzimrendszerek végzik, amelyek egyben részt vesznek az endogén szubsztrátok lebomlásában is (pl. szteroid hormonok). oa gyógyszerek lebomlásának mértéke változó, számos tényező szabályozza, a szer adagolása, más gyógyszer, táplálás; ohormonális státusz; genetikai tényezők; betegségek (pl. csökkent keringési, légzési kapacitás); életkor, fejlettség o(a nagyon idős és a nagyon fiatal egyedek egyaránt érzékenyebbek lehetnek részben a metabolizáló enzimek kisebb kapacitása miatt); oa máj státusza (az adagolásnál figyelembe kell venni a májelégtelenség tényét, ha a gyógyszer elsősorban a metabolizmus révén és a májon át ürül).

48 Gyógyszer-metabolizmus 5. A biotranszformációs reakciók csportosítása Első fázisú (nem-szintetizáló) reakciók Az I. fázisú reakciókban a gyógyszerek enzim-katalizált átalakulása történik, konjugáció nélkül. Az első fázis reakciótípusai az oxidáció, redukció, dealkiláció és hidrolízis; segítségükkel gyakran olyan funkcionális csoport (pl. OH) jöhet a molekulában létre, amely előfeltétele a lebomlás második fázisában a konjugációnak. Második fázisú (szintetizáló) reakciók A II. fázisú reakciókban konjugáció történik. A konjugációt végző enzimek a molekulát vagy annak metabolitját különböző a szervezetben lévő (endogén) anyagokhoz kötik. A II. fázisú reakciókban egy funkcionális csoportra (aktív centrumra) Is szükség van, amely révén a konjugáció létrejön. A II. fázisú reakciók az aktivált hordozók szintéziséhez közvetett módon energiát igényelnek, az endogén szubsztrátok ekképpen aktivált formája képes a konjugációra (pl. UDP-glükuronát).

49 Gyógyszer-metabolizmus 6. Az I. fázisú biotranszformációs reakciókat katalizáló enzimek a citokróm P-450 enzimek, aldehid és alkohol dehidrogenázok, deaminázok, észterázok, amidázok, and epoxid-hydratázok. A II. fázisú biotranszformációs reakciókat katalizáló enzimek glükuronil transzferáz (glükuronsavas konjugáció), szulfotranszferáz (szulfát konjugáció), transzaciláz (aminósavas konjugáció), acetilt.-áz, etilt.-áz, metilt.-áz és glutation transzferáz. Ezek az enzimek számos szövettípusban fellehetőek; némelyikük a vérplazmából is kimutatható. A sejten belüli lokalizációjuk a citoplazmában, a mitokondriumokban és az endoplazmatikus retikulumban van A gyógyszerek csak azokat az enzimeket képesek indukálni amelyek az endoplazmatikus retikulumban találhatóak.

A mérgek eloszlása a szervezetben. Toxikológia. Szervek méreg megkötő képessége. A mérgek átalakítása a szervezetben - Biotranszformáció

A mérgek eloszlása a szervezetben. Toxikológia. Szervek méreg megkötő képessége. A mérgek átalakítása a szervezetben - Biotranszformáció A mérgek eloszlása a szervezetben Toxikológia V. előadás A mérgek eloszlása a szervezetben Biotranszformáció Akkumuláció A mérgek kiválasztása A mérgek általában azokban a szervekben halmozódnak fel, amelyek

Részletesebben

Szénhidrátok monoszacharidok formájában szívódnak fel a vékonybélből.

Szénhidrátok monoszacharidok formájában szívódnak fel a vékonybélből. Vércukorszint szabályozása: Szénhidrátok monoszacharidok formájában szívódnak fel a vékonybélből. Szövetekben monoszacharid átalakítás enzimjei: Szénhidrát anyagcserében máj központi szerepű. Szénhidrát

Részletesebben

Hatóanyagok fizikai-kémiai tulajdonságai és a felszívódás összefüggése

Hatóanyagok fizikai-kémiai tulajdonságai és a felszívódás összefüggése Hatóanyagok fizikai-kémiai tulajdonságai és a felszívódás összefüggése Völgyi Gergely Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet Továbbképző előadás 2014. október 4. A gyógyszer szervezetbeni sorsát

Részletesebben

MÉRGEK SORSA AZ ÉLŐ SZERVEZETBEN ELŐADÓ DR. LEHEL JÓZSEF

MÉRGEK SORSA AZ ÉLŐ SZERVEZETBEN ELŐADÓ DR. LEHEL JÓZSEF MÉRGEK SORSA AZ ÉLŐ SZERVEZETBEN ELŐADÓ DR. LEHEL JÓZSEF 2006.09.13. 1 MÉREGHATÁS FELTÉTELE 1 kapcsolat (kémiai anyag biológiai rendszer) helyi hatás szisztémás Megfelelő koncentráció meghatározó tényező

Részletesebben

A GYÓGYSZERHATÁST BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK

A GYÓGYSZERHATÁST BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK A GYÓGYSZERHATÁST BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK A gyógyszerhatást befolyásoló tényezők I. Faj, fajta, vérvonal Receptoriális (farmakodinámiai) Szarvasmarha - Xylazin Macska - Morfin Felszívódás Ló - Ampicillin

Részletesebben

A testidegen anyagok felszívódása, eloszlása és kiválasztása

A testidegen anyagok felszívódása, eloszlása és kiválasztása A testidegen anyagok felszívódása, eloszlása és kiválasztása A testidegen anyagok (xenobiotikumok): - gyógyszerek (farmakológia) - (környezeti) mérgezo anyagok (toxikológia) Történetileg elobb volt a farmakokinetika

Részletesebben

A farmakokinetika és farmakodinámia alapvető kérdései

A farmakokinetika és farmakodinámia alapvető kérdései A farmakokinetika és farmakodinámia alapvető kérdései Dr. Lakner Géza members.iif.hu/lakner A gyógyszerek sorsa a szervezetben Gyógyszerészeti fázis hatóanyag felszabadulása a gyógyszerformulációból (szétesés,

Részletesebben

A kiválasztó szervrendszer élettana

A kiválasztó szervrendszer élettana A kiválasztó szervrendszer élettana A kiválasztó szervrendszer funkciói kiválasztó funkció (anyagcsere végtermékek, ammónia, urea, hormonok, gyógyszerek... a szervezet számára értékes anyagok konzerválása

Részletesebben

MÉREGHATÁST BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK ELŐADÓ DR. LEHEL JÓZSEF

MÉREGHATÁST BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK ELŐADÓ DR. LEHEL JÓZSEF MÉREGHATÁST BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK ELŐADÓ DR. LEHEL JÓZSEF 2006.09.13. 1 BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK XENOBIOTIKUM FIZIKAI-KÉMIAI KÉMIAI TULAJDONSÁGAI SZERVEZET BIOLÓGIAI SAJÁTOSSÁGAI KÖRNYEZET EGYÉB TULAJDONSÁGAI

Részletesebben

1.1. A túlélés szabályozáselméleti biztosítékai

1.1. A túlélés szabályozáselméleti biztosítékai H-1. A vesemûködés alapjai 1.1. A túlélés szabályozáselméleti biztosítékai 1. Homeosztázis A belsô környezet kémiai stabilitásának megôrzése az egyes komponensek koncentrációjának szabályozása által. Jellegzetesen

Részletesebben

TRANSZPORTFOLYAMATOK A SEJTEKBEN

TRANSZPORTFOLYAMATOK A SEJTEKBEN 16 A sejtek felépítése és mûködése TRANSZPORTFOLYAMATOK A SEJTEKBEN 1. Sejtmembrán elektronmikroszkópos felvétele mitokondrium (energiatermelõ és lebontó folyamatok) citoplazma (fehérjeszintézis, anyag

Részletesebben

Élettan Szemináriumok-Második félév Bevezetés, Veseélettan I. Domoki Ferenc 2017 Február 10.

Élettan Szemináriumok-Második félév Bevezetés, Veseélettan I. Domoki Ferenc 2017 Február 10. Élettan Szemináriumok-Második félév Bevezetés, Veseélettan I Domoki Ferenc 2017 Február 10. Témák Kollokviumi statisztikák Célkitűzések a második félévre A szemináriumok programja Feladatválogatásos tesztek,

Részletesebben

Dr. Dinya Elek egyetemi tanár

Dr. Dinya Elek egyetemi tanár GYÓGYSZERKINETIKAI VIZSGÁLATOK STATISZTIKAI ALAPJAI Dr. Dinya Elek egyetemi tanár Semmelweis Egyetem Doktori Iskola 2015. április 30. Gyógyszerek: mi segít az adagolás kiszámításában? Klinikai farmakokinetika:

Részletesebben

Definiciók Biológiai v. eliminációs felezési idő Biliáris recirkuláció Vérátfolyási sebesség Kompartment Központi kompartment Diurnális variáció

Definiciók Biológiai v. eliminációs felezési idő Biliáris recirkuláció Vérátfolyási sebesség Kompartment Központi kompartment Diurnális variáció Definiciók Biológiai v. eliminációs felezési idő (Biological half-life) Az az időtartam, amely alatt az anyavegyület vagy a metabolit koncentrációja a felére csökken a szervezetben v. adott folyadéktérben

Részletesebben

Gyógyszer-élelmiszer kölcsönhatások

Gyógyszer-élelmiszer kölcsönhatások Gyógyszer-élelmiszer kölcsönhatások Dietetikus MSc. képzés Dr. Horváth Péter Semmelweis Egyetem Gyógyszerészi Kémiai Intézet TEMATIKA Bevezetés Alapfogalmak Gyógyszerhatás kialakulása Gyógyszerek tulajdonságait

Részletesebben

Dózis-válasz görbe A dózis válasz kapcsolat ábrázolása a legáltalánosabb módja annak, hogy bemutassunk eredményeket a tudományban vagy a klinikai

Dózis-válasz görbe A dózis válasz kapcsolat ábrázolása a legáltalánosabb módja annak, hogy bemutassunk eredményeket a tudományban vagy a klinikai Dózis-válasz görbe A dózis válasz kapcsolat ábrázolása a legáltalánosabb módja annak, hogy bemutassunk eredményeket a tudományban vagy a klinikai gyakorlatban. Például egy kísérletben növekvő mennyiségű

Részletesebben

NÖVÉNYGENETIKA. Az Agrármérnöki MSc szak tananyagfejlesztése TÁMOP /1/A

NÖVÉNYGENETIKA. Az Agrármérnöki MSc szak tananyagfejlesztése TÁMOP /1/A NÖVÉNYGENETIKA Az Agrármérnöki MSc szak tananyagfejlesztése TÁMOP-4.1.2-08/1/A-2009-0010 A NÖVÉNYI TÁPANYAG TRANSZPORTEREK az előadás áttekintése A tápionok útja a növényben Növényi tápionok passzív és

Részletesebben

A biotranszformációs lépések áttekintése

A biotranszformációs lépések áttekintése A biotranszformációs lépések áttekintése gyógyszermolekula erősen lipofil lipofil poláros hidrofil metabolikusan stabil felhalmozódás (zsírszövet) I. fázis bioaktiváció vagy inaktiváció oxidáció, redukció,

Részletesebben

OZMÓZIS. BIOFIZIKA I Október 25. Bugyi Beáta PTE ÁOK Biofizikai Intézet

OZMÓZIS. BIOFIZIKA I Október 25. Bugyi Beáta PTE ÁOK Biofizikai Intézet BIOFIZIKA I 2011. Október 25. Bugyi Beáta PTE ÁOK Biofizikai Intézet Áttekintés 1. Diffúzió rövid ismétlés 2. Az ozmózis jelensége és leírása 4. A diffúzió és ozmózis orvos biológiai jelentősége Diffúzió

Részletesebben

KIRÁLIS GYÓGYSZEREK. Dr. Szökő Éva egyetemi tanár Semmelweis Egyetem Gyógyszerhatástani Intézet

KIRÁLIS GYÓGYSZEREK. Dr. Szökő Éva egyetemi tanár Semmelweis Egyetem Gyógyszerhatástani Intézet KIRÁLIS GYÓGYSZEREK Dr. Szökő Éva egyetemi tanár Semmelweis Egyetem Gyógyszerhatástani Intézet Gyógyszer-enantiomerek tulajdonságai FARMAKODINÁMIÁS FARMAKOKINETIKAI kötődés a támadásponton metabolizmus

Részletesebben

Új orális véralvadásgátlók

Új orális véralvadásgátlók Új orális véralvadásgátlók XI. Magyar Sürgősségi Orvostani Kongresszus Lovas András, Szegedi Tudományegyetem, Aneszteziológiai és Intenzív Terápiás Intézet Véralvadásgátlók alkalmazási területei posztoperatív

Részletesebben

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS 1/33 1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Resolor 1 mg-os filmtabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 1 mg prukaloprid filmtablettánként (prukaloprid-szukcinát formájában).

Részletesebben

Alsó és felső részén fehér, átlátszatlan, 4-es méretű, kemény zselatin kapszula, amely 155 mg fehér színű, szagtalan port tartalmaz.

Alsó és felső részén fehér, átlátszatlan, 4-es méretű, kemény zselatin kapszula, amely 155 mg fehér színű, szagtalan port tartalmaz. 1. A GYÓGYSZER NEVE Tramalgic 50 mg kemény kapszula 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Hatóanyag: 50 mg tramadol-hidroklorid kapszulánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA

Részletesebben

ZSÍRSAVAK OXIDÁCIÓJA. FRANZ KNOOP német biokémikus írta le először a mechanizmusát. R C ~S KoA. a, R-COOH + ATP + KoA R C ~S KoA + AMP + PP i

ZSÍRSAVAK OXIDÁCIÓJA. FRANZ KNOOP német biokémikus írta le először a mechanizmusát. R C ~S KoA. a, R-COOH + ATP + KoA R C ~S KoA + AMP + PP i máj, vese, szív, vázizom ZSÍRSAVAK XIDÁCIÓJA FRANZ KNP német biokémikus írta le először a mechanizmusát 1 lépés: a zsírsavak aktivációja ( a sejt citoplazmájában, rövid zsírsavak < C12 nem aktiválódnak)

Részletesebben

Szekréció és felszívódás II. Minden ami a gyomor után történik

Szekréció és felszívódás II. Minden ami a gyomor után történik Szekréció és felszívódás II Minden ami a gyomor után történik A pancreasnedv Víz Összetétele Proenzimek, enzimek Szabályozó molekulák HCO 3 - Egyéb elektrolitok Funkciói Valamennyi tápanyag enzimatikus

Részletesebben

Biobiztonság 6. Dr. Szatmári István

Biobiztonság 6. Dr. Szatmári István Biobiztonság 6. Dr. Szatmári István Pharmacokinetics and Metabolism Study of the fate of the drugs Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion ABSORPTION: reaching the circulation after oral, transdermal,

Részletesebben

Gyógyszer-élelmiszer interakciók. Metabolizmust befolyásoló interakciók

Gyógyszer-élelmiszer interakciók. Metabolizmust befolyásoló interakciók Gyógyszer-élelmiszer interakciók Metabolizmust befolyásoló interakciók A metabolizmus lényege: Az élő szervezetek számára idegen (xenobiotikum) anyag, akár növényi eredetű, akár állati eredetű táplálék

Részletesebben

A veseműködés élettana, a kiválasztás funkciója, az emberi test víztereinek élettana (5)

A veseműködés élettana, a kiválasztás funkciója, az emberi test víztereinek élettana (5) A veseműködés élettana, a kiválasztás funkciója, az emberi test víztereinek élettana (5) Dr. Attila Nagy 2016 Kalcium és foszfátháztartás (Tanulási támpont: 63) A szabályozásban a pajzsmirigy, mellékpajzsmirigy

Részletesebben

I. FARMAKOKINETIKA. F + R hatás (farmakon, (receptor) gyógyszer) F + R FR

I. FARMAKOKINETIKA. F + R hatás (farmakon, (receptor) gyógyszer) F + R FR I. FARMAKOKINETIKA Gyógyszerek felszívódása, eloszlása és kiválasztása. Receptorok: csak az a gyógyszermolekula hat ami kötődik specifikus kötőhelyek (szervek, szövetek, sejtek) F + R hatás (farmakon,

Részletesebben

VeyFo. VeyFo Jungtier - Oral Mulgat

VeyFo. VeyFo Jungtier - Oral Mulgat VeyFo VeyFo Jungtier - Oral Mulgat Különleges táplálási igényeket kielégítő/diétás/ kiegészítő takarmány borjak, malacok, bárányok, kecskegidák és kutyák részére Használati utasítás Trimetox 240 oldat

Részletesebben

FARMAKOKINETIKAI MODELLEK

FARMAKOKINETIKAI MODELLEK FARMAKOKINETIKAI MODELLEK Farmakokinetikai modellek 1. Farmakokinetikai modellek viszonylag egyszerű matematikai képletek (eljárások), amelyek a matematika nyelvén próbálnak meg leírni viszonylag komplex

Részletesebben

ELEKTROLIT VIZSGÁLATOK 1. ELEKTROLITOK

ELEKTROLIT VIZSGÁLATOK 1. ELEKTROLITOK ELEKTROLIT VIZSGÁLATOK 1. ELEKTROLITOK - A SZERVEZET VÍZTEREI (KOMPARTMENTEK) -A VÉRPLAZMA LEGFONTOSABB ELEKTROLITJAI *nátrium ion (Na + ) *kálium ion ( ) *klorid ion (Cl - ) TELJES TESTTÖMEG: * szilárd

Részletesebben

Hypertonia kezelésére önmagában vagy egyéb antihipertenzívumokkal, pl. béta-blokkolókkal, diuretikumokkal vagy ACE-inhibitorokkal kombinálva.

Hypertonia kezelésére önmagában vagy egyéb antihipertenzívumokkal, pl. béta-blokkolókkal, diuretikumokkal vagy ACE-inhibitorokkal kombinálva. 1. A GYÓGYSZER NEVE Lacipil 2 mg filmtabletta Lacipil 4 mg filmtabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 2 mg, ill. 4 mg lacidipin filmtablettánként. Ismert hatású segédanyag: laktóz-monohidrát. A

Részletesebben

Az időskor klinikai farmakológiai kihívásai

Az időskor klinikai farmakológiai kihívásai Az időskor klinikai farmakológiai kihívásai Dr. Lakner Géza Dr. Gachályi Béla Az előadás ábraanyaga letölthető az alábbi honlapról: members.iif.hu/lakner Bevezető gondolatok Földünk lakóinak közel 10%-a

Részletesebben

Gyógyszer élelmiszer interakciók

Gyógyszer élelmiszer interakciók Gyógyszer élelmiszer interakciók Közvetlen kölcsönhatások Közvetett kölcsönhatások Kémiai állapotot módosító hatás (ph) Farmakokinetika módosítása (ADME) Kémiai kölcsönhatás (komplex) Farmakodinámia módosítása

Részletesebben

40,0 mg aciklovir 1 ml szuszpenzióban (200,0 mg aciklovir 5 ml 1 adag szuszpenzióban).

40,0 mg aciklovir 1 ml szuszpenzióban (200,0 mg aciklovir 5 ml 1 adag szuszpenzióban). 1. A GYÓGYSZER NEVE Zovirax 40 mg/ml belsőleges szuszpenzió 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 40,0 mg aciklovir 1 ml szuszpenzióban (200,0 mg aciklovir 5 ml 1 adag szuszpenzióban). Ismert hatású segédanyagok:

Részletesebben

GYÓGYSZER MÉRGEZÉSEK ELŐADÓLŐADÓ DR. R. LEHEL EHEL JÓZSEFÓZSEF 2006.11.16. 1

GYÓGYSZER MÉRGEZÉSEK ELŐADÓLŐADÓ DR. R. LEHEL EHEL JÓZSEFÓZSEF 2006.11.16. 1 GYÓGYSZER MÉRGEZÉSEK ELŐADÓLŐADÓ DR. R. LEHEL EHEL JÓZSEFÓZSEF 2006.11.16. 1 GYÓGYSZERMÉRGEZÉSEK PARACETAMOL SZALICILÁTOK/NSAID KOFFEIN/XANTINSZÁRMAZÉKOK 2006.11.16. 2 PARACETAMOL MÉRGEZÉS 2006.11.16.

Részletesebben

A glükóz reszintézise.

A glükóz reszintézise. A glükóz reszintézise. A glükóz reszintézise. A reszintézis nem egyszerű megfordítása a glikolízisnek. A glikolízis 3 irrevezibilis lépése más úton játszódik le. Ennek oka egyrészt energetikai, másrészt

Részletesebben

Kevéssé fejlett, sejthártya betüremkedésekből. Citoplazmában, cirkuláris DNS, hisztonok nincsenek

Kevéssé fejlett, sejthártya betüremkedésekből. Citoplazmában, cirkuláris DNS, hisztonok nincsenek 1 A sejtek felépítése Szerkesztette: Vizkievicz András A sejt az élővilág legkisebb, önálló életre képes, minden életjelenséget mutató szerveződési egysége. Minden élőlény sejtes szerveződésű, amelyek

Részletesebben

Homeosztázis A szervezet folyadékterei

Homeosztázis A szervezet folyadékterei Homeosztázis A szervezet folyadékterei Homeosztázis Homeosztázis: a folytonos változások mellett az organizáció állandóságát létrehozó biológiai jelenség. A belső környezet szabályozott stabilitása. Megengedett

Részletesebben

Budapesti Műszaki és Gazdaságtudományi Egyetem Vegyészmérnöki és Biomérnöki Kar Szerves Kémia és Technológia Tanszék

Budapesti Műszaki és Gazdaságtudományi Egyetem Vegyészmérnöki és Biomérnöki Kar Szerves Kémia és Technológia Tanszék Budapesti Műszaki és Gazdaságtudományi Egyetem Vegyészmérnöki és Biomérnöki Kar Szerves Kémia és Technológia Tanszék Szerkesztette: FAIGL FERENC Írta: FAIGL FERENC, SZEGHY LAJOS, KOVÁCS ERVIN, MÁTRAVÖLGYI

Részletesebben

FEJEZETEK A MODERN BIOFARMÁCIÁBÓL

FEJEZETEK A MODERN BIOFARMÁCIÁBÓL FEJEZETEK A MODERN BIOFARMÁCIÁBÓL 0 FEJEZETEK A MODERN BIOFARMÁCIÁBÓL Dr. Halmos Gábor Tanszékvezető egyetemi tanár Debreceni Egyetem Orvos és Egészségtudományi Centrum Gyógyszerésztudományi Kar Biofarmácia

Részletesebben

LIPID ANYAGCSERE (2011)

LIPID ANYAGCSERE (2011) LIPID ANYAGCSERE LIPID ANYAGCSERE (2011) 5 ELİADÁS: 1, ZSÍRK EMÉSZTÉSE, FELSZÍVÓDÁSA + LIPPRTEINEK 2, ZSÍRSAVAK XIDÁCIÓJA 3, ZSÍRSAVAK SZINTÉZISE 4, KETNTESTEK BIKÉMIÁJA, KLESZTERIN ANYAGCSERE 5, MEMBRÁN

Részletesebben

Eukariota állati sejt

Eukariota állati sejt Eukariota állati sejt SEJTMEMBRÁN A sejtek működéséhez egyszerre elengedhetetlen a környezettől való elhatárolódás és a környezettel való kapcsolat kialakítása. A sejtmembrán felelős többek közt azért,

Részletesebben

MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK AZ ÉLŐ SZERVEZETEK KÉMIAI ÉPÍTŐKÖVEI A LIPIDEK 1. kulcsszó cím: A lipidek szerepe az emberi szervezetben

MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK AZ ÉLŐ SZERVEZETEK KÉMIAI ÉPÍTŐKÖVEI A LIPIDEK 1. kulcsszó cím: A lipidek szerepe az emberi szervezetben Modul cím: MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK AZ ÉLŐ SZERVEZETEK KÉMIAI ÉPÍTŐKÖVEI A LIPIDEK 1. kulcsszó cím: A lipidek szerepe az emberi szervezetben Tartalék energiaforrás, membránstruktúra alkotása, mechanikai

Részletesebben

Az orvosi biotechnológiai mesterképzés megfeleltetése az Európai Unió új társadalmi kihívásainak a Pécsi Tudományegyetemen és a Debreceni Egyetemen

Az orvosi biotechnológiai mesterképzés megfeleltetése az Európai Unió új társadalmi kihívásainak a Pécsi Tudományegyetemen és a Debreceni Egyetemen Az orvosi biotechnológiai mesterképzés megfeleltetése az Európai Unió új társadalmi kihívásainak a Pécsi Tudományegyetemen és a Debreceni Egyetemen Azonosító szám: TÁMOP-4.1.2-8/1/A-29-11 Az orvosi biotechnológiai

Részletesebben

Biológiai membránok és membrántranszport

Biológiai membránok és membrántranszport Biológiai membránok és membrántranszport Biológiai membránok A citoplazma membrán funkciói: térrészek elválasztása (egész sejt, organellumok) transzport jelátvitel Milyen a membrán szerkezete? lipidek

Részletesebben

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót! FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót! Magnesium 250 mg Pharmavit pezsgőtabletta Magnesium Pharmavit 250 mg pezsgőtabletta

Részletesebben

A tabletta csaknem fehér színű, ovális és UCY 500 kódjelzéssel van ellátva.

A tabletta csaknem fehér színű, ovális és UCY 500 kódjelzéssel van ellátva. 1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE AMMONAPS 500 mg tabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 500 mg nátrium-fenil-butirát tablettánként. Minden AMMONAPS tabletta 62 mg nátriumot tartalmaz. A segédanyagok teljes

Részletesebben

MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK BIOKÉMIA AZ AMINOSAVAK ANYAGCSERÉJE 1. kulcsszó cím: Az aminosavak szerepe a szervezetben

MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK BIOKÉMIA AZ AMINOSAVAK ANYAGCSERÉJE 1. kulcsszó cím: Az aminosavak szerepe a szervezetben Modul cím: MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK BIOKÉMIA AZ AMINOSAVAK ANYAGCSERÉJE 1. kulcsszó cím: Az aminosavak szerepe a szervezetben A szénhidrátokkal és a lipidekkel ellentétben szervezetünkben nincsenek aminosavakból

Részletesebben

BETEGTÁJÉKOZTATÓ: INFORMÁCIÓK A FELHASZNÁLÓ SZÁMÁRA. Standacillin 200 mg/ml por oldatos injekcióhoz. ampicillin

BETEGTÁJÉKOZTATÓ: INFORMÁCIÓK A FELHASZNÁLÓ SZÁMÁRA. Standacillin 200 mg/ml por oldatos injekcióhoz. ampicillin 39 261/55/07 BETEGTÁJÉKOZTATÓ: INFORMÁCIÓK A FELHASZNÁLÓ SZÁMÁRA Standacillin 200 mg/ml por oldatos injekcióhoz ampicillin Mielott elkezdené alkalmazni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi

Részletesebben

A gázcsere alapjai, a légzési gázok szállítása

A gázcsere alapjai, a légzési gázok szállítása A gázcsere alapjai, a légzési gázok szállítása Alapfogalmak szárazföldi gerincesek: a hatékony gázcseréhez a környezet és a sejtek közötti egyszerű diffúzió nem elég - légutak kialakítása (melegítés, párásítás,

Részletesebben

100 mg szitagliptinnek megfelelő szitagliptin-foszfát-monohidrát tablettánként.

100 mg szitagliptinnek megfelelő szitagliptin-foszfát-monohidrát tablettánként. 1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Januvia 100 mg filmtabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 100 mg szitagliptinnek megfelelő szitagliptin-foszfát-monohidrát tablettánként. A segédanyagok teljes listáját

Részletesebben

Általános Kémia. Sav-bázis egyensúlyok. Ecetsav és sósav elegye. Gyenge sav és erős sav keveréke. Példa8-1. Példa 8-1

Általános Kémia. Sav-bázis egyensúlyok. Ecetsav és sósav elegye. Gyenge sav és erős sav keveréke. Példa8-1. Példa 8-1 Sav-bázis egyensúlyok 8-1 A közös ion effektus 8-1 A közös ion effektus 8-2 ek 8-3 Indikátorok 8- Semlegesítési reakció, titrálási görbe 8-5 Poliprotikus savak oldatai 8-6 Sav-bázis egyensúlyi számítások,

Részletesebben

Gyógyszermellékhatások Gyógyszerinterakciók

Gyógyszermellékhatások Gyógyszerinterakciók Gyógyszermellékhatások Gyógyszerinterakciók Hunyady Béla Somogy Megyei Kaposi Mór Oktató Kórház, Kaposvár Pécsi Tudományegyetem, Pécs GYÓGYSZERMELLÉKHATÁSOK Nemkívánatos gyógyszerhatás Adverse Drug Reaction

Részletesebben

A felépítő és lebontó folyamatok. Biológiai alapismeretek

A felépítő és lebontó folyamatok. Biológiai alapismeretek A felépítő és lebontó folyamatok Biológiai alapismeretek Anyagforgalom: Lebontó Felépítő Lebontó folyamatok csoportosítása: Biológiai oxidáció Erjedés Lebontó folyamatok összehasonlítása Szénhidrátok

Részletesebben

Modul cím: MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK BIOKÉMIA LIPIDEK ANYAGCSERÉJE 1. kulcsszó cím: A lipidek szerepe az emberi szervezetben

Modul cím: MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK BIOKÉMIA LIPIDEK ANYAGCSERÉJE 1. kulcsszó cím: A lipidek szerepe az emberi szervezetben Modul cím: MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK BIOKÉMIA LIPIDEK ANYAGCSERÉJE 1. kulcsszó cím: A lipidek szerepe az emberi szervezetben Tartalék energiaforrás, membránstruktúra alkotása, mechanikai védelem, hőszigetelés,

Részletesebben

4.4 Különleges figyelmeztetések minden célállat fajra vonatkozóan

4.4 Különleges figyelmeztetések minden célállat fajra vonatkozóan 1. AZ ÁLLATGYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNY NEVE Flexicam 5 mg/ml oldatos injekció kutyáknak és macskáknak 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Egy ml tartalmaz Hatóanyag: 5 mg meloxicam Segédanyagok: 150 mg vízmentes

Részletesebben

Gyógyszermolekulák megoszlási tulajdonságai

Gyógyszermolekulák megoszlási tulajdonságai Gyógyszermolekulák megoszlási tulajdonságai Gyógyszer permeáció lehetőségei: Intercelluláris (paracelluláris) passzív transzport (a) Megfelelő tulajdonságok esetén passzív transzport (b). Aktív transzporttal

Részletesebben

A bioenergetika a biokémiai folyamatok során lezajló energiaváltozásokkal foglalkozik.

A bioenergetika a biokémiai folyamatok során lezajló energiaváltozásokkal foglalkozik. Modul cím: MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK BIOKÉMIA BIOENERGETIKA I. 1. kulcsszó cím: Energia A termodinamika első főtétele kimondja, hogy a különböző energiafajták átalakulhatnak egymásba ez az energia megmaradásának

Részletesebben

A PET szerepe a gyógyszerfejlesztésben. Berecz Roland DE KK Pszichiátriai Tanszék

A PET szerepe a gyógyszerfejlesztésben. Berecz Roland DE KK Pszichiátriai Tanszék A PET szerepe a gyógyszerfejlesztésben Berecz Roland DE KK Pszichiátriai Tanszék Gyógyszerfejlesztés Felfedezés gyógyszertár : 10-15 év Kb. 1 millárd USD/gyógyszer (beleszámolva a sikertelen fejlesztéseket)

Részletesebben

A szervezet folyadékterei, Homeostasis

A szervezet folyadékterei, Homeostasis A szervezet folyadékterei, Homeostasis Bányász Tamás Az emberi test mint nyílt rendszer 1. Nyílt rendszerek: A szervezet anyag- és energiaforgalmat bonyolít a környezettel 2. Homeostasis: A folyamat, mely

Részletesebben

4. Egy szarkomer sematikus rajza látható az alanti ábrán. Aktív kontrakció esetén mely távolságok csökkenése lesz észlelhető? (3)

4. Egy szarkomer sematikus rajza látható az alanti ábrán. Aktív kontrakció esetén mely távolságok csökkenése lesz észlelhető? (3) Budapesti Műszaki és Gazdaságtudományi Egyetem, Budapest, 2009. jan. 6. Villamosmérnöki és Informatikai Kar Semmelweis Egyetem Budapest Egészségügyi Mérnök Mesterképzés Felvételi kérdések orvosi élettanból

Részletesebben

I. FARMAKOKINETIKA. - (környezeti) mérgező anyagok (toxikológia)

I. FARMAKOKINETIKA. - (környezeti) mérgező anyagok (toxikológia) I. FARMAKOKIETIKA A testidegen anyagok (xenobiotikumok): - gyógyszerek (farmakológia) - (környezeti) mérgező anyagok (toxikológia) Történetileg előbb volt a farmakokinetika (= a gyógyszerek felszívódása,

Részletesebben

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS 1 1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Januvia 25 mg filmtabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 25 mg szitagliptinnek megfelelő szitagliptin-foszfát-monohidrát tablettánként.

Részletesebben

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót! FIGYELEM!!! alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót! Termék neve (gyártó megnevezése) BETEGTÁJÉKOZTTÓ Mielőtt elkezdené gyógyszerét

Részletesebben

Az antidepresszánsok és a citokróm P450 enzimrendszer

Az antidepresszánsok és a citokróm P450 enzimrendszer Az antidepresszánsok és a citokróm P450 enzimrendszer Az újfajta technológiáknak köszönhetoen robbanásszeruen megnövekedett a citokróm P450 izoenzimekre vonatkozó ismeretünk és ezzel többet tudunk az antidepresszánsok

Részletesebben

SZEMÉLYRE SZABOTT ORVOSLÁS II.

SZEMÉLYRE SZABOTT ORVOSLÁS II. Az élettudományi-klinikai felsőoktatás gyakorlatorientált és hallgatóbarát korszerűsítése a vidéki képzőhelyek nemzetközi versenyképességének erősítésére TÁMOP-4.1.1.C-13/1/KONV-2014-0001 SZEMÉLYRE SZABOTT

Részletesebben

Tiens Ivóvíz Hidrogéndúsító pohár A kiváló választás

Tiens Ivóvíz Hidrogéndúsító pohár A kiváló választás Tiens Ivóvíz Hidrogéndúsító pohár A kiváló választás A víz nélkülözhetetlen A hidrogénben gazdag víz kutatása 2007. Ohsawa professzor a Japán Orvosi Egyetemen kiadott egy disszertációt a hidrogén terápiás

Részletesebben

A kiválasztó szervrendszer élettana I.

A kiválasztó szervrendszer élettana I. A kiválasztó szervrendszer élettana I. Oláh Attila DEOEC Élettani Intézet 2009.10.30. A vese legfıbb feladata a homeosztázis (=relatív belsı állandóság) fenntartása I. Ennek elemei: isotonia/isoosmosis

Részletesebben

Zsírsav szintézis. Az acetil-coa aktivációja: Acetil-CoA + CO + ATP = Malonil-CoA + ADP + P. 2 i

Zsírsav szintézis. Az acetil-coa aktivációja: Acetil-CoA + CO + ATP = Malonil-CoA + ADP + P. 2 i Zsírsav szintézis Az acetil-coa aktivációja: Acetil-CoA + CO + ATP = Malonil-CoA + ADP + P 2 i A zsírsav szintáz reakciói Acetil-CoA + 7 Malonil-CoA + 14 NADPH + 14 H = Palmitát + 8 CoA-SH + 7 CO 2 + 7

Részletesebben

FELSOROLÁS: MEGNEVEZÉS, GYÓGYSZERFORMA, GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY- DÓZISOK, ALKALMAZÁSI MÓD, KÉRELMEZ

FELSOROLÁS: MEGNEVEZÉS, GYÓGYSZERFORMA, GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY- DÓZISOK, ALKALMAZÁSI MÓD, KÉRELMEZ I. MELLÉKLET FELSOROLÁS: MEGNEVEZÉS, GYÓGYSZERFORMA, GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY- DÓZISOK, ALKALMAZÁSI MÓD, KÉRELMEZŐ, FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJAI A TAGÁLLAMOKBAN 1 Tagállam Belgium - Forgalomba hozatali

Részletesebben

Többértékű savak és bázisok Többértékű savnak/lúgnak azokat az oldatokat nevezzük, amelyek több protont képesek leadni/felvenni.

Többértékű savak és bázisok Többértékű savnak/lúgnak azokat az oldatokat nevezzük, amelyek több protont képesek leadni/felvenni. ELEKTROLIT EGYENSÚLYOK : ph SZÁMITÁS Általános ismeretek A savak vizes oldatban protont adnak át a vízmolekuláknak és így megnövelik az oldat H + (pontosabban oxónium - H 3 O + ) ion koncentrációját. Erős

Részletesebben

Farmakobiokémia, gyógyszertervezés

Farmakobiokémia, gyógyszertervezés Farmakobiokémia, gyógyszertervezés Évente 40e t fogy Acetil-szalicilsav (F. Hoffmann, Bayer AG, 1897) Prosztaglandin szintézis (COX enzim) gátlása (J. Vane, 1971, 1982) Gyógyszerkutatás, gyógyszerek vegyület

Részletesebben

Biológia 3. zh. A gyenge sav típusú molekulák mozgása a szervezetben. Gyengesav transzport. A glükuronsavval konjugált molekulákat a vese kiválasztja.

Biológia 3. zh. A gyenge sav típusú molekulák mozgása a szervezetben. Gyengesav transzport. A glükuronsavval konjugált molekulákat a vese kiválasztja. Biológia 3. zh Az izomösszehúzódás szakaszai, molekuláris mechanizmusa, az izomösszehúzódás során milyen molekula deformálódik és hogyan? Minden izomrosthoz kapcsolódik kegy szinapszis, ez az úgynevezett

Részletesebben

Ismert hatású segédanyag: 0,61 mmol (1,41 mg) nátriumot tartalmaz milliliterenként.

Ismert hatású segédanyag: 0,61 mmol (1,41 mg) nátriumot tartalmaz milliliterenként. 1. A GYÓGYSZER NEVE Zantac 25 mg/ml oldatos injekció 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 25 mg ranitidin (28 mg ranitidin-hidroklorid formájában) milliliterenként. 50 mg ranitidin 2 ml oldatban ampullánként.

Részletesebben

Új terápiás lehetőségek helyzete. Dr. Varga Norbert Heim Pál Gyermekkórház Toxikológia és Anyagcsere Osztály

Új terápiás lehetőségek helyzete. Dr. Varga Norbert Heim Pál Gyermekkórház Toxikológia és Anyagcsere Osztály Új terápiás lehetőségek helyzete Dr. Varga Norbert Heim Pál Gyermekkórház Toxikológia és Anyagcsere Osztály Mucopolysaccharidosisok MPS I (Hurler-Scheie) Jelenleg elérhető oki terápiák Enzimpótló kezelés

Részletesebben

I. sz. MELLÉKLET A KÉSZÍTMÉNY JELLEMZŐINEK ÖSSZEFOGLALÓJA

I. sz. MELLÉKLET A KÉSZÍTMÉNY JELLEMZŐINEK ÖSSZEFOGLALÓJA I. sz. MELLÉKLET A KÉSZÍTMÉNY JELLEMZŐINEK ÖSSZEFOGLALÓJA 1 1. AZ ÁLLATGYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNY NEVE FORTEKOR PLUS 1,25 mg/2,5 mg tabletta kutyáknak FORTEKOR PLUS 5 mg/10 mg tabletta kutyáknak 2. MINŐSÉGI

Részletesebben

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót!

FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót! FIGYELEM!!! Az alábbi dokumentum csak tájékoztató jellegű, minden esetben olvassa el a termék dobozában található tájékoztatót! BETEGTÁJÉKOZTATÓ BETEGTÁJÉKOZTATÓ Mielőtt elkezdené gyógyszerét alkalmazni,

Részletesebben

7. előadás: A plazma mebrán szerkezete és funkciója. Anyagtranszport a plazma membránon keresztül.

7. előadás: A plazma mebrán szerkezete és funkciója. Anyagtranszport a plazma membránon keresztül. 7. előadás: A plazma mebrán szerkezete és funkciója. Anyagtranszport a plazma membránon keresztül. A plazma membrán határolja el az élő sejteket a környezetüktől Szelektív permeabilitást mutat, így lehetővé

Részletesebben

DER (Felületén riboszómák találhatók) Feladata a biológiai fehérjeszintézis Riboszómák. Az endoplazmatikus membránrendszer. A kódszótár.

DER (Felületén riboszómák találhatók) Feladata a biológiai fehérjeszintézis Riboszómák. Az endoplazmatikus membránrendszer. A kódszótár. Az endoplazmatikus membránrendszer Részei: DER /durva (szemcsés) endoplazmatikus retikulum/ SER /sima felszínű endoplazmatikus retikulum/ Golgi készülék Lizoszómák Peroxiszómák Szekréciós granulumok (váladékszemcsék)

Részletesebben

Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára. Etrixenal 250 mg tabletta. naproxén

Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára. Etrixenal 250 mg tabletta. naproxén Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára Etrixenal 250 mg tabletta naproxén Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos

Részletesebben

Humán fázis-vizsgálatok típusai

Humán fázis-vizsgálatok típusai Humán fázis-vizsgálatok típusai Fázis I Fázis II Fázis III Fázis IV A gyógyszerjelölt tolerálhatóságának, farmakokinetikájának, farmakodinámiás hatásának vizsgálata terápiás hatás vizsgálata dózis-hatás

Részletesebben

Szigeti Gyula Péter. Homeosztázis

Szigeti Gyula Péter. Homeosztázis Szigeti Gyula Péter Homeosztázis A szervezet egy nyitott rendszer, 1. rész 1. Homeosztázis. Azon folyamatok összessége, amelyek a szervezet belső állandóságát ( internal milieu ) biztosítják. (a testfolyadékok,

Részletesebben

Leukotriénekre ható molekulák. Eggenhofer Judit OGYÉI-OGYI

Leukotriénekre ható molekulák. Eggenhofer Judit OGYÉI-OGYI Leukotriénekre ható molekulák Eggenhofer Judit OGYÉI-OGYI Mik is azok a leukotriének? Honnan ered az elnevezésük? - először a leukocitákban mutatták ki - kémiai szerkezetükből vezethető le - a konjugált

Részletesebben

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS 1 1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Urorec 4 mg kemény kapszula 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 4 mg szilodoszin kemény kapszulánként. A segédanyagok teljes listáját lásd

Részletesebben

OZMÓZIS, MEMBRÁNTRANSZPORT

OZMÓZIS, MEMBRÁNTRANSZPORT OZMÓZIS, MEMBRÁNTRANSZPORT Vig Andrea PTE ÁOK Biofizikai Intézet 2014.10.28. ÁTTEKINTÉS DIFFÚZIÓ BROWN-MOZGÁS a részecskék rendezetlen hőmozgása DIFFÚZIÓ a részecskék egyenletlen (inhomogén) eloszlásának

Részletesebben

Madarakban. Emlısökben. A fehérje-anyagforgalom zavarai. 27. Uricosis (Köszvény) nucleoproteidekbıl. fehérjékbıl. teljes N-anyagforgalom

Madarakban. Emlısökben. A fehérje-anyagforgalom zavarai. 27. Uricosis (Köszvény) nucleoproteidekbıl. fehérjékbıl. teljes N-anyagforgalom A fehérje-anyagforgalom zavarai 28. Köszvény (Uricosis) 29. Hyalinos elfajulás Fibrinoid elfajulás 30. Amyloidos elfajulás 27. Uricosis (Köszvény) A húgysav anyagforgalom zavara Elıfordul madarakban hüllıkben

Részletesebben

Sav-bázis egyensúly. Dr. Miseta Attila

Sav-bázis egyensúly. Dr. Miseta Attila Sav-bázis egyensúly Dr. Miseta Attila A szervezet és a ph A ph egyensúly szorosan kontrollált A vérben a referencia tartomány: ph = 7.35 7.45 (35-45 nmol/l) < 6.8 vagy > 8.0 halálozáshoz vezet Acidózis

Részletesebben

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS 1 Ez a gyógyszer fokozott felügyelet alatt áll, mely lehetővé teszi az új gyógyszerbiztonsági információk gyors azonosítását. Az egészségügyi szakembereket arra kérjük,

Részletesebben

Kalcium anyagcsere. A kalcium szerepe a gerincesekben szerepe kettős:

Kalcium anyagcsere. A kalcium szerepe a gerincesekben szerepe kettős: Kalcium anyagcsere A kalcium szerepe a gerincesekben szerepe kettős: 2/13 szervetlen sók, főleg hidroxiapatit Ca 5 (PO 4 ) 3 (OH) formájában a belső vázat alkotja másrészt oldott állapotban az extracelluláris

Részletesebben

A Sejtmembrán Szerkezete Nyugalmi Membránpotenciál

A Sejtmembrán Szerkezete Nyugalmi Membránpotenciál A Sejtmembrán Szerkezete Nyugalmi Membránpotenciál 2012.09.25. A biológiai membránok fő komponense. Foszfolipidek foszfolipid = diglicerid + foszfát csoport + szerves molekula (pl. kolin). Poláros fej

Részletesebben

BIOFIZIKA. Membránpotenciál és transzport. Liliom Károly. MTA TTK Enzimológiai Intézet

BIOFIZIKA. Membránpotenciál és transzport. Liliom Károly. MTA TTK Enzimológiai Intézet BIOFIZIKA 2012 10 15 Membránpotenciál és transzport Liliom Károly MTA TTK Enzimológiai Intézet liliom@enzim.hu A biofizika előadások temamkája 1. 09-03 Biofizika: fizikai szemlélet, modellalkotás, biometria

Részletesebben

Gyógyszerészeti alapfogalmak. A gyógyszerek felosztása

Gyógyszerészeti alapfogalmak. A gyógyszerek felosztása Gyógyszerészeti alapfogalmak A gyógyszerek felosztása A gyógyszer, illetve gyógyszerkészítmények meghatározása (a XCV. (2005) Gyógyszertörvény szerint) Gyógyszer: olyan anyag, vagy azok keveréke, ill.

Részletesebben

Szerkezet és funkció kapcsolata a membránműködésben. Folyadékkristályok típusai (1) Dr. Voszka István

Szerkezet és funkció kapcsolata a membránműködésben. Folyadékkristályok típusai (1) Dr. Voszka István MODELLMEMBRÁNOK (LIPOSZÓMÁK) ORVOSI, GYÓGYSZERÉSZI ALKALMAZÁSA 2015/2016 II. félév Időpont: szerda 17 30-19 00 Helyszín Elméleti Orvostudományi Központ Szent-Györgyi Albert előadóterme II. 3. Szerkezet

Részletesebben

A légzési lánc és az oxidatív foszforiláció

A légzési lánc és az oxidatív foszforiláció A légzési lánc és az oxidatív foszforiláció Csala Miklós Semmelweis Egyetem Orvosi Vegytani, Molekuláris Biológiai és Patobiokémiai Intézet intermembrán tér Fe-S FMN NADH mátrix I. komplex: NADH-KoQ reduktáz

Részletesebben

Szerkezet és funkció kapcsolata a membránműködésben. Folyadékkristályok típusai (1) Dr. Voszka István

Szerkezet és funkció kapcsolata a membránműködésben. Folyadékkristályok típusai (1) Dr. Voszka István MODELLMEMBRÁNOK (LIPOSZÓMÁK) ORVOSI, GYÓGYSZERÉSZI ALKALMAZÁSA 2012/2013 II. félév II. 7. Szerkezet és funkció kapcsolata a membránműködésben Dr. Voszka István II. 21. Liposzómák előállítási módjai Dr.

Részletesebben

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS

I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS I. MELLÉKLET ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS 1 1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Janumet 50 mg/850 mg filmtabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 50 mg szitagliptin (foszfát-monohidrát formájában) és 850 mg metformin-hidroklorid

Részletesebben

térrészek elválasztása transzport jelátvitel Milyen a membrán szerkezete? Milyen a membrán szerkezete? lipid kettısréteg, hidrofil/hidrofób részek

térrészek elválasztása transzport jelátvitel Milyen a membrán szerkezete? Milyen a membrán szerkezete? lipid kettısréteg, hidrofil/hidrofób részek Biológiai membránok A citoplazma membrán funkciói: Biológiai membránok és membrántranszport térrészek elválasztása (egész sejt, organellumok) transzport jelátvitel Milyen a membrán szerkezete? lipidek

Részletesebben

Eredmények. Név: Test(férfi) Születésnap: Dátum: Szív és érrendszer Vér sűrűség

Eredmények. Név: Test(férfi) Születésnap: Dátum: Szív és érrendszer Vér sűrűség Név: Test(férfi) Születésnap: 1980-01-01 Dátum: 2016-10-27 Eredmények Szív és érrendszer Vér sűrűség 48.264-65.371 68.268 + Szív és érrendszer Koleszterin 56.749-67.522 65.679 - Szív és érrendszer Vérzsír

Részletesebben