3. A 2. igénypont szerinti készítmény, amely 0,03 törnego/o-nál kisebb. 4. A 3. igénypont szerinti készítmény, amely 0,02 tömeg 0 /o-nál kisebb

Méret: px

Mutatás kezdődik a ... oldaltól:

Download "3. A 2. igénypont szerinti készítmény, amely 0,03 törnego/o-nál kisebb. 4. A 3. igénypont szerinti készítmény, amely 0,02 tömeg 0 /o-nál kisebb"

Péter Dobos
7 évvel ezelőtt
Látták:

1 SZABADALMI IGÉNYPONTOK l. Pravasztatint és O, l tömeg%-nál kisebb rnennyiségü pravasztatin C-t tartalmazó készítmény. 2. Az l. igénypont szerinti készítmény, amely 0,04 törnego/o-nál kisebb rnennyiségü 3. A 2. igénypont szerinti készítmény, amely 0,03 törnego/o-nál kisebb rnennyiségü 4. A 3. igénypont szerinti készítmény, amely 0,02 tömeg 0 /o-nál kisebb rnennyiségü pravasztatin C-t tartal.rnaz. 5. Kompaktint és O, 16 tömegü/o-nál kisebb rnennyiségü kornpaktin C-t tartalmazó készítmény. 6. Az 5. igénypont szerinti készítmény, amely O, 15 tömegü/o-nál kisebb rnennyiségü kornpaktin C-t tartalmaz. 7. Eljárás O, l tömeg%-nál kisebb rnennyiségü pravasztatin C-t tartalmazó pravasztatin elöállítására, azzal jellernezve, hogy i) legalább egy rnintát veszünk legalább egy tételből, amely kompaktint és kornpaktin C-t tartalmaz, ii) rnindegyik i) lépés szerinti rnintában meghatározzuk a kompaktinc rnennyiségét, iii) kiválasztjuk azt a kornpaktin tételt, amely O, 16 törnego/o-nál kisebb rnennyiségü kornpaktin C-t tartalmaz és

2 iv) az üi) lépés szerint kiválasztott tételt felhasználjuk a pravasztatin készítmény elöállítására. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, amelyre jellemző, hogy az iii) lépés szerinti kompaktin tétel O, 15 tömeg 0 /o-nál kisebb mennyiségü kompaktinc-t tartalmaz. 9. Eljárás O, l tömego/o-nál kisebb mennyiségü pravasztatin C-t tartalmazó pravasztatin készítmény elöállítására, azzal jellemezve, hogy i) egy kompaktint és kompaktinc-t tartalmazó készítményt addig tisztítunk, amíg O, 16 tömeg'yo-nál kisebb mennyiségü kompaktin C-t tartal.mazó készítményt kapunk és ii) az i) lépés szerint előállított készítményt pravasztatin készítmény előállítására használjuk fel. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az i) tisztítási lépésben i) egy kompaktint és kompaktin C-t tartalmazó készítményt legalább egy, vízzel elegyedő szerves oldószerben feloldunk vagy szuszpendálunk, ii) a vízzel elegyedő szerves oldószerre vonatkoztatva O, 16-0,4 arányban vizet adunk az oldathoz vagy a szuszpenzióhoz, ill) hütést alkalmazunk és iv) kinyerjük a kompaktint és 0,16 tömego/o-nál kisebb mennyiségü kompaktin C-t tartalmazó készítményt.

3 ll. A 9. vagy 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tisztított készítmény O, 15 tömeg 0 /o-nál kisebb menynyiségű kompaktinc-t tartalmaz. 12. Eljárás O, l tömeg 0 /o-nál kisebb mennyiségű pravasztatin C-t tartalmazó pravasztatin készítmény elöállítására, azzal jellemezve, hogy i) egy kompaktin C-t tartalmazó készítményt legalább egy, vízzel elegyedő szerves oldószerben feloldunk vagy szuszpendálunk, ii) a vízzel elegyedő szerves oldászerre vonatkoztatva O, 16-0,4 arányban vizet adunk az oldathoz vagy a szuszpenzióhoz, iü) hütést alkalmazunk, iv) elkülönítünk egy mintát az ili) lépés szerint kapott készítményböl, amely kompaktint és kompaktinc-t tartalmaz, v) az iv) lépés szerint elkülönített mintában meghatározzuk a kompaktin C mennyiségét, vi) megállapítjuk, hogy az v) lépés szerinti kompaktin C mennyiség O, 16 tömego/o-nál kisebb-e és vii) ha az iv) lépés szerint kapott készítményben a kompaktin C mennyisége az v) lépés szerinti méréssel meghatározva O, 16 tömego/o vagy ennél nagyobb, a készítményt kristályosítással addig tisztitjuk, amíg a kompaktin C mennyisége O, 16 tömego/o alá csökken és az így tisztított készítményből pravasztatin készítményt állítunk elő vagy

4 viii) ha az v) lépés szerinti méréssel meghatározva a kompaktin C mennyisége O, 16 tömeg 0 /o-nál kisebb, a pravasztatin készítményt az iv) lépésből származó készítményből állitjuk elő. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az vi) és viii) lépésben a kompaktinc mennyisége O, 15 tömeg 0 /o-nál kisebb. 14. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az vii) lépésben a kompaktinc mennyisége O, 15 tömegü/o vagy ennél nagyobb. 15. A 7., 9. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a pravasztatin készítményt a kompaktin hidroxilezésével vagy fermentációjával állitjuk elő. 16. A 10. és a 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vízzel elegyedő szerves oldószerként 3-5 szénatomos ketonokat, nitrileket vagy 1-4 szénatomos alkoholokat alkalmazunk. 17. A 16. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vízzel elegyedő szerves oldószerként az aceton, metanol, etanol, n-propanol, izopropanol, acetonitril, metil-etil-keton és a tetrahidrofurán közüllegalább egy vegyületet alkalmazunk. 18. A 10. és a 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az ii) lépésben a vizzel elegyedő szerves oldászerre vonatkoztatva O, 17-0,4 arányban adunk vizet az elegyhez. 19. A 10. és a 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az i) lépést 30 C és a vízzel elegyedő szerves oldószer visszafolyási hőmérséklete közötti tartományba eső hőmérsékleten hajtjuk végre.

5 20. A 10. és a 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az i) lépésben a kompaktin tömege ötszörösének megfelelő mennyiségü vízzel elegyedő szerves oldászert alkalmazunk. 21. A 10. és a 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az iii) lépésben 0 C-30 C-ra való hütést alkalmazunk. 22. A 21. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az iii) lépésben l5 C-30 C-ra való hütést alkalmazunk. 23. A 22. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az iii) lépésben 20 C-25 C-ra való hütést alkalmazunk. 24. A 10. és a 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az iii) lépésben l oc; óra - 6 C/ óra sebességgel való hütést alkalmazunk. 25. A 24. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az ill) lépésben 2oC/óra- 4 C/óra sebességgel való hütést alkalmazunk. 26. A 10. és a 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az iv) lépés előtt 16 órán át 30 C-ra való melegítést, majd másodszori hütést alkalmazunk. 27. A 10. és a 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az iv) lépésben kapott készítményt szárítjuk. 28. Eljárás pravasztatin tisztitására, azzal jellemezve, hogy i) a pravasztatint vagy a pravasztatin nátrium sóját vízben feloldii) a kapott vizes oldat ph értékét 6,7-10-re állítjuk be, juk, iii) a vizes oldatot adszorpciós oszlopra visszük fel és

6 iv) a pravasztatint egy eluáló oldószerrelleoldjuk és v) tiszta pravasztatint tartalmazó frakciókat szedünk. 29. A 28. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tisztított pravasztatin O, l tömegü/o-nál kevesebb 30. A 28. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a pravasztatin nátrium sóját 6 mlfg só - 8 ml/g só mennyiségű vízben oldjuk fel. 31. A 30. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a pravasztatin nátrium sóját 6 ml/ g só mennyiségű vízben oldjuk fel. 32. A 28. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vizes oldat ph értékének 6,7-10-re való beállításához elegendő mennyiségű házisos oldatot alkalmazunk. 33. A 28. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ph érték beállításához házisos oldatként NaOH-t alkalmazunk. 34. A 28. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az adszorpciós oszlop valamely gyantát vagy reverz fázisú szilikagélt tartalmaz. 35. A 28. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy eluáló oldószerként víznek és az aceton, acetonitril, metanol, etanol és izopropanol közüllegalább egyiknek az elegyét alkalmazzuk. 36. A 35. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a víz térfogataránya az acetonhoz, acetonitrilhez, metanolhoz, etanolhoz vagy izopropanolhoz viszonyítva 7:3-9: l.

7 37. A 36. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a víz térfogataránya az acetonhoz, acetonitrilhez, metanolhoz, etanolhoz vagy izopropanolhoz viszonyítva 8: A 7., 9., 12. és 29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a pravasztatin készítmény 0,04 tömegvo-nál kisebb mennyiségü 39. A 38. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a pravasztatin készítmény 0,03 tömeg 0 /o-nál kisebb mennyiségü 40. A 39. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a pravasztatin készítmény 0,02 tömego/o-nál kisebb mennyiségü 41. A 7., 9., 12. és 28. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállitott pravasztatin készítmény. 42. A 10. igénypont szerinti eljárással előállított kompaktin készítmény. 43. Gyógyszerkészítmény, amely az és 41. igénypontok bármelyike szerinti pravasztatin készítményt és egy gyógyászatilag elfogadható vivőanyagat tartalmaz. 44. Gyógyszerkészítmény, amely az 5., 6. és 42. igénypontok bármelyike szerinti kompaktin készítményt és egy gyógyászatilag elfogadható vivőanyagat tartalmaz. 45. O, 16 tömego/o-nál kevesebb kompaktin C-t tartalmazó kompaktin készítmények alkalmazása olyan pravasztatin készítmény

8 elöállítására, amely O, l tömeg%-nál kisebb mennyiségü pravasztatin C-t tartalmaz. 46. A 45. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az elöállított pravasztatin készítmény 0,04 tömego/o-nál kisebb mennyiségü 47. A 46. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az e lőállitott pravasztatin készítmény 0,03 tömeg%-nál kisebb mennyiségü 48. A 47. igénypont szerinti alkalmazás, ahol az előállitott pravasztatin készítmény 0,02 tömeg<>/o-nál kisebb mennyiségü

Hasonló dokumentumok

SZABADALMI IGÉNYPONTOK. képlettel rendelkezik:

SZABADALMI IGÉNYPONTOK. képlettel rendelkezik: SZABADALMI IGÉNYPONTOK l. Izolált atorvasztatin epoxi dihidroxi (AED), amely az alábbi képlettel rendelkezik: 13 2. Az l. igénypont szerinti AED, amely az alábbiak közül választott adatokkal jellemezhető: