1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Moxalole por belsőleges oldathoz 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Minden egyes tasak az alábbi hatóanyagokat tartalmazza: Makrogol 3350 Nátrium-klorid Kálium-klorid Nátrium-hidrogénkarbonát 13,125 g 350,7 mg 46,6 mg 178,5 mg A készítmény ionösszetétele tasakonként, 125 ml oldatot készítve: Nátrium Kálium Klorid Hidrogén-karbonát 65 mmol/l 5,4 mmol/l 53 mmol/l 17 mmol/l A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Por belsőleges oldathoz. Fehér kristályos por. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok Krónikus székrekedés kezelésére. Impaktálódott széklet a végbél és/vagy vastagbél széklettel való teltségével járó refrakter székrekedés oldására, a has és végbél fizikális vizsgálatával megerősített esetekben. 4.2 Adagolás és alkalmazás Krónikus székrekedés: Felnőttek: 1-3 tasak naponta, több részletben,. A normál adag a legtöbb betegnél 1-2 tasak naponta. Az egyéni választól függően napi 3 tasak is szükséges lehet. A székrekedés kezelésének időtartama szokásos esetben nem haladja meg a két hetet, mindazonáltal a kezelés szükség esetén megismételhető. Hosszan tartó alkalmazáskor a legkisebb hatásos adagot kell használni. Gyermekek: 12 év alatti gyermekek számára nem javasolt. Impaktálódott széklet: Felnőttek: 8 tasak naponta, a teljes mennyiséget 6 órás időtartamon belül kell elfogyasztani. A beékelődött széklet kezelésének időtartama szokásos esetben nem haladja meg a három napot. Gyermekek: 12 év alatti gyermekek számára nem javasolt. Alkalmazás: A tasakok tartalmát 125 ml vízben kell feloldani. Impaktálódott széklet esetén 8 tasakot lehet oldani 1 liter vízben. OGYI/36570/2012
2 Szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek: Impaktálódott széklet kezelésekor az adagot úgy kell elosztani, hogy a bevétel óránként maximum két tasak legyen. Vesekárosodásban szenvedő betegek: Sem a székrekedés, sem az impaktálódott széklet kezelésekor nem szükséges dózismódosítás. 4.3 Ellenjavallatok A bélfal strukturális vagy funkcionális betegségének következtében kialakuló bélperforáció vagy bélezáródás, ileus, a béltraktus súlyos gyulladásos állapotai, mint Crohn-betegség, colitis ulcerosa vagy toxikus megacolon. A készítmény hatóanyagaival vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A rectumba impaktálódott széklet diagnózisát a rectum és a has fizikális vagy radiológia vizsgálatával kell megerősíteni. Amennyiben hashajtó mindennapi használata szükséges, a székrekedés okát ki kell vizsgálni. Azoknak a betegeknek, akiknél a készítmény szedését követő két héten belül nincs javulás, további orvosi segítség szükséges Hosszú távú alkalmazás válhat szükségessé sclerosis multiplex (SM) vagy Parkinson-kór következtében fellépő súlyos krónikus vagy refrakter székrekedés esetében vagy székrekedést kiváltó gyógyszerek, különösen ópiátok vagy antimuszkarin készítmények alkalmazásakor. Amennyiben a betegeknél a folyadék- és elektrolitháztartás változásának bármely tünete jelentkezne (pl. ödéma, szapora légzés, fokozódó fáradtság, dehidráció, szívelégtelenség), a Moxalole alkalmazását azonnal abba kell hagyni, az elektrolitszinteket ellenőrizni kell, és bármely eltérés esetén adekvát kezelés szükséges. Gyermekeknél történő alkalmazásra vonatkozóan nincs klinikai adat a Moxalole por belsőleges oldathoz készítménnyel kapcsolatban, ezért nem ajánlott. A Moxalole növeli a gastrointestinális áthaladás sebességét, ezért az egyéb gyógyszerek felszívódása átmenetileg csökkenhet (lásd 4.5 pont). 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A Moxalole szedésekor az egyéb gyógyszerek felszívódása átmenetileg csökkenhet (lásd 4.4 pont). Egyes esetekben néhány egyidejüleg alkalmazott gyógyszer ( pl antiepileptikumok) hatásosságának csökkenéséről számoltak be. 4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség A Moxalole terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan nincs tapasztalat és csak akkor adható, ha azt az orvos egyértelműen szükségesnek ítéli. Szoptatás A Moxalole szoptatás alatti alkalmazására vonatkozóan nincs tapasztalat. Az anyatejjel táplált csecsemőnél előforduló mellékhatás kockázata elhanyagolható, mivel a makrogol 3350 szisztémás expozíciója a szoptató anyában elhanyagolható mértékű. Termékenység A termékenységre vonatkozóan korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre (lásd 5.3 pont).
3 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre Nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A leggyakoribb nemkívánatos hatások a gyomor-bélrendszeri hatások. Ezek a hatások a hatóanyag gyomor-bélrendszerben történő megduzzadásának és a Moxalole motilitást fokozó farmakológiai hatásának a következményei lehetnek. Az enyhe hasmenés dóziscsökkentéssel rendszerint rendeződik A mellékhatások szervrendszer és gyakoriság szerint kerültek megadásra. A gyakorisági definíciók: nagyon gyakori ( 1/10) gyakori ( 1/100 - <1/10), nem gyakori ( 1/1000 -<1/100) ritka: ( 1/10 000, <1/1 000), nagyon ritka (<1/10 000) nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás Immunrendszeri betegségek és Gyakori Pruritus Nem gyakori Kiütés Allergiás reakciók, mint anaphylaxia, angioödéma, légszomj, erythema, urticaria és rhinitis Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és Elektrolitzavarok, elsősorban hyperkalaemia és hypokalaemia. Idegrendszeri betegségek és Gyakori fejfájás Emésztőrendszeri betegségek és Általános, az alkalmazás helyén fellépő reakciók 4.9 Túladagolás Nagyon gyakori Nem gyakori Gyakori Gyomorfájdalom és görcs, diarrhoea, hányás, hányinger, gyomormorgás, flatulencia Dyspepsia, hasfelfúvódás Anális diszkomfort Perifériás ödéma A súlyos fájdalom vagy felfúvódás nasogastricus aspirációval kezelhető. A hasmenés vagy hányás kapcsán jelentkező nagy mértékű folyadékvesztés az elektrolitzavarok korrekcióját teheti szükségessé. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Ozmotikusan ható hashajtók ATC kód: A06AD65 A makrogol 3350 ozmotikusan hat a bélben, melynek révén hashajtó hatást idéz elő. A makrogol 3350 növeli a széklet térfogatát, ami neuromuscularis úton a vastagbél mozgását váltja ki. Mindezek fiziológiás következményei a lágyabb széklet javuló propulzív vastagbél transzportja és a székelés megkönnyítése. A makrogol 3350 mellett lévő elektrolitok kicserélődnek az intesztinális barrieren (mucosa) keresztül a szérum elektrolitjaival és a széklet víztartalmával választódnak ki, anélkül, hogy növekedne vagy csökkenne a nátrium-, kálium- vagy vízveszteség. A széklet szorulás javallata esetén kontrollált összehasonlító vizsgálatokat nem végeztek más kezelési módokkal (pl. enema). Egy 27 beteget magába foglaló nem-komparatív vizsgálatban a makrogol, nátrium-klorid, kálium-klorid és nátrium-hidrogénkarbonát rendezte a széklet szorulását 12/27
arányban (44%) egy napi kezelés után, 23/27 arányban (85%) két napos kezelés után és 24/27 arányban (89%) a harmadik nap végére. 4 A krónikus székrekedés kezelésére vonatkozó klinikai vizsgálatok szerint a makrogol, nátrium-klorid, kálium-klorid és nátrium-hidrogénkarbonát normál formált széklet előidézéséhez szükséges adagját az idő előrehaladtával csökkenteni lehetett. A betegek nagy része napi 1-2 tasakra jól reagál, de ezt az adagot az egyéni válasznak megfelelően kell módosítani. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A makrogol változatlanul halad végig a bélben. Látszólag nem szívódik fel a gyomor-béltraktusból és nincs ismert farmakológiai hatása. A makrogol 3350 -nek az a kis mennyisége, mely felszívódott, a vizelettel távozik. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Preklinikai viszgálatok bizonyítják, hogy a makrogol 3350 nem rendelkezik jelentős szisztémás toxikus potenciállal, bár a reprodukcióra vagy genotoxicitásra gyakorolt hatásait nem vizsgálták. Nincsenek a makrogol 3350-re vonatkozó, állatokkal végzett hosszú távú toxicitási és karcinogenitási vizsgálatok, viszont rendelkezésre állnak olyan toxicitási vizsgálatok, melyekben nagy molekulatömegű makrogolokat szájon át nagy adagban alkalmaztak. Ez utóbbi azt bizonyítja, hogy a makrogolok biztonságosak a javasolt terápiás tartományban. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Aceszulfám-kálium (E950), citrom ízű aroma. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. Az elkészített oldat hűtőszekrényben(2 C -8 C) tárolandó és a 6 órán belül fel nem használt oldatot meg kell semmisíteni. 6.4 Különleges tárolási előírások Ez a gyógyszer különleges tárolási hőmérsékletet nem igényel. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. A feloldott gyógyszerre vonatkozó tárolási előírásokat lásd a 6.3 pontban. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése Papír/LDPE/Alumínium/LDPE tasakok vagy papír/pe/alumínium/surlyn tasakok. 2, 6, 8, 10, 20, 30, 40, 50, 60 és 100 tasak dobozban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés: nincs keresztjelzés Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 5 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Meda Pharma Hungary Kft. 1139 Budapest, Váci út 91. Magyarország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-21291/01 OGYI-T-21291/02 OGYI-T-21291/03 OGYI-T-21291/04 OGYI-T-21291/05 OGYI-T-21291/06 OGYI-T-21291/07 OGYI-T-21291/08 OGYI-T-21291/09 OGYI-T-21291/10 2 x (tasakban) 6 x (tasakban) 8 x (tasakban) 10 x (tasakban) 20 x (tasakban) 30 x (tasakban) 40 x (tasakban) 50 x (tasakban) 60 x (tasakban) 10 x (tasakban) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 2010. május 13./2013. április 24. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2013. április 24.