!HU00000418T2! (19) HU (11) Lajstromszám: E 004 18 (13) T2 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG Magyar Szabadalmi Hivatal EURÓPAI SZABADALOM SZÖVEGÉNEK FORDÍTÁSA (21) Magyar ügyszám: E 0 71941 (22) A bejelentés napja: 0. 02.. (96) Az európai bejelentés bejelentési száma: EP 0071941 (97) Az európai bejelentés közzétételi adatai: EP 171333 A1 0. 08. 2. (97) Az európai szabadalom megadásának meghirdetési adatai: EP 171333 B1 08. 08. 27. (1) Int. Cl.: A01N 43/ (06.01) (87) A nemzetközi közzétételi adatok: WO 0077182 PCT/EP 0/00267 () Elsõbbségi adatok: 031 04. 02. 12. EP 0636999P 04. 12. 17. US (72) Feltalálók: GOUOT, Jean-Marie, F-69 Saint Cyr au Mont d Or (FR); GROSJEAN-COURNOYER, Marie-Claire, F-69 Curis au Mont d Or (FR) (73) Jogosult: Bayer CropScience S. A., 69009 Lyon (FR) (74) Képviselõ: Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Jogi Iroda Kft., Budapest (4) Egy piridil-etil-benzamid-származékot és egy metioninbioszintézist gátló vegyületet tartalmazó fungicid készítmény (7) Kivonat HU 004 18 T2 A találmány tárgya készítmény, amely tartalmaz: a) egy (I) általános képletû piridil-etil-benzamid-származékot, a képletben p értéke 1, 2, 3 vagy 4 egész szám; q értéke 1, 2, 3, 4 vagy egész szám; az egyes X szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport vagy halogén-alkil-csoport, A leírás terjedelme 8 oldal (I) az egyes Y szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, halogén-alkil-csoport, alkoxicsoport, aminocsoport, fenoxicsoport, alkil-tiocsoport, dialkil-amino-csoport, acilcsoport, cianocsoport, észtercsoport, hidroxilcsoport, amino-alkil-csoport, benzilcsoport, halogén-alkoxi-csoport, halogén-szulfonil-csoport, halogén-tioalkilcsoport, alkoxi-alkenil-csoport, alkil-szulfonamido-csoport, nitrocsoport, alkil-szulfonil-csoport, fenil-szulfonil-csoport vagy benzil-szulfonil-csoport; valamint a 2¹piridin N¹oxid származékai; és b) egy metioninbioszintézist gátló vegyületet; ahol az (a)/(b) tömegarány 0,01. Az európai szabadalom ellen, megadásának az Európai Szabadalmi Közlönyben való meghirdetésétõl számított kilenc hónapon belül, felszólalást lehet benyújtani az Európai Szabadalmi Hivatalnál. (Európai Szabadalmi Egyezmény 99. cikk (1)) A fordítást a szabadalmas az 199. évi XXXIII. törvény 84/H. -a szerint nyújtotta be. A fordítás tartalmi helyességét a Magyar Szabadalmi Hivatal nem vizsgálta.
1 HU 004 18 T2 2 A jelen találmány tárgya új fungicid készítmény, amely tartalmaz egy piridil-etil-benzamid-származékot és egy metioninbioszintézist gátló vegyületet. A jelen találmány tárgya továbbá eljárás fitopatogén gombák irtására vagy szabályozására, melynek során a fertõzött területre vagy a fertõzésnek kitett területre ilyen készítményt juttatunk ki. A WO 01/1196 számú nemzetközi szabadalmi bejelentés általánosságban ismertet különbözõ piridil-etilbenzamid-származékokat. Általános kifejezésekkel leírja annak a lehetõségét, hogy a számos piridil-etil-benzamid-származék közül egy vagy több ismert fungicid vegyületekkel kombinálható a fungicid hatás növelésére, de specifikus példákat vagy biológiai adatokat nem említ. A mezõgazdaság szempontjából mindig nagy jelentõséggel bír olyan új peszticid keverékek alkalmazása, amelyek szinergetikus hatást mutatnak a farmerek által alkalmazott hatóanyagokkal vagy ismert hatóanyagok keverékeivel szemben rezisztens törzsek kialakulásának megakadályozása vagy szabályozása értelmében, a környezetbe kijuttatott kemikáliák dózisának minimalizásával és a kezelés költségének csökkentésével együtt. Azt találtuk, hogy egyes új fungicid készítmények a fenti jellemzõkkel rendelkeznek. Ennek megfelelõen a jelen találmány tárgya készítmény, amely tartalmaz a) egy (I) általános képletû piridil-etil-benzamid-származékot, a képletben p értéke 1, 2, 3 vagy 4 egész szám; q értéke 1, 2, 3, 4 vagy egész szám; az egyes X szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport vagy halogén-alkil-csoport, az egyes Y szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, halogén-alkil-csoport, alkoxicsoport, aminocsoport, fenoxicsoport, alkil-tiocsoport, dialkil-amino-csoport, acilcsoport, cianocsoport, észtercsoport, hidroxilcsoport, amino-alkil-csoport, benzilcsoport, halogén-alkoxi-csoport, halogén-szulfonil-csoport, halogén-tioalkilcsoport, alkoxi-alkenil-csoport, alkil-szulfonamido-csoport, nitrocsoport, alkil-szulfonil-csoport, fenil-szulfonil-csoport vagy benzil-szulfonil-csoport; valamint a 2¹piridin N¹oxid származékai; és b) egy metioninbioszintézist gátló vegyületet; ahol az (a)/(b) tömegarány 0,01. A jelen találmány keretein belül: a halogénatom jelentése klóratom, brómatom, jódatom vagy fluoratom: (I) 1 2 3 4 0 a molekulában jelen lévõ egyes alkilcsoportok vagy acilcsoportok 1 szénatomot, elõnyösen 1 7 szénatomot, különösen elõnyösen 1 szénatomot tartalmaznak, és egyenes vagy elágazó szénláncúak; a molekulában jelen lévõ egyes alkenilcsoportok vagy alkinilcsoportok 2 szénatomot, elõnyösen 2 7 szénatomot, különösen elõnyösen 2 szénatomot tartalmaznak, és egyenes vagy elágazó szénláncúak. A jelen találmány szerinti vegyületek szinergetikus hatást mutatnak. Ez a szinergetikus hatás lehetõvé teszi a környezetbe kijuttatott vegyi anyagok csökkentését és a fungicid kezelés költségeinek csökkentését. A jelen találmány keretein belül a szinergetikus hatás jelentését Colby definiálja a Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations Weeds, 1., 22, 1967 publikációban. Ez a publikáció a következõ képletet említi: E=x+y x y 0 ahol E jelentése a két fungicid meghatározott dózisának (például=x és y) kombinációjánál várható százalékos gátlás, x az (I) vegyület meghatározott dózisánál (=x) megfigyelt százalékos gátlás, y jelentése a (II) vegyület meghatározott dózisánál (=y) megfigyelt százalékos gátlás. Ha a kombinációnál megfigyelt százalékos gátlás nagyobb, mint E, akkor szinergetikus hatásról van szó. A jelen találmány szerinti készítmény (I) általános képletû piridil-etil-benzamid-származékot tartalmaz. Elõnyösen a jelen találmány szerinti készítmény olyan (I) általános képletû piridil-etil-benzamid-származékot tartalmaz, ahol az egyes változók jelentése önmagukban vagy kombinációban: p vonatkozásában p értéke 2; q vonatkozásában q értéke 1 vagy 2, különösen elõnyösen q értéke 2; X vonatkozásában X jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy halogén-alkil-csoport, különösen elõnyösen X jelentése egymástól függetlenül klóratom vagy trifluor-metil-csoport; Y vonatkozásában Y jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy halogén-alkil-csoport, különösen elõnyösen Y jelentése egymástól függetlenül klóratom vagy trifluor-metil-csoport. Különösen elõnyösen a jelen találmány szerinti készítményben alkalmazott (I) általános képletû piridiletil-benzamid-származék: N¹{2¹[3¹klór--(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metil-benzamid (1. vegyület); N¹{2¹[3¹klór--(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-jódbenzamid (2. vegyület) vagy N¹{2¹[3,-diklór-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilbenzamid (3. vegyület). Külön kiemeljük az olyan találmány szerinti készítményt, ahol az (I) általános képletû piridil-etil-benzamid-származék N¹{2¹[3¹klór--(trifluor-metil)-2-piridil]- etil}-2-trifluor-metil-benzamid (1. vegyület). 2
1 HU 004 18 T2 2 1 2 3 4 0 A jelen találmány szerinti készítmény egy metioninbioszintézist gátló vegyületet tartalmaz. Elõnyösen a jelen találmány szerinti készítményben alkalmazott metioninbioszintézist gátló vegyület ciprodinil, mepanipirim és pirimetanil közül megválasztott. Elõnyös a pirimetanil. A jelen találmány szerinti készítmény tartalmaz (a) legalább egy (I) általános képletû piridil-etil-benzamidszármazékot és (b) egy metioninbioszintézist gátló vegyületet, ahol az (a)/(b) tömegarány 0,01, elõnyösen 0,0, különösen elõnyösen 0,1. A jelen találmány szerinti készítmény adott esetben további komponensként legalább egy további, eltérõ (c) fungicid hatóanyagot tartalmaz. A (c) fungicid hatóanyag elõnyösen azakonazol, azoxistrobin, (Z)-N-[ -(ciklopropil-metoxi-imino)-2,3-difluor-6-(trifluor-metil)-benzil]-2-fenil-acetamid, 6¹jód-2- propoxi-3-propil-kinazolin-4(3h)¹on, benalaxil, benomil, bentiavalikarb, bifenil, bitertanol, blasticidin¹s, boskalid, borax, bromukonazol, bupirimát, szek-butil-amin, kalcium-poliszulfid, kaptafol, kaptán, karbendazim, karboxin, karpropamid, kinometionát, klórtalonil, klozolinát, réz-hidroxid, réz-oktanoát, réz-oxi-klorid, réz-szulfát, réz-oxid, ciazofamid, cimoxanil, ciprokonazol, ciprodinil, dazomet, debakarb, diklofluanid, diklorofen, diklobutrazol, diklocimet, diklomezin, dikloran, dietofenkarb, difenokonazol, difenzoquat-metil-szulfát, difenzoquat, diflumetorim, dimetirimol, dimetomorf, dinikonazol, dinobuton, dinokap, difenilamin, dithianon, dodemorf, dodemorf-acetát, dodin, edifenfos, epoxikonazol, etaboxam, ethirimol, etoxiquin, etakonazol, etridiazol, famoxadon, fenamidon, fenarimol, fenbukonazol, fenfuram, fenhexamid, fenpiklonil, fenoxanil, fenpropidin, fenpropimorf, fentin, fentin-hidroxid, fentin-acetát, ferbam, ferimzon, fluazinam, fludioxonil, fluorimid, fluoxastrobin, flukinkonazol, fluzilazol, fluszulfamid, flutolanil, flutriafol, folpet, formaldehid, fozetil, fozetil-alumínium, fuberidazol, furalaxil, furametpir, guazatin, guazatin-acetát, hexaklór-benzol, hexakonazol, 8¹hidroxikinolin-szulfát, kálium-hidroxi-kinolin-szulfát, himexazol, imazalil-szulfát, imazalil, imibenkonazol, iminoktadin, iminoktadin-triacetát, ipkonazol, iprobenfosz, iprodion, iprovalikarb, isoprotiolán, kazugamicin, kazugamicin-hidroklorid-hidrát, kresoxim-meril, mancopper, mancozeb, maneb, mepanipirim, mepronil, higany-klorid, higany-oxid, higany(i)-klorid, metalaxil, metalaxil¹m, metam-nátrium, metam, metkonazol metánszulfokarb, metil-izotiocianát, metiram, metominostrobin, mildiomicin, miklobutanil, nabam, nikkel-bisz(dimetil-ditiokarbamát), nitrotal-izopropil, nuarimol, oktilinon, ofurac, oleinsav, oxadixil, oxin-réz, oxpokonazol-fumarát, oxikarboxin, pefurazoát, penkonazol, pencikuron, pentaklór-fenol, nátrium-pentaklór-fenoxid, pentaklór-fenillaurát, fenil-higany-acetát, nátrium-2-fenil-fenoxid, 2¹fenil-fenol, foszforossav, ftalid, pikoxistrobin, piperalin, polioxinspolioxin B, polioxin, polioxorim, probenazol, prokloraz, procimidon, propamokarb-hidroklorid, propamokarb, propikonazol, propineb, protiokonazol, piraklostrobin, pirazofosz, piributikarb, pirifenox, pirimetanil, pirokilon, kinoxifen, kintozén, siltiofam, simekonazol, spiroxamin, kén, tarolajok, tebukonazol, teknazén, tetrakonazol, tiabendazol, tifluzamid, tiofanát-metil, tiram, tolklofosz-metil, tolilfluanid, triadimefon, triadimenol, triazoxid, triciklazol, tridemorf, trifloxistrobin, triflumizol, triforin, tritikonazol, validamicin, vinklozolin, zineb, ziram és zoxamid közül megválasztott. A (c) fungicid hatóanyag elõnyösen kaptán, propineb, fenhexamid, trifloxistrobin, tolilfluanid, iprodion, procimidon és klórtalonil közül megválasztott. Ha a találmány szerinti készítményben fent definiált harmadik (c) hatóanyagot alkalmazunk, akkor ennek mennyisége alapján az (a)/(b)/(c) tömegarány 1:0,01:0,01 1::, ahol az (a) vegyület és a (c) vegyület aránya egymástól függetlenül változik. Az (a)/(b)/(c) tömegarány elõnyösen 1:0,0:0,0 1::. A jelen találmányra nem korlátozó példaként említhetõk a következõ készítmények: 1. vegyület és ciprodinil, 1. vegyület és mepanipirim, 1. vegyület és pirimetanil, 2. vegyület és ciprodinil, 2. vegyület és mepanipirim, 2. vegyület és pirimetanil, 3. vegyület és ciprodinil, 3. vegyület és mepanipirim, 3. vegyület és pirimetanil. A jelen találmány szerinti készítmény adott esetben további komponenseket tartalmazhat, amelyek lehetnek mezõgazdaságilag alkalmazható vivõanyagok, hordozóanyagok vagy töltõanyagok. A jelen találmány keretein belül a vivõanyag olyan természetes vagy szintetikus, szervetlen vagy szerves anyag, amely a hatóanyaggal kombinálva megkönnyíti annak alkalmazását, elsõsorban a növényrészek esetén. A vivõanyag ezért általában inert és mezõgazdaságilag alkalmazható. A vivõanyag lehet szilárd vagy folyékony. A megfelelõ vivõanyagokra példaként említhetõk az agyagok, természetes vagy szintetikus szilikátok, szilícium-dioxid, gyanták, viaszok, szilárd trágyázóanyagok, víz, alkoholok, elõnyösen butanol, szerves oldószerek, ásványi és növényi olajok és ezek származékai. Alkalmazhatók az ilyen vivõanyagok keverékei is. A készítmény tartalmazhat további komponenseket is. Közelebbrõl a készítmény adott esetben egy felületaktív anyagot tartalmaz. A felületaktív anyagra példaként említhetõ az emulgeálószer, diszpergálószer vagy nedvesítõszer, amely ionos vagy nemionos típusú vagy az ilyen felületaktív anyagok keveréke. Példaként említhetõk a poliakrilsavsók, lignoszulfonsavsók, fenolszulfonsav- vagy naftalinszulfonsavsók, etilén-oxid zsíralkoholokkal vagy zsírsavakkal vagy zsíraminokkal képzett polikondenzált származékai, szubsztituált fenolok (elõnyösen alkil-fenolok vagy arilfenolok), szulfoszukcinsav-észterek sói, taurinszármazékok (elõnyösen alkil-taurátok), polioxietilezett alkoholok vagy fenolok foszforsav-észterei, poliolok zsírsav-észterei vagy az említett vegyületek szulfát, szulfonát vagy foszfát funkciókat tartalmazó származékai. Legalább egy felületaktív anyag jelenléte általában lényeges akkor, ha a hatóanyag és/vagy az inert vivõanyag vízben oldhatatlan, és akkor, ha a kihordáshoz alkalmazott vektorkomponens víz. A felületaktív anyag mennyisége elõnyösen tömeg% a készítményre vonatkoztatva. 3
1 HU 004 18 T2 2 Alkalmazhatók további komponensek is, például védõkolloidok, ragasztóanyagok, vastagítószerek, tixotropizálószerek, penetrációt elõsegítõ szerek, stabilizátorok, valamint komplexképzõ szerek. Általánosságban a hatóanyagok kombinálhatók tetszõleges szilárd vagy folyékony adalék anyagokkal, amelyek alkalmazhatók a szokásos kiszerelési technikáknál. A találmány szerinti készítmény általában 0,0 99 tömeg%, elõnyösen 70 tömeg% hatóanyagot tartalmaz. A találmány szerinti készítmények különbözõ formákban alkalmazhatók, melyekre példaként említhetõ az aeroszoladagoló, kapszulaszuszpenzió, hideg ködképzõ koncentrátum, szórható porkészítmény, emulgeálható koncentrátum, olaj a vízben típusú emulzió, víz az olajban típusú emulzió, kapszulázott granulátum, finom granulátum, magok kezelésére alkalmas könnyen folyó koncentrátum, gáz (nyomás alatt), gázt képzõ koncentrátum, granulátum, meleg ködképzõ koncentrátum, makrogranulátum, mikrogranulátum, olajban diszpergálható porkészítmény, olajjal keverhetõ könnyen folyó koncentrátum, olajjal keverhetõ folyadék, paszta, növényi rúd, magok száraz kezelésére alkalmas porkészítmény, peszticiddel bevont mag, oldható koncentrátum, oldható porkészítmény, magok kezelésére alkalmas oldat, szuszpenziós koncentrátum (könnyen folyó koncentrátum), ulv folyadék, ulv szuszpenzió, vízben diszpergálható granulátum vagy tabletta, vízben diszpergálható porkészítmény szuszpenziós kezeléshez, vízben oldható granulátum vagy tabletta, vízben oldható porkészítmény magok kezelésére és nedvesíthetõ porkészítmény. Ezek a készítmények nemcsak megfelelõ eszközzel, így permetezõ- vagy porozóeszközzel a növényre vagy magra könnyen kihordható készítményeket jelentenek, hanem olyan kereskedelemben forgalmazott koncentrált készítményeket is, melyeket a kultúrában történõ alkalmazás elõtt hígítani kell. A találmány szerinti fungicid készítmények felhasználhatók fitopatogén gombák kuratív vagy preventív szabályozására kultúrákban. Ezért a találmány további tárgyát képezi egy eljárás fitopatogén gombák preventív vagy kuratív szabályozására kultúrákban, melynek során fent definiált fungicid készítményt juttatunk ki a magokra, a növényekre és/vagy a növények gyümölcsére vagy a növények termesztésére alkalmazott vagy szánt talajra. A kultúrában található fitopatogén gombák ellen alkalmazott készítmény az (I) általános képletû hatóanyag hatékony és nem fitotoxikus mennyiségét tartalmazza. A hatékony és nem fitotoxikus mennyiség a találmány szerinti készítmény azon mennyiségét jelenti, amely elegendõ a kultúrában jelen lévõ vagy feltételezhetõen megjelenõ gombák szabályozására vagy elpusztítására, és amely nem vált ki fitotoxikusságot jelölõ észrevehetõ tüneteket az adott kultúrában. Ez a mennyiség széles határok között változhat az elpusztítandó vagy szabályozandó gombáktól függõen, a kultúra típusától függõen, a klimatikus viszonyoktól függõen és a találmány szerinti fungicid készítményben alkalmazott vegyületektõl függõen. 1 2 3 4 0 Ez a mennyiség szisztematikus szabadföldi kísérletekkel meghatározható, amik szakember köteles tudásához tartoznak. A találmány szerinti kezelési módszer felhasználható a szaporítóanyag, így gumó vagy rizóma, valamint a magok, kikelõ magoncok és növények vagy kikelõ növények kezelésére. Ez a kezelési eljárás felhasználható a gyökerek kezelésére is. A találmány szerinti kezelési eljárás felhasználható továbbá a föld feletti növényrészek, így az adott növény törzsének, szárának vagy ágainak, leveleinek, virágjainak és terméseinek kezelésére. A találmány szerinti módszerrel védhetõ növényekre példaként említhetõ a gyapot, len, szõlõ, gyümölcsös növények, így a Rosaceae sp. (például almaféle gyümölcsök, így alma és körte, valamint csonthéjas gyümölcsök, így sárgabarack, mandula, õszibarack), Ribesioidae sp., Juglandaceae sp., Betulaceae sp., Anacardiaceae sp., Fagaceae sp., Moraceae sp., Oleaceae sp., Actinidaceae sp., Laumceae sp., Musaceae sp. (például banánfa és ültetvény), Rubiaceae sp., Theaceae sp., Sterculiceae sp., Rulaceae sp. (például citrom, narancs és grépfrút); hüvelyes növények, így Solanaceae sp. (például paradicsom), Liliaceae sp., Asteraceae sp. (például saláta), Umbelliferae sp., Cruciferae sp., Chenopodiaceae sp., Cucurbilaceae sp., Papilionaceae sp. (például zöldborsó), Rosaceae sp. (például szamóca); nagyméretû kultúrák, így Graminae sp. (például kukorica, gabonafélék, így búza, rizs, árpa és tritikále), Asteraceae sp. (például napraforgó), Cruciferae sp. (például repce), Papilionaceae sp. (például szója), Solanaceae sp. (például burgonya), Chenopodiaceae sp. (például répa); kertészeti és erdészeti kultúrák, valamint ezen kultúrák genetikailag módosított homológjai. A találmány szerinti eljárással védhetõ növényekre és az ilyen növények lehetséges betegségeire példaként említhetõk a következõk: búza a következõ vetõmagot károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: fuzárium (Microdochium nivale és Fusarium roseum), gabonaüszög (Tilletia caries, Tilletia controversa vagy Tilletia indica), szeptóriás foltosság (Septoria nodorum) és porüszög; búza a növény föld feletti részeit károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szemfoltos szárbetegség (Tapesia yallundae, Tapesia acuiformis), torsgomba (Gaeumannomyces graminis), üszög (F. culmorum, F. graminearum), gyökérpenész (Rhizoctonia cerealis), lisztharmat (Erysiphe graminis forma specie tritici), rozsdásodás (Puccinia striiformis és Puccinia recondita) és szeptória foltosság (Septoria tritici és Septoria nodorum); búza és árpa bakteriális és vírusos betegségek szabályozása vonatkozásában, például árpa sárga mozaik vírus; árpa a következõ magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: levélcsíkosság (Pyrenophora graminea, Pyrenophora teres és Cochliobolus sativus), porüszög (Ustilago nuda) 4
1 HU 004 18 T2 2 1 2 3 4 0 és fuzárium (Microdochium nivale és Fusarium roseum); árpa a következõ, föld feletti növényrészeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szemfoltos szárbetegség (Tapesia yallundae), levélcsíkosság (Pyrenophora teres és Cochliobolus sativus), lisztharmat (Erysiphe graminis forma specie hordei), törperozsda (Puccinia hordei) és levélfoltosság (Rhynchosporium secalis); burgonya a gumót károsító betegségek szabályozása vonatkozásában (elõnyösen Helminthosporium solani, Phoma tuberosa, Rhizoctonia solani, Fusarium solani), lisztharmat (Phytopthora infestans) és egyes vírusok (Y vírus); burgonya a következõ levélbetegségek szabályozása vonatkozásában: burgonyavész (Alternaria solani), lisztharmat (Phytophthora infestans); gyapot a következõ, magokból kikelt fiatal növényeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szárrothadás (Rhizoctonia solani, Fusarium oxysporum) és fekete gyökérrothadás (Thielaviopsis basicola); proteintermesztõ kultúrák, például zöldborsó a következõ, magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: aszkohitás betegség (Ascochyta pisi, Mycosphaerella pinodes), fuzárium (Fusarium oxysporum), szürkepenész (Botrytis cinerea) és lisztharmat (Peronospora pisi); olajos kultúrák, például repce a következõ, magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: Phoma lingam, Alternaria brassicae és Sclerotinia sclerotiorum; kukorica a következõ, magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: Rhizopus sp., Penicillium sp., Trichoderma sp., Aspergillus sp. és Gibberella fujikuroi; len a magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: Alternaria linicola; erdei fák szárrothadás (Fusarium oxysporum, Rhizoctonia solani) szabályozása vonatkozásában; rizs a következõ, föld feletti növényrészeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: magnaportás betegség (Magnaporthe grisea), szárrothadás (Rhizoctonia solani); hüvelyes kultúrák a következõ, magokat vagy magokból kikelt fiatal növényeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szárrothadás (Fusarium oxysporum, Fusarium roseum, Rhizoctonia solani, Pythium sp.); hüvelyes kultúrák a következõ, föld feletti növényrészeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szürkepenész (Botrytis sp.), lisztharmat (elsõsorban Erysiphe cichoracearum, Sphaerotheca fuliginea és Leveillula taurica), fuzárium (Fusarium oxysporum, Fusarium roseum), levélfoltosság (Cladosporium sp.), alternáriás levélfoltosság (Alternaria sp.), kollelotrichumos betegség (antrachnózis) (Collelotrichum sp.), szeptóriás levélfoltosság (Septoria sp.), gyökérpenész (Rhizoctonia solani), lisztharmat (például Bremia lactucae, Peronospora sp., Pseudoperonospora sp., Phytophthora sp.); gyümölcsfák a föld feletti növényrészeket károsító betegségek vonatkozásában: moniliás betegség (Monilia fructigenae, M. laxa), varasodás (Venturia inaequalis), lisztharmat (Podosphaera leucotricha); szõlõ levélbetegségek vonatkozásában: elsõsorban szürkepenész (Botrytis cinerea), lisztharmat (Uncinula necator), fekete rothadás (Guignardia biwelli) és lisztharmat (Plasmopara viticola); répafélék a következõ, föld feletti növényrészeket károsító betegségek vonatkozásában: cerkospórás foltosság (Cercospora beticola), lisztharmat (Erysiphe beticola), levélfoltosság (Ramularia beticola). A találmány szerinti fungicid készítmény felhasználható továbbá fûrészáruk felületén vagy belsejében növekvõ gombák által okozott betegségek ellen is. A fûrészáru kiterjed mindenféle faanyagra és a szerkezeti anyagként alkalmazott fa minden feldolgozási formájára, melyekre példaként említhetõ a szilárd fa, nagy sûrûségû fa, laminált fa és rétegelt lemez. A fûrészáru találmány szerinti kezelése során a faanyagot egy vagy több találmány szerinti vegyülettel vagy találmány szerinti készítménnyel érintkeztetjük, amire példaként említhetõk a közvetlen alkalmazás, permetezés, merítés, injektálás vagy bármely más módszer. A találmány szerinti fungicid készítmény felhasználható továbbá genetikailag módosított organizmusok találmány szerinti vegyületekkel vagy találmány szerinti agrokémiai készítményekkel történõ kezeléséhez is. A genetikailag módosított növények olyan növények, amelyek genomjába stabilan integrálódik egy meghatározott fehérjét kódoló heterológ gén. A meghatározott fehérjét kódoló heterológ gén lényegében olyan géneket jelent, amelyek a transzformált növénynek új agronómiai tulajdonságokat biztosít, vagy olyan géneket, amelyek javítják a transzformált növény agronómiai minõségét. A jelen találmány szerinti kezelésben általában alkalmazott hatóanyag dózisa általánosságban és elõnyösen 00 g/ha, különösen elõnyösen 0 g/ha a levélzet kezelése esetén. A hatóanyagdózis általánosságban és elõnyösen 1 0 g/0 kg mag, különösen elõnyösen 2 g/0 kg mag a mag kezelése esetén. Megjegyezzük, hogy az említett dózisok csak bemutató jellegûek a találmány szempontjából. Területen jártas szakember számára ismert, hogy az adagolási dózisok hogyan adaptálhatók a kezelt kultúra típusától függõen. A jelen találmány szerinti készítmények felhasználhatók továbbá humán és állati gombabetegségek kuratív vagy preventív kezelésére alkalmas készítmény elõállítására, ahol a betegségre példaként említhetõ a mikózis, dermatózis, trichofiton betegség és candidiázis, valamint az Aspergillus spp. vagy Candida spp., például Aspergillus fumigatus vagy Candida albicans által okozott betegségek. A találmányt közelebbrõl az alábbi példákkal mutatjuk be.
1 HU 004 18 T2 2 1. példa Erysiphe graminis f. sp. tritici elleni hatás N¹{2¹[3¹klór--(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2- trifluor-metil-benzamid (1. vegyület) és ciprodinil keverékével A vizsgált hatóanyagokat aceton/tween/víz elegyben homogenizáljuk. A kapott szuszpenziót vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Búzanövényeket (Audace fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 0:0 keverékével töltött palántázócserepekben 12 C hõmérsékleten nevelünk, és egyleveles állapotban ( cm magas) a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyagot nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Erysiphe graminis f. sp. tritici spórákkal megszórva fertõzzük. A szóráshoz beteg növényeket használunk. Az értékelést 7 14 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és ciprodinillel önmagában és 16:1 tömegarányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg. Dózis (ppm) Hatás (%) Szinergizmus (Colby) 1. vegyület 00 3 Ciprodinil 31,2 0 1. vegyület+ciprodinil (16:1) 00+31,2 + A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. 2. példa Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹[3¹klór--(trifluormetil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metil-benzamid (1. vegyület) és pirimetanil keverékével A kiszerelt készítményt (koncentrált szuszpenzió) vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 0:0 keverékével töltött palántázócserepekben 18 C hõmérsékleten nevelünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyagok nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spórák vizes szuszpenziójával (,000 spóra/ml) fertõzzük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 1 napos tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpendáljuk, melynek összetétele: g/l zselatin, 0 g/l nádcukor, 2 g/l NH 4 NO 3, 1 g/l KH 2 PO 4. A fertõzött uborkanövényeket /7 napon keresztül üvegházban tartjuk 1 11 C hõmérséklet (nappal/éjszaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értékelést (százalékos hatás) 7 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és pirimetanillel önmagában és 3:1 tömegarányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg. 1 2 3 4 0 Dózis (ppm) Hatás (%) Szinergizmus (Colby) 1. vegyület 37 4 Pirimetanil 12,3 90 1. vegyület+pirimetanil (3:1) 37+12,3 0 + A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. 3. példa Erysiphe graminis f. sp. hordei elleni hatás N¹{2¹[3¹klór--(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2- trifluor-metil-benzamid (1. vegyület) és mepanipirim keverékével A vizsgált hatóanyagokat aceton/tween/víz elegyben homogenizáljuk. A kapott szuszpenziót vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Árpanövényeket (Express fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 0:0 keverékével töltött palántázócserepekben 12 C hõmérsékleten nevelünk, és egyleveles állapotban ( cm magas) a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyagot nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Erysiphe graminis f. sp. hordei spórákkal megszórva fertõzzük. A szóráshoz beteg növényeket használunk. Az értékelést 7 14 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és mepanipirimmel önmagában és 1:1 tömegarányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg. Dózis (g/ha) Hatás (%) Szinergizmus (Colby) 1. vegyület 00 Mepanipirim 00 0 1. vegyület+mepanipirim (1:1) 00+00 70 + A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Készítmény, amely tartalmaz: a) egy (I) általános képletû piridil-etil-benzamid-származékot, a képletben p értéke 1, 2, 3 vagy 4 egész szám; (I) 6
1 HU 004 18 T2 2 q értéke 1, 2, 3, 4 vagy egész szám; az egyes X szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport vagy halogén-alkil-csoport, az egyes Y szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, halogén-alkil-csoport, alkoxicsoport, aminocsoport, fenoxicsoport, alkil-tiocsoport, dialkil-amino-csoport, acilcsoport, cianocsoport, észtercsoport, hidroxilcsoport, amino-alkil-csoport, benzilcsoport, halogén-alkoxi-csoport, halogén-szulfonil-csoport, halogén-tioalkil-csoport, alkoxi-alkenil-csoport, alkil-szulfonamido-csoport, nitrocsoport, alkil-szulfonil-csoport, fenil-szulfonilcsoport vagy benzil-szulfonil-csoport; valamint a 2¹piridin N¹oxid származékai; és b) egy metioninbioszintézist gátló vegyületet; ahol az (a)/(b) tömegarány 0,01. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy p értéke 2. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy q értéke 1 vagy 2. 4. Az 1 3. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy X jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy halogén-alkil-csoport.. Az 1 4. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy X jelentése egymástól függetlenül klóratom vagy trifluor-metil-csoport. 6. Az 1. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy Y jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy halogén-alkil-csoport. 7. Az 1 6. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy Y jelentése egymástól függetlenül klóratom vagy trifluor-metil-csoport. 1 2 3 8. Az 1 7. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletû vegyület: N¹{2¹[3¹klór--(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metil-benzamid; N¹{2¹[3¹klór--(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-jódbenzamid vagy N-{2¹[3,-diklór-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilbenzamid. 9. A 8. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletû vegyület N¹{2¹[3¹klór--(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluormetil-benzamid.. Az 1 9. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a metioninbioszintézist gátló vegyület ciprodinil, mepanipirim vagy pirimetanil. 11. Az 1. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely további komponensként egy (c) fungicid vegyületet tartalmaz. 12. A 11. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a (c) fungicid vegyület kaptán, propineb, fenhexamid, trifloxistrobin, tolilfluanid, iprodion, procimidon és klórtalonil közül megválasztott. 13. Az 1 12. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy további komponensként mezõgazdaságilag alkalmazható vivõanyagot, hordozóanyagot, töltõanyagot és/vagy felületaktív anyagot tartalmaz. 14. Eljárás fitopatogén gombák preventív vagy kuratív szabályozására kultúrákban, azzal jellemezve, hogy az 1 13. igénypontok bármelyike szerinti készítmény hatékony és nem fitotoxikus mennyiségét hordjuk ki a magokra, a növényekre és/vagy a növények gyümölcsére vagy a növény termesztéséhez alkalmazott vagy szánt talajra. 7
Kiadja a Magyar Szabadalmi Hivatal, Budapest Felelõs vezetõ: Törõcsik Zsuzsanna Windor Bt., Budapest