1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Cetirizin 1 A Pharma 10 mg filmtabletta. 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 10 mg cetirizin-hidroklorid filmtablettánként. Segédanyag: 81,80 mg laktóz filmtablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1. pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Filmtabletta. Fehér, hosszúkás, egyik oldalán bemetszéssel. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok Felnőttek és 12 évesnél idősebb serdülők: Allergiás rhinitis (szezonális és perenniális), ahhoz társuló allergiás conjunctivitis és krónikus idiopathiás urticaria tüneti kezelése. 6-12 éves gyermekek: Allergiás rhinitis (szezonális és perenniális) és krónikus idiopathiás urticaria tüneti kezelése. 4.2 Adagolás és az alkalmazás Felnőttek és 12 évesnél idősebb serdülők: Napi egy filmtabletta. Amennyiben álmosság jelentkezik, a tablettát este is be lehet venni. 30 kg testsúlyt meghaladó 6-12 éves gyermekek: Napi egy filmtabletta vagy 5 mg (½ filmtabletta) naponta kétszer (reggel és este). 30 kg testsúly alatti 6-12 éves gyermekek: Napi egyszer 5 mg (½ filmtabletta). 2-5 éves gyermekek: A Cetirizin 1a Pharma 10 mg filmtabletta alkalmazása nem ajánlott 2-5 éves gyermekeknél, más gyógyszerészeti formájú cetirizin-hidrokloridot kell alkalmazni ennél a betegcsoportnál. Mérsékelt vesekárosodás esetén a dózist napi egyszer 5 mg-ra (½ filmtabletta) kell módosítani. Enyhe-mérsékelt vesekárosodás, illetve májkárosodás esetén kellő körültekintéssel alkalmazandó (lásd 4.4 pont). Nincs bizonyíték arra, hogy egészséges idős egyénekben a dózist módosítani kell. A kezelés időtartama a tünetek függvényében változhat. Szezonális allergiás rhinitis kezelésének a kórtörténethez kell igazodnia és a tünetek elmúltával azt abba kell hagyni. Krónikus idiopathiás urticaria vagy krónikus allergiás rhinitis kezelésére legfeljebb 1 évig tartó alkalmazásról van klinikai tapasztalat. A gyermekeken végzett klinikai vizsgálatok nem tartottak 4 hétnél tovább. OGYI/31945/2010
Az alkalmazás módja A tablettát szájon át kell bevenni. 4.3 Ellenjavallatok Cetirizin-hidrokloriddal vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Egyes betegekben a cetirizin hosszú távú alkalmazása a szájszárazság következtében fokozhatja a fogszuvasodás kockázatát. A betegeket ennek megfelelően tájékoztatni kell a megfelelő szájhigiéné fontosságáról. Károsodott máj-, illetve vesefunkciók esetén csökkenhet a cetirizin eliminációja. Ezért ilyen betegekben csak kellő körültekintéssel alkalmazható (lásd 4.2 és 4.3 pont). A cetirizin potencírozhatja az alkohol hatásait. Ezért egyidejű alkoholfogyasztás esetén kellő körültekintés javasolt. Központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása esetén kellő körültekintés javasolt. A Cetirizin 1 A Pharma laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Allergiavizsgálatok: a cetirizin alkalmazását az allergiavizsgálat előtt három nappal fel kell függeszteni. A cetirizin potencírozhatja az alkohol hatásait. Ezért egyidejű alkoholfogyasztás esetén kellő körültekintés javasolt. Központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása esetén kellő körültekintés javasolt. 4.6 Terhesség és szoptatás Alkalmazásáról terhesség során a korlátozott esetszámból nyert adatok arra utalnak, hogy a cetirizin nincs káros hatással a terhességre vagy a magzat, illetve az újszülött egészségére. Jelenleg nem állnak rendelkezésre egyéb releváns epidemiológiai adatok. Az állatkísérletek nem utalnak a szer közvetlen vagy közvetett káros hatására a terhesség, az embrionális, illetve magzati fejlődés, a szülés vagy a postnatalis fejlődés szempontjából (lásd 5.3 pont). Terhes nőknél csak kellő körültekintéssel alkalmazható. Szoptatás Nem állnak rendelkezésre adatok a cetirizin anyatejbe történő kiválasztásáról. Ezért a cetirizin alkalmazása szoptatás ideje alatt kerülendő. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A cetirizin enyhén vagy mérsékelten befolyásolhatja a beteg reakciókészségét. Ezt figyelembe kell venni olyan esetekben, amikor különleges éberség szükséges, pl. vezetéskor. A cetirizin potencírozhatja az alkohol és a központi idegrendszeri depresszánsok hatásait. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Nagyon gyakori ( 1/10), gyakori ( 1/100-tól <1/10-ig), nem gyakori ( 1/1 000-től <1/100-ig), ritka ( 1/10 000-től <1/1000-ig), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: thrombocytopenia Immunrendszeri betegségek és tünetek: túlérzékenység anafilaxiás shock Pszichiátriai kórképek: Idegrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: agitatio aggresszió, confusio, depresszió, hallucináció, insomnia fejfájás, aluszékonyság szédülés, paraesthesia györcsök syncope, az ízérzés zavara Szembetegségek és szemészeti tünetek: a szem alkalmazkodó képességének zavara, homályos látás, akaratlan szemmozgás, főleg gyermekeknél. Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek: tachycardia, palpitatio Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek torokgyulladás, rhinitis (gyermekeknél) Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: szájszárazság mellkasi panaszok, mint mellkasi fájdalom, hányinger, hasmenés, emésztési zavarok Máj- és epebetegségek illetve tünetek rendellenes májfunkció (megnövekedett transzamináz, alkalikus foszfatáz, gamma-gt és bilirubinszint) hepatitis A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: kiütés, pruritus csalánkiütés angioneuroticus oedema, erythema multiforme Vese és húgyúti betegségek és tünetek: dysuria, vizelési kényszer, vizelési nehézség Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Gyakori: fáradtság asthenia, rossz közérzet oedema, testsúly növekedés 4.9 Túladagolás Toxicitás:
Túladagolással kapcsolatban korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre. Egy 2 éves gyermekben 20 mg, egy 3 éves gyermekben 30 mg és egy 11 éves gyermekben 40 mg bevétele nem okozott tüneteket. Egy 4 éves gyermekben 60 mg bevétele enyhe intoxikációt okozott, egy 14 éves gyermekben 400 mg bevételét követően enyhe tünetek jelentkeztek, és egy felnőttben 400-500 mg bevétele után semmilyen tünet nem jelentkezett. Antihisztamin-készítményekkel kapcsolatban az alábbi túladagolási tünetekről számoltak be: aluszékonyság, eszméletvesztés és/vagy izgatottság (elsősorban gyermekekben). Ataxia, tremor, fejfájás, hallucinációk, görcsrohamok, szájszárazság, kipirulás, hyperthermia, pupillatágulat, vizeletretenció, tachycardia, és nagy adagok esetén felléphet vérnyomásesés és szívritmuszavarok. Hányinger és hányás. Extrapiramidális tünetek is előfordulhatnak. A cetirizin gyenge szedatív és antikolinerg hatással rendelkezik. A szedáció lehet túladagolási tünet és 50 mg-nál alacsonyabb egyszeri adag bevételét követően is jelentkezhet. Kezelés: Jelenleg nem áll rendelkezésre specifikus antidotum. A túladagolással kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak és eddig nem számoltak be súlyos mérgezésről. Szükség esetén az elsődlegesen javasolt kezelés gyomormosás és aktív szén alkalmazása. Akut mérgezés esetén tüneti kezelést kell alkalmazni (pl. görcsroham vagy akut dystonia esetén diazepam adása javasolt.) 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Szisztémás antihisztaminok, piperazin-származékok. ATC kód: R06AE07 A cetirizin-dihidroklorid egy racemát és hisztamin H1 receptor blokkoló tulajdonságokkal rendelkező antiallergikum. A cetirizin allergiás egyénekben gátolja a VIP (vasoactiv intestinalis polipeptid) és a substance-p nevű, az allergiás reakciókban szerepet játszó neuropeptidek által kiváltott bőrreakciókat. A hatása két óra elteltével alakul ki, maximális hatását négy óra elteltével fejti ki és a hatása legalább 24 órán keresztül fennáll. Allergiás egyénekben a cetirizin allergének és nem szelektív hisztamin felszabadító vegyületek általi stimulációt követően gátolja az eozinofilek felszaporodását, ezen gátlás mechanizmusa elsősorban nem a vegyület H1-receptor-blokkoló hatásaiból adódik. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A cetirizin-dihidroklorid felszívódása csekély mértékű egyéni variabilitást mutat. A cetirizint intravénásan nem alkalmazzák, így a biohasznosulása, clearance-értéke és a megoszlási térfogata (Vd) nem ismert. A maximális plazmakoncentráció a bevitelt követően egy órán belül alakul ki és a terminális felezési idő felnőttben körülbelül 10 óra, 6-12 éves közötti gyermekben 6 óra. A cetirizin körülbelül 93%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A cetirizin kismértékben metabolizálódik és egy fontos inaktív metabolitja ismert. A cetirizin 60%-a változatlan formában ürül a veséken keresztül, körülbelül 96 órán belül. Ismételt adagolásakor nem tapasztalható akkumuláció, és nem változik a szer felszívódása vagy eliminációja. Károsodott veseműködés esetén az elimináció lassabb és a felezési idő megnyúlik. A szer kiválasztása májkárosodás esetén is csökken. Nincs bizonyíték arra, hogy a cetirizin farmakokinetikája idős betegekben megváltozna, kivéve, ha a beteg vese- vagy májműködése beszűkült. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos biztonsági farmakológai vizsgálatok, az ismételt dózistoxicitási vizsgálatok, a reprodukciós toxicitási, genotoxicitási és karcinogenitási vizsgálatok nem utalnak arra, hogy a szer emberre nézve veszélyes lenne.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Filmtablettamag: mikrokristályos cellulóz laktóz-monohidrát magnézium-sztearát vízmentes, kolloid szilícium-dioxid Bevonat: hipromellóz laktóz-monohidrát makrogol 4000 színezőanyagként titán-dioxid (E171) 6.2 Inkompatibilitások Nem ismertek. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év 6.4 Különleges tárolási előírások Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.. A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tartandó. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 7 db vagy 10 db vagy 14 db vagy 20 db vagy 21 db vagy 28 db vagy 30 db vagy 50 db vagy 60 db vagy 98 db vagy 100 db és 50x1 db (egyszeri adag) filmtabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban. Nem feltétlenül minden kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani. 7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA 1 A Pharma GmbH Keltenring 1+3 82041 Oberhaching Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-10390/01 OGYI-T-10390/02 OGYI-T-10390/03 OGYI-T-10390/04 (7x) (10x) (30x) (60x) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 2005. október 23. / 2009. december 30. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2012. április 6.