DHC Continus 60 mg retard tabletta 60 mg dihidrokodein-hidrogén-tartarát (megfelel 40 mg dihidrokodeinnek) tablettánként.

Átírás

1 1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE DHC Continus 60 mg retard tabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL DHC Continus 60 mg retard tabletta 60 mg dihidrokodein-hidrogén-tartarát (megfelel 40 mg dihidrokodeinnek) tablettánként. A DHC Continus 60 mg retard tabletta 58,4 mg vízmentes laktózt tartalmaz retard tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Retard tabletta. Fehér, vagy csaknem fehér, hosszúkás alakú, sérülésektől mentes, bikonvex tabletta, mely egyik oldalán DHC 60 jelöléssel van ellátva. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok Középsúlyos, más módon nem befolyásolható akut vagy krónikus fájdalmak. 4.2 Adagolás és az alkalmazás módja Az adag függ a fájdalom súlyosságától és a beteg egyéni érzékenységétől. Általános szabály, hogy egy megfelelően magas dózist kell kiválasztani, de ugyanakkor a legalacsonyabb hatékony dózist kell alkalmazni A javasolt dózisok csak ajánlott mennyiségek. Az ezektől való eltérést a fájdalom súlyossága indokolhatja. Felnőttek és 16 évnél idősebb fiatalok: 12 órás időközökben 1-1 db 60 mg-os retard tabletta reggel és este. A legmagasabb napi dózis nem haladhatja meg a 240 mg-ot. Ennél magasabb adagokra vonatkozóan jelenleg nem áll rendelkezésre kellő mennyiségű klinikai tapasztalat. Gyermekek: A biztonságosságra és hatékonyságra vonatkozó adatok hiányában 16 éves kor alatt nem javasolt. Idősek és veszélyeztetett betegek: Idős betegek, valamint hipotiroidizmusban, máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot és az adagolások gyakoriságát be kell állítani. Megfelelő mennyiségű folyadékbevitelre van szükség. Adagolás módja A retard tablettákat egészben, szétrágás nélkül kell lenyelni, a meghatározott időközökben. Két bevétel közötti idő nem lehet rövidebb 8 óránál. A bevétel étkezésektől függetlenül, megfelelő mennyiségű folyadékkal történhet. A kezelés időtartama A készítményt csak addig kell alkalmazni, ameddig feltétlenül indikált. Tartós alkalmazás esetén 21822/55/08

2 rendszeresen ellenőrizni kell (lehetőség szerint az adagok csökkentése által) a kezelés folytatásának szükségességét. A megvonási tünetek elkerülése céljából az adagolást célszerű fokozatosan lecsökkenteni Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Légzési elégtelenség Asztmás roham Krónikus vagy akut pancreatitis 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Különösen óvatosan, csak az előny/kockázat gondos mérlegelése után adható az alábbi esetekben: - opioid függőség - a légzőközpont és a légzési funkció zavarai esetén (krónikus obstruktív tüdőbetegség, asztma) - cor pulmonale - fokozott koponyaűri nyomás - hipotiroidizmus - májbetegség - az epevezeték betegségei - veseelégtelenség - idős betegek (lásd 4.2 pont) - székrekedés - prosztata hipertrófia A dihidrokodeinnek van függőségi potenciálja. Tartós alkalmazása fizikai és pszichikai függőséghez, valamint hozzászokáshoz vezethet. Korábban már opioid függőségben szenvedő betegek könnyen visszaeshetnek a szer alkalmazása során. Heroinfüggők a dihidrokodeint szubsztitúciós drognak tekintik. Alkoholizmusban szenvedő vagy nyugtató gyógyszerektől függők is ki vannak téve a dihidrokodeinnel való visszaélés veszélyének. Krónikus fájdalomban szenvedő betegeknél a készítmény megfelelő alkalmazása és az adagolási időközök betartása lényegesen lecsökkenti a pszichikai függőség veszélyét. Megvonási tünetek jelentkezhetnek a kezelés hirtelen abbahagyásakor. Amikor a dihidrokodeinterápia már nem indokolt, az adagolást fokozatosan kell lecsökkenteni a megvonási tünetek elkerülése céljából. A retard tablettákat nem szabad elrágni vagy széttörni, azért, hogy a készítmény megőrizze kontrollált hatóanyag-leadását. Az összetört vagy szétrágott tabletták bevétele a hatóanyag gyors felszabadulásához és felszívódásához és túladagolási tünetekhez vezet (lásd 4.9 pont). A készítmény alkalmazása nem ajánlott 16 év alatti életkorban a megfelelő klinikai tapasztalat hiánya miatt. A készítmény laktózt tartalmaz. Ritka, örökletes galaktóz-intoleranciában, Lapp-laktáz deficienciában, glükóz-galaktóz malabszorbcióban szenvedő betegeknek nem ajánlott a készítmény szedése. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók MAO-inhibitorok A DHC Continus nem alkalmazható MAO-inhibitor (pl. tranylcypromin) terápiával egyidőben vagy azok abbahagyásától számított 14 napon belül, mert fokozhatja a központi idegrendszeri hatásokat

3 vagy előre nem megjósolható kimenetelű egyéb nemkívánt hatásokat okozhat. 3 Centrálisan ható készítmények A dihidrokodein és centrális szedatívumok/hipnotikumok, pszichotrop szerek (pl. fenotiazinok: klórpromazin, tioridazin, perfenazin; antidepresszánsok: imipramin, opipramol, amitriptilin), szedatív hatású antihisztaminok (pl. prometazin, meclozin) egyidejű alkalmazása a szedatív és légzésbénító hatás fokozódásához vezethet. Alkohol Alkohollal együtt szedve a dihidrokodein nagyobb mértékben csökkenti a pszihomotoros teljesítményt, mint a két szer külön-külön alkalmazva. Ezért a DHC Continussal történő kezelés ideje alatt az alkohol fogyasztása ellenjavallt. Parciális opioid-agonisták/antagonisták Dihidrokodein és parciális opioid-agonisták/antagonisták (pl. buprenorfin, pentazocin) kombinációja a DHC Continus hatékonyságának csökkenéséhez vezethet. Köhögés elleni szerek A köhögés elleni gyógyszerek hatékonyságát fokozni lehet DHC Continus egyidejű alkalmazásával. Köptetők, mucolitikumok A DHC Continus köhögéscsillapító hatásának köszönhetően, a váladékok besűrűsödése fordulhat elő a készítmények egyidejű alkalmazása során. Sildenafil: Egyedi esetekben a dihidrokodein és sildenafil együttes szedése erekcióhoz vezethet, amely állapot a szexuális együttlét után is fennmarad. Cimetidin és más, a hepatikus metabolizmust befolyásoló szerek gátolják a dihidrokodein metabolizmusát Morfin-származékokkal történő kezelés ideje alatt a morfin-metabolizmus inhibícióját figyelték meg, ami magas morfin plazmakoncentrációkhoz vezetett. Ilyen interakció nem zárható ki a dihidrokodein esetében sem. 4.6 Terhesség és szoptatás Terhesség: A rendelkezésre álló kevés klinikai adat miatt a DHC Continus nem szedhető terhesség alatt. Létezik adat humán deformációra, a magzat növekedésbeli visszamaradásra, koraszülésre vonatkozóan hasonló hatóanyagok esetében. A készítmény tartós alkalmazása megvonási tüneteket okoz az újszülöttben. Szülés alatt nem alkalmazható dihidrokodein, mivel légzési elégtelenséget okozhat az újszülöttben. Nem ismert, hogy a hatóanyag vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejben, ezért szoptatás ideje alatt a DHC Continus ellenjavallt. Amennyiben a kezelés feltétlenül szükséges a szoptatás alatt, a csecsemőt megfigyelés alatt kell tartani a túladagolási tünetek (pl. csökkent nyelési készség, aluszékonyság, letargia) esedékessége miatt. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre A dihidrokodein még az előírt adagolási mód betartása mellett is befolyásolhatja a fenti képességeket. Ez elsősorban a kezelés első napjaira vonatkozik vagy a dózismódosítás időszakára, vagy alkohollal vagy centrálisan ható szerekkel (nyugtatók, szedatívumok, altatók) egyidőben történő alkalmazása esetén fordulhat elő.

4 4 A gépjárművezetésre vonatkozó tiltások általában nem vonatkoznak a stabil, állandó kezelés időszakára. Az orvos minden esetben egyénileg dönt a tiltások mértékéről. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A leggyakoribb mellékhatások ( 10% gyakorisággal fordul elő) a, székrekedés, álmosság. Bizonyos nemkívánatos hatások, mint a hányinger, hányás, fáradtság, álmosság, szédülés jelentkezhetnek, főleg a kezelés megkezdésekor. Ezek megszűnnek néhány napon belül. A nemkívánatos hatások osztályozásának alapját az alábbi gyakorisági kategóriák képezik: Nagyon gyakori: 1/10 Gyakori: 1/100 - <1/10 1/ <1/100 Ritka: 1/ <1/1000 Nagyon ritka: <1/10000, nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Minden kategórián belül a mellékhatások a súlyosság csökkenő sorrendjében vannak felsorolva. Immunrendszeri betegségek és tünetek Angioedéma Endokrin betegségek és tünetek Nem ismert: Hyperprolactinaemia Pszichiátriai kórképek Gyógyszerfüggőség, konfúzus állapot, érzékelési zavar (hallucinációk), rossz közérzet. Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori: Gyakori: Szembetegségek és szemészeti tünetek Ritka: Látási zavarok A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Szédülés Szedáció (aluszékonyság és fokozódó tudatvesztés) az adagolástól függően változó mértékben Fejfájás, szédülés Epileptiform görcsök (elsősorban epilepsziás betegek vagy fokozott görcskészséggel rendelkezeő betegek esetében), paraesthesia Érbetegségek és tünetek Ritka: Vérnyomáscsökkenés Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Dispnoe vagy asztmás roham (az utóbbi elsősorban asztmás betegeknél fordul elő) Nagyon ritka: Légzési elégtelenség Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori: Székrekedés Gyakori: Hányinger, hányás, hastájéki fájdalom, szájszárazság Diarrhoea Nagyon ritka: Ileus

5 Máj- és epebetegségek, illetve tünetek Epegörcs Ritka: Megemelkedett májenzim-érték A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Hiperhidrózis, pruritus, urticaria, bőrreakciók/bőrpír Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Vizeletretenció Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Elvonási tünetekkel társuló fizikai függőség, aszténia Túladagolás Tünetek A dohidrokodeinnel történő mérgezés ugyanzokkal a tünetekkel jár általában, mint bármelyik más centrálisan ható fájdalomcsillapító (opioid) esetében. Főleg miózis, hányás, légzési elégtelenség, tachikardia vagy bradikardia és csökkent vérnyomás, zavart tudat, izomgörcsök. Súlyos esetekben a keringés összeomlása, kóma, légzésbénulás léphet fel és fatális végkimenetellel járhat. Kezelés Túladagolás esetén a beteg cardiális és légzési funkcióit kell monitorozni és a szükséges támogató intézkedéseket meg kell tenni. Egy speciális opioid-antagonista, a naloxon semlegesítheti a dihidrokodein hatásait. Különös figyelmet kell arra fordítani, hogy az opioid hatása tovább tarthat, mint a naloxoné, ezért a légzési elégtelenség ismételten előfordulhat. Nagyobb mennyiségá DHC Continus bevétele esetén gyomormosás lehet indokolt. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmaterápiás csoport: opioidok ATC-kód: N02A A08 A dihidrokodein egy félszintetikus opium alkaloida, opioid agonista tulajdonságokkal. Nincs antagonsita hatása. Az erőshatású fájdalomcsillapítók közé tartozik, hatását centrális úton fejti ki. Relatív hatékonysága az morfinéhoz hasonlítva: Kifejezett köhögéscsillapító hatása van, ami már alacsony fájdalomcsillapító hatással bíró dózísoknál jelentkezik. A köhögéscsillapító dózis légzésbénító hatása -amit azáltal fejt ki az összes opioid fájdalomcsillapító, hogy megváltozik az agytörzsben a légzési központ érzékenysége a CO 2 -al szemben- csak mérsékelt.equianalgetikus dózisban ez a hatás a morfinéhoz hasonlítható. Továbbá, enyhe székrekedést is okoz, ami részben a bélfalra gyakorolt direkt hatással magyarázható, részben centrálisan kifejtett hatással, ami által az intestinális funkció megváltozik. A fizikai és/vagy pszichés függőség veszélye a kodeinéhoz hasonlítható, de kevésbé kifejezett, mint az erős opioidoknál. Ez a veszély tovább csökkenthető az adagolás pontos betartásával (fájdalomprofilaxis). 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Per os adagolás követően a dihidrokodein majdnem teljesen felszívódik, annak ellenére, hogy

6 6 nagymértékű first-pass metabolizmuson esik át, ezért a relatív biohasznosulása alig 20% a parenterális adagoláshoz viszonyítva. Ennek megfelelően a per os adagok magasabbak. A plazma felezési ideje 3-4 óra. A hatóanyag felszabadulása egyenletes hosszú időn keresztül, ezért a plazmakoncentrációk alacsonyabbak. A biohasznosulás mértéke azonos egy azonnali hatóanyagleadású formulációéval, ezért feltételezhetően a szervezet, a fájdalomcsillapításhoz szükséges elegendő mennyiségű hatóanyagellátást kap 12 órán át. 5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei A dihidrokodein bázissal végeztek akut toxicitás vizsgálatokat. Az egereken mért LD mg/ttkg gözött van szubkután és intraperitoneális adagolást követően. A dihidrokodein görcskeltő hatása (amit különböző állatfajokon mértek) a fatális dózis 2/3-nál kezdődik. A légzésbénító hatást 5-50 mg/ttkg közötti adagoknál mérték. Táblázat 5.3: Légzési paraméterekre kifejtett hatás 20%-os csökkenés érhető el az alábbi dózisoknál (mg/kg) a légzési rátából a percvolumenből a CO 2 percvolumenéből 2,90 5,20 3,20 Hiperreaktív bronchiális rendszerrel rendelkező betegek nagyon érzékenyen reagálnak a dihidrokodein hisztamin-felszabadító hatására. A rendelkezésre álló, opioidok adagolására vonatkozó nagy mennyiségű klinikai tapasztalat miatt nem végeztek toxicitási vizsgálatokat állatokban, ezért nem áll rendelkezésre adat a krónikus toxicitást, a mutagenitást és karcinogenitást (állat/humán) illetően, valamint az embriotoxikus (elsősorban teratogén) potenciált illetően sem. Az általános toxikológiai vizsgálatok hiányában, az ellenjavallatokat szigorúan be kell tartani. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Magnézium-sztearát, talkum, hidroxietilcellulóz, vízmentes laktóz, cetil-sztearil-alkohol. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 25 ºC on tárolandó. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 20 db vagy 56 db tabletta PE záró csíkkal és kupakkal lezárt PP tartályban, dobozban

7 7 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Nincsenek különleges előírások. Hatáserősség: ( egykeresztes) Osztályozás: II.csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Mundipharma Ges.m.b.H. A-1072 Bécs Apollogasse Ausztria. 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-1635/01 (DHC CONTINUS 60 mg retard tabletta 20x) OGYI-T-1635/02 (DHC CONTINUS 60 mg retard tabletta 56x) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁ- SÁNAK DÁTUMA DHC Continus 60 mg tabletta: június A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA