1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE. KEFALGIN filmtabletta 2. MINİSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Átírás

1 1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE KEFALGIN filmtabletta 2. MINİSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 0,2 mg ergotamin-tartarát, 5 mg standardizált száraz nadragulyalevél-kivonat, 54,9 mg koffein (60 mg koffein-monohidrát formájában), 150 mg aminofenazon filmtablettánként. A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Rózsaszínő, kerek, mindkét oldalán domború felülető filmtabletta. Törési felülete: világos drapp színő. Átmérı 10,0-10,3 mm. Magasság 4,1-4,7 mm. 4. KLINIKAI JELLEMZİK 4.1 Terápiás javallatok Akut migrénes fejfájás kezelése. 4.2 Adagolás és alkalmazás - Felnıtteknek: szokásos adagja szükség esetén 2 filmtabletta egyszerre bevéve. Ha a fejfájás nem szőnik, a hatás eléréséig félóránként 1-1 további filmtabletta bevétele szükséges. - Terápiás maximuma egészséges felnıtt esetében napi 6 filmtabletta, hetente összesen filmtabletta. Újszülötteknek és gyermekeknek nem adható. 4.3 Ellenjavallatok Abszolút ellenjavallatok - A ható- és segédanyagok iránti túlérzékenység - Súlyos vese- és májmőködési zavarok - Terhesség, szoptatás - Granulocytopenia - Vérképzıszervi károsodások - Perifériás érbetegségek - Angina pectoris - Hypertonia súlyos esetei - Coronaria- elégtelenség - Tachycardia - Hyperthyreosis - Phobia - Sepsis /41/06 2. verzió

2 - Glaucoma - Stroke - Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány - Hepaticus porphyria - Ischémiás szívbetegségek 2 Relatív ellenjavallat (általában nem alkalmazható) - Anaemiában szenvedı betegek esetén 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Súlyos kimenetelő anaphylaxiás shockot és életveszélyes állapottal járó agranulocytosist okozhat! - A készítmény ergotamin tartalma miatt a szerotonin agonistákkal csak megfelelı óvintézkedések mellett alkalmazható ( lásd 4.5 pont) - Óvatosan szedhetı az esetlegesen kialakuló ergotamin dependencia miatt (ergotizmus) - A betegeket figyelmeztetni kell az adagolás pontos betartására - Aminofenazon tartalma miatt agranulocytosist okozhat, így tartós alkalmazása csak a fehérvérsejtszám rendszeres ellenırzése mellett történhet - Asthma bronchialéban, szénanáthaszerő kísérı tünetekkel járó krónikus légúti fertızésekben valamint bármely fájdalomcsillapító és reuma-ellenes szerrel szembeni túlérzékenység (pl.: analgetikum-asthma) esetén a shock veszélye miatt alkalmazása fokozott figyelmet igényel - Szedése alatt alkoholt fogyasztani tilos! 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Együttadása kerülendı - Erıs CYP 3A4 gátlókkal, pl. makrolid antibiotikumokkal (pl. oleandomicin, eritromicin), HIV proteáz inhibitorokkal, stb. - ergotismus kialakulásának veszélye miatt - Szimpatomimetikumokkal (pl. adrenalin) az ergotamin érszőkítı hatása miatt, - β-receptor blokkolókkal - a perifériális vazokonstrikció megnövekedett veszélye miatt. A Kefalgin filmtabletta alkalmazása során figyelembe kell venni: - Az ergotamin tartalom miatt nem adható együtt serotonin (5-HT) agonistákkal, pl. sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan. Az egymást követı adagolás lehetséges úm. zolmitriptán és ergotamin között legkevesebb 6 óra, a szumatriptán és a rizatriptán esetében legkevesebb 24 óra szükséges az ergotamin tartalmú készítmény használatának befejezését követıen. A szumatriptán kezelést követıen legkevesebb 6 óra múlva alkalmazható ergotamin tartalmú készítmény, az elhúzódó vasospasticus reakció kockázata miatt - Amantadin, néhány antihisztamin, fenotiazin, triciklikus antidepresszánsok, MAO bénítók, paraszimptomimetikumok - Allopurinol, cimetidin, diszulfiram, fluoxamin, kinolin származékok, tiabendazol, orális fogamzásgátlók, fenitoin és más antikonvulzánsok, ritonavir, rifampicin és szulfinpirazon.

3 3 4.6 Terhesség és a szoptatás - Magzatkárosodást, elhúzódó uterus kontrakciót, abortust okozhat, így a gyógyszer alkalmazása a terhesség teljes ideje alatt ellenjavallt. - Az ergotamin-tartarát az anyatejbe kiválasztódik, ezért a gyógyszer alkalmazása a szoptatás ideje alatt ellenjavallt. 4.7 A készítmény hatásai a gépjármővezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre Bár klinikai vizsgálatok eredményei ebben a tárgykörben nem állnak rendelkezésre, lehetséges mellékhatásai miatt ún. akkomodációs zavar, álmosság, lásd még 4.8. gépjármővezetéskor és balesetveszélyes munka végzésekor a gyógyszer alkalmazása óvatosságot igényel. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Terápiás dózis alkalmazása során fellépı mellékhatások: - Hányinger, hányás, ritkán felléphetnek hasi fájdalmak, gyengeség, izomfájdalmak, leukopenia, thrombocytopenia, száj- torokszárazság, szomjúság érzet, akkomodációs zavarok, vizeletürítési nehézségek, obstipáció, álmosság. Esetenként lokális ödéma, továbbá az ujjakon viszketı és zsibbadó érzés is kialakulhat. - Súlyosabb esetben hasmenés, izzadás, bırkiütések, gyors és gyenge pulzus, hypotensio, shock, ehhez kapcsolódóan verítékezés szédülés, hányinger, gyengeség, fulladás, arcduzzanat, viszketés, heves szívdobogás, agranulocytosis (igen ritkán). - A kezelés azonnal fel kell függeszteni a vazokonstrikció szimptómáinak megjelenésekor. - Érzékeny betegeknél, súlyos fertızésekben, máj, vese, vagy perifériás vascularis betegségben szenvedık az akut vagy krónikus mérgezés tüneteit is mutathatják akár a terápiás dózis alkalmazása esetén is. 4.9 Túladagolás Az akut túladagolás tünetei: Hányinger, hányás, hasmenés, extrém szomjúság-érzés, zsibbadás, hidegrázás, gyors és gyenge pulzus, hypotensio, bırkiütés, görcsök, zavartság, eszméletvesztés. A krónikus túladagolás tünetei: Túlérzékenység esetén vagy terápiás túladagolás következtében jöhet létre. Súlyos keringési zavarok léphetnek fel különösen a lábfejen és lábszáron dermedt zsibbadt érzéssel, sápadtsággal vagy cyanosissal, izomfájdalmakkal. Végül gangrena fejlıdik ki a lábujjon és néha a kéz ujjain. Ritkán myocardialis infarktus is jelentkezhet. Kezelése: Hánytatás, gyomormosás, aktív szén alkalmazása a felszívódás csökkentése érdekében. A túladagolás mindkét formájában fontos a keringés fenntartása azért, hogy megelızzük a gangrena kialakulását, intravénás infúzióban nitroprusszid-nátriumot, heparint és dextran 40 et kell adni, minimalizálva a trombózis veszélyét. Az ischaemiás fájdalmakra fájdalomcsillapító adása javasolt.

4 4 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok ATC kód: N02CA52 Farmakoterápiás csoport: Fájdalomcsillapító hatású kombinált készítmény. Ergotamin-tartarát: α-adrenerg blokkoló. Az agyi és a perifériás erek simaizmaira gyakorolt közvetlen stimuláló hatása révén érszőkítı, valamint az artériák pulzálását csökkentı hatással rendelkezik, ezért migrén terápiában alkalmazható. Nadragulyalevél-kivonat: atropin tartalma révén paraszimpatolitikum, simaizomtónus csökkentı hatású. Koffein: centralis vazoconstrictor. Aminofenazon: hıcsökkentı, analgetikus és gyulladásgátló hatású pirazolon-származék. 5.2 Farmakokinetikai jellemzık Koffein: Könnyen felszívódik, a maximális plazmakoncentrációt 1 órán belül eléri. Fehérjekötıdés 36± 7 %. Az anyatejbe átjut. Felezési idı: 4,9± 1,8 óra. A vizelettel 1,1± 0,5 % ürül változatlan formában. A májban metabolizálódik, demetilacióval di- és monoxanthinok, oxidacióval dimetilkarbaminsav alakul ki. Ergotamin-tartarát: A gastrointestinalis traktusból rosszul szívódik fel. A coffein javítja az abszorpciót orális és rektális készítményekben. Metabolizmusa a májban történik, metabolitjainak többsége az epével választódik ki. Néhány metabolitja farmakológiailag aktív. Az ergotamin eliminációja kétfázisú, a két fázisnak megfelelıen a felezési ideje kb. 2 óra és 21 óra. Száraz nadragulyalevél-kivonat: Gyorsan és teljesen felszívódik, felezési ideje 4 óra, részben változatlan, részben metabolitjai formájában a vizelettel választódik ki. Aminofenazon: Orálisan jól felszívódik. A szervezetben azaminofenazon zöme átalakul, csak néhány százaléka ürül változatlan formában. Metabolizmusa a májban történik, demetilálódás illetve acetilálódás révén.e metabolitok közül a demetilálódás révén keletkezı metabolit még hatékony. A kis mennyiségben képzıdı rubazonsav intenzív színe festi a vizeletet vörösre A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei A Kefalgin filmtabletta hatóanyag-komponenseinek vonatkozásában preklinikai biztonsági szempontból az ergotamin toxikológiai hatásai a meghatározók. Ergotamin-tartarát: csak túladagolás esetén okoz toxikus tüneteket, amelyeket elsısorban humán adatok támasztanak alá. Állatkísérletes célzott toxikológiai vizsgálatokról nem állnak rendelkezésre adatok, legfeljebb olyanok, melyek az ergotamin adását követıen háziállatokon okozott toxikus tüneteket ismertetnek. Hiperszenzitív betegeknél alacsony dózis is okozhat toxikus tüneteket. Általában megközelítıleg 15-40mg/nap alkalmazása okozhat túladagolásra utaló tüneteket. Koffein: esetében teljes toxicitási vizsgálat áll rendelkezésre. A dózis/hatás vizsgálatok alapján nem mutat specifikus toxicitást, de nagy dózisokban állatkísérletekben nem specifikus fertilitást csökkentı

5 5 hatást mutat. Karcinogen hatás sem egyedileg, sem kombinációkban (pl.acetilszalicilsav, fenacetin) nem mutatható ki. Aminofenazon: Fajtától függıen az LD mg/ttkg (orális alkalmazás esetén). Toxicitása jelentıen megnı nitritek jelenlétében. Önmagában nem, de nitritekbıl képzıdı nitrozaminnal együtt karcinogen hatást mutat. Az aminophenazon minden hatása jelentısen függ a metabolizmusától, így humán hatásait is meghatározzák a betegek genetika tulajdonságai. Száraz nadragulyalevél-kivonat: toxikológiai szempontból az atropinra vonatkozó adatok az irányadók. 6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK 6.1 Segédanyagok felsorolása Mag: kukoricakeményítı, sztearinsav, talkum, zselatin, mikrokristályos cellulóz. Bevonat: Opadry II Pink 85F Inkompatibilitások Nem ismertek. 6.3 Felhsználhatósági idıtartam 2 év 6.4 Különleges tárolási elıírások o C közötti hımérsékleten, száraz helyen tárolandó. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 10 db filmtabletta átlátszó PVC/ALU buborékfóliában és dobozban. 6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások Nincsenek különleges elıírások. Megjegyzés (két kereszt) erıs hatású Osztályozás: II. csoport. Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA ExtractumPharma zrt Budapest, Megyeri út A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-3016/02 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

6 6 1956/2003. december A SZÖVEG ELLENİRZÉSÉNEK DÁTUMA szeptember 3.