4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Átírás

1 1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Sapilent bevont tabletta 2. MINİSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 25 mg trimipramin (egyenértékő 35 mg trimipramin-maleáttal) bevont tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Bevont tabletta. Fényes felülető, zöld színő, kerek, bevont tabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZİK 4.1 Terápiás javallatok A Sapilent erıs antidepresszáns hatással rendelkezik más triciklikus antidepresszánsokhoz hasonlóan.ezen kívül rendelkezik erıs szedatív hatással is. Ezért fıleg alvászavarokkal, szorongással vagy nyugtalansággal társuló depresszió kezelésére javasolt. Az alvászavarokra 24 órán belül hat míg az igazi antidepresszáns hatás 7-10 napon belül jelentkezik. 4.2 Adagolás és alkalmazás Felnıttek Depresszió kezelésére mg naponta kezdı dózisként, amit mg napi adagra lehet növelni, elosztva több adagra vagy egyszeri adagban, este. A fenntartó adag mg/nap. Idısek Kezdetben naponta háromszor mg ajánlott. A kezdeti dózis fokozott elıvigyázatosság és a beteg felügyelete mellett növelhetı. A megszokott fenntartó adag fele elegendı lehet megfelelı klinikai válasz eléréséhez ennél a betegcsoportnál. Gyermekek A készítmény alkalmazás nem javallott. Szájon át történı alkalmazásra. 4.3 Ellenjavallatok a közelmúltban lezajlott myocardialis infarktus bármilyen fokú ingerületvezetési blokk, vagy egyéb szívritmuzavar mániás depresszó súlyos májbetegség szoptatás. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Öngyilkosság/öngyilkos gondolatok vagy a klinikai állapot romlása Depresszió esetén fokozott az öngyilkossági gondolatok, az önkárosító magatartás és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) megjelenésének veszélye. A kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentıs remisszió nem következik be. Mivel elıfordulhat, hogy a kezelés elsı néhány hete alatt, 27486/55/03.

2 vagy még késıbb sem történik javulás, a betegeket állapotuk javulásáig szoros ellenırzés alatt kell tartani. Általános klinikai tapasztalat, hogy az öngyilkosság veszélye a gyógyulás korai szakaszában fokozódhat. Más olyan pszihiátriai állapotok is összefüggésbe hozhatók az öngyilkossággal kapcsolatos események megnövekedett kockázatával, melyek kezelésére a Sapilent szintén rendelhetı. Ráadásul, ezek az állapotok major depresszióval is együtt járhatnak. Ezért az egyéb pszihiátriai kórképekkel kezelt betegek esetén ugyanazokra az elıvigyázatossági intézkedésekre van szükség, mint a major depresszióval kezelt betegeknél. Azok a betegek, akiknek kórelızményében öngyilkossággal kapcsolatos események szerepelnek, vagy akiket jelentıs mértékben foglalkoztatnak öngyilkossági gondolatok a terápia megkezdése elıtt, az öngyilkossági gondolatok és kísérletek fokozott kockázatának vannak kitéve, ezért a kezelés alatt gondos megfigyelést igényelnek. A pszichiátriai betegségben szenvedı felnıttek bevonásával végzett, antidepresszánsokat vizsgáló, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok metaanalízise kimutatta, hogy a 25 évnél fiatalabb betegekben az öngyilkos magatartás kockázata az antidepresszánst szedıkben fokozottabb, mint a placebót szedıkben. A betegeket, különösen a magas kockázati csoportba tartozókat a gyógyszeres kezelés során gondos felügyelet alatt kell tartani, fıként a terápia kezdetén, és a dózismódosításokat követıen. A betegeket (és gondviselıiket) figyelmeztetni kell arra, hogy figyeljék a klinikai rosszabbodás, az öngyilkos magatartás vagy öngyilkossági gondolatok, vagy szokatlan magatartásbeli változások bármilyen megjelenését, és ha a felsorolt tünetek valamelyikét észlelik, sürgısen forduljanak orvoshoz. Az idıs betegeknél fokozottabb a mellékhatások megjelenési gyakorisága, fıleg nyugtalanság, zavartság, posturalis hipotenzió formájában. Szőkzugú glaukóma, prosztata hypertrophia esetén és azon betegeknek, akiknek kórelızményében epilepszia szerepelt a készítmény szedése nem ajánlott. Öngyilkossági kísérlet veszélyének fennállta esetén a beteget nem szabad felügyelet nélkül hagyni. A triciklikus antidepresszánsok fokozzák az alkohol központi idegrendszeri bénító hatását. Tri- vagy tetraciklikus antidepresszánsokkal egyidıben anaesthetikumokat adagolva az arritmiák és hipotenzió veszélye fokozódik. Amennyiben mőtéti beavatkozás szükséges, az altatóorvost tájékoztatni kell a beteg kezelésérıl. Hosszútávú kezelés esetén a májfunkció rendszeres ellenırzése javasolt. Ritka örökletes betegségek esetén, mint a Lapp-laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz malabszorbció, a készítmény szedése nem javasolt. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A trimipramin nem adható egyidıben MAO-bénítókkal vagy ezekkel történı kezelés abbahagyásától számított két héten belül. A trimipramin csökkentheti a guanetidin, debrizokin, betanidin és feltehetıen klonidin vérnyomáscsökkentı hatását. Célszerő a triciklikus antidepresszánsokkal való kezelés elkezdése elıtt felülvizsgálni az antihipertenzív kezelést. Trimipramin nem adható együtt a következı szimpatomimetikumokkal: adrenalin, efedrin, izoprenalin, noradrenalin, fenilefrin és fenilpropanolamin. Barbiturátok csökkenthetik a trimipramin metabolizmusának mértékét. Hypothyreoidismus kezelésében részesülı betegeknek körültekintéssel adható a sapilent bevont tabletta. 2

3 4.6 Terhesség és szoptatás Terhesség ideje alatt, elsısorban az elsı és utolsó trimeszterben nem alkalmazható a készítmény, kivéve, hogyha kényszerítı indokok állnak fenn. Állatkísérleti eredmények nem állnak rendelkezésre, amelyek alátámasztanák a készítmény veszélytelenségét. Szoptatás ideje alatt a készítmény ellenjavallt. 4.7 A készítmény hatásai a gépjármővezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre A trimipramin alkalmazásának kezdeti fázisában hátrányosan befolyásolhatja a reakciókészséget. A betegek figyelmét fel kell hívni a vezetés vagy gépek kezelése során adandó veszélyekre. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A nemkívánatos események elıfordulási gyakoriság szerinti besorolása az alábbiak szerint történt: gyakori ( 1/100, - <1/10), nem gyakori ( 1/1000, - <1/100), ritka ( 1/10000, - <1/1000), nagyon ritka (<1/10000 nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Trimiprami-kezelés alatt vagy a kezelés abbahagyása után rövid idıvel öngyilkos gondolatokkal vagy öngyilkos magatartással kapcsolatos mellékhatásokat jeleztek (lásd 4.4 pont). Szívritmuzavar és súlyos hipotenzió elıfordulhat magas dózisok esetén vagy szándékos túladagolás esetén. A szokásos adag esetén ilyen mellékhatás elıfordulhat már szívbetegséggel rendelkezı betegeknél is. Az alábbi mellékhatásokat jelentették trimipraminnal vagy más triciklikus antidepresszánssal történı kezelés során, bár nem kötelezı módon fordul elı mindegyik: atropin-jellegő mellékhatások, mint szájszárazság, alkalmazkodási zavar, tachycardia, székrekedés, nehezen induló vizeletürítés. Egyéb gyakori mellékhatások: szédülés, verejtékezés, posturális hipotenzió, remegés, bırpír. Elıfordulhat a szexuális funkcióra kifejtett hatás. Súlyos mellékhatások ritkán jelentkeznek. Az alábbiakat jelentették: csontvelı-elégtelenség, beleértve az agranulocytosist, cholestatikus icterus, hypománia, epileptiform görcsök, perifériás neuropátia. Pszichótikus manifesztációként mánia és paranoid érzékcsalódások jelentkezhetnek, amelyek fokozódhatnak a triciklikus antidepresszánssal történı kezelés során. Elvonási tünetek jelentkezhetnek a kezelés hirtelen történı abbahagyásakor. Ilyenek az álmatlanság, ingerlékenység, fokozott verejtékezés. Elvonási tüneteket, légzési elégtelenséget és zavartságot jeleztek azon újszülöttek esetében, akiknél az édesanya trimipramin-kezelést kapott a terhesség utolsó trimeszterében. 4.9 Túladagolás Az akut túladagolás hipotenziós kollapszussal, konvulziókkal és kómával járhat. Amennyiben a kómás állapot nem áll be, azonnali gyomormosás ajánlott még akkor is, hogyha a gyógyszer bevétele óta hosszabb idı telt el. Kómában lévı betegeket intubálni kell a gyomormosás elkezdése elıtt. A trimipramin felszívódása lassú, de amennyiben a felszívódást követıen cardiális tünetek jelentkeznek, sóoldattal történı hashajtás javasolt. Az elektrocardiográfiás monitorozás elengedhetetlen. 3

4 Az acidózist azonnal kell kezelni pl. 20 ml/ttkg nátrium-laktát M/6 injekció lassú intravénás adagolásával. Intubálás is szükségszerő lehet és a görcsrohamok jelentkezése elıtt mesterséges lélegeztetés javallt. Az epileptiform görcsöket intravénásan adagolt diazepámmal lehet kezelni. A kamrai tachycardiát vagy fibrillatiot elektromos defibrillálással lehet kezelni. Amennyiben supraventriculáris tachycardia alakul ki, 1 mg intravénásan adott piridostigmin-bromid javallt felnıttek esetében vagy idıszakonként megismételve 1 mg propranololt kell adagolni. A kezelést legalább három napig kell folytatni még akkor is, hogyha a beteg állapota javulást mutat. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Pszichoanaleptikumok, antidepresszánsok ATC kód: N06AA06 A trimipramin egy triciklikus antidepresszáns erıs szedatív hatással. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A trimipramin nagymértékő first-pass metabolizmust szenved a májban. Orális adagolást követıen a biohasznosulása kb. 41%. A maximális eloszlási térfogat 31 l/ttkg és a teljes metabolikus clearance 16 ml/perc/ttkg. A plazma proteinekhez 95%-ban kötıdik. A plazma felezési ideje 23 óra. A trimipramin glükuronidációt követıen fıleg demetilálás útján metabolizálódik. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Nem áll rendelkezésre preklinikai vizsgálati eredmény. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZİK 6.1 Segédanyagok felsorolása Tablettamag: víztartalmú kolloid szilícium-dioxid, talkum, magnézium-sztearát, povidon, kukoricakeményítı, laktóz-monohidrát. Bevonat: patentkék V (E 131), kinolonsárga (E 104), glicerin, zselatin, titán-dioxid (E 171), makrogol 35000, talkum, szacharóz. 6.2 Inkompatibilitások Nem ismertek. 6.3 Felhasználhatósági idıtartam 5 év 6.4 Különleges tárolási elıírások Legfeljebb 25 C-on, a nedvességtıl való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 50 db bevont tabletta barna színő tablettás üvegben, rápattanó kupakkal ellátva, dobozban. 4

5 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi elıírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: (egy keresztes) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA ExtractumPharma zrt Budapest, Megyeri út A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-3396/ A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSİ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA július 7. / október A SZÖVEG ELLENİRZÉSÉNEK DÁTUMA október 19. 5