1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE Diclomel SR 100 retard tabletta 2. MINİSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 100 mg diclofenacum natricum (diklofenák-nátrium) retard tablettánként. 3. GYÓGYSZERFORMA Kerek, fehér, bikonvex tabletta, egyik oldalán Clonmel cégjelzéssel, másik oldalán DSR jelzéssel ellátva. Törési felülete fehér színő. 4. KLINIKAI JELLEMZİK 4.1 Terápiás javallatok Nemszteroid gyulladásgátló/fájdalomcsillapítóként a következı esetekben: rheumatoid arthritis, osteoarthrosis, spondylarthrosis. Akut izom és mozgásszervi megbetegedésekben, mint periarthritis, tendinitis, tendosynovitis, bursitis, ficamok, izom megerıltetés, dislocatio és törés okozta fájdalmak, gyulladásos gerincfájdalmak. Köszvényes rohamok, psoriasishoz társuló arthropathia, orthopéd beavatkozásokat követı, valamint dismenorrhoeában és társuló amenorrhagiában jelentkezı gyulladás és fájdalom kezelésére. 4.2 Adagolás és alkalmazás módja A kórképeknek megfelelıen egyedileg kell meghatározni. A tablettákat szétrágás nélkül, étkezés elıtt vagy közben folyadékkal kell bevenni. Felnıtteknek a szokásos adag naponta 1 tabletta (100 mg). Különösen heves éjszakai tünetek esetén este 1 tabletta bevétele javasolt. Primer dismenorrhoeában az adagolás szintén egyedi. Kezdetben napi 100 mg (1 tabletta) javallt, ami napi 200 mg-ig (2 tabletta) növelhetı. A kezelést az elsı tünetek megjelenésekor kell kezdeni és ezek intenzitásától függıen néhány napig folytatni. Idıskor: Annak ellenére, hogy a diklofenak farmakokinetikai paraméterei idıs betegekben nem térnek el az átlagostól, a nemszteroid gyulladás csökkentık alkalmazása a mellékhatások iránti fokozott érzékenységük miatt nagyobb óvatosságot igényel (lásd 4.4). Gyermekkor: alkalmazása nem ajánlott. A kezelést rendszeresen ellenırizni kell, és hatástalanság vagy intolerancia esetén meg kell szakítani. 4.3 Ellenjavallatok Acetilszalicilsav, diklofenák vagy egyéb nemszteroid gyulladáscsökkentıvel, ill. a készítmény bármely összetevıjével szembeni túlérzékenység, mivel asthmás rohamot, urticariát, vagy akut rhinitist válthat ki. Peptikus fekély vagy a gyomor-béltraktusból származó vérzés. Terhesség, szoptatás. Májmőködési zavar. Vérképzési zavar. Gyermekkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 2 Idısebb betegeket különösen gondosan és rendszeresen kell ellenırizni, mert érzékenyebbek a NSAID-ok mellékhatásaira. Gondos orvosi ellenırzést igényel, ha a beteg anamnézisében ulcus peptikum, gyomor-béltraktusból származó vérzés, májkárosodás, vesemőködési zavar, colitis ulcerosa vagy Crohn-betegség szerepel, vérzésre való hajlam és bélgyulladás esetén. Máj-, vese- vagy szívelégtelenségben csak fokozott ellenırzés mellett adható, mert a NSAID-ok rontják a vesefunkciót. Hosszan tartó kezelés elején és közben a májfunkciót a vérképet és a vesemőködést, különösen idıs betegnél ellenırizni kell. Fenti mőködések progresszív romlása indokolja a kezelés felfüggesztését. A diklofenák, egyéb nemszteroid gyulladáscsökkentıkhöz hasonlóan, reverzibilisen gátolja a thrombocyta aggregációt, ezért vérzésre hajlamos betegeknél és intracraniális vérzés esetén csak fokozott óvatossággal adható. Hepatikus porfíriában óvatosan kell alkalmazni, mert rohamot válthat ki. A mellékhatások csökkenthetık a minimális hatékony dózis lehetı legrövidebb idejő alkalmazásával. Hosszan tartó kezelés esetén a mellékhatásokat rendszeresen ellenırizni kell. Laktózintoleranciában figyelembe kell venni, hogy a készítmény 296 mg laktózt is tartalmaz tablettánként. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Warfarinnal, heparinnal csak szoros orvosi ellenırzés esetén adható együtt. Együtt adás esetén: Vérnyomáscsökkentık hatását csökkenti. Diuretikumok hatását csökkenti. Diuretikumok növelik az NSAID-ok nephrotoxikus hatását. Szívglikozidokkal az NSAID-ok súlyosbíthatják a szívelégtelenséget, csökkentik a glomeruláris filtrációt, és növelik a szívglikozidok plazma szintjét. Lítium eliminációját csökkentik. Metotrexat eliminációját csökkentik. Ciklosporinok nephrotoxikus hatását az NSAID-ok fokozzák. Egyéb NSAID-okkal nı a gasztrointesztinális vérzések veszélye. Kortikoszteroidokkal nı a gasztrointesztinális vérzések veszélye. Aminoglikozidok eliminációját csökkenti, plazma koncentrációját emeli és így az erre érzékeny betegekben csökkenti a vesefunkciót. Probenecid csökkenti az NSAID-ok és metabolitjaik lebontását és kiürülését. Orális antidiabetikumokkal gátolja a sulfonilurea metabolizmusát, megnyúlik a felezési idı és megnı a hipoglikémia kialakulásának veszélye. Fehérjékhez kötıdı gyógyszerek, pl. antikoagulánsok adása dózismódosítást tehet szükségessé. Mifepriston kezelés után az NSAID-ok csak 8-12 nap elteltével adhatók, mivel csökkentik a mifepriston hatását. Állatkísérletes vizsgálatok szerint az NSAID-ok fokozhatják a kinolon antibiotikumok alkalmazásához társuló görcskészséget. Az NSAID-okat és kinolon antibiotikumokat szedı betegekben fokozott lehet a görcskészség veszélye. 4.6 Terhesség és szoptatás Bár állatkísérletek során nem mutatott teratogén hatást, a terhesség elsı 6 hónapjában csak nagyon indokolt esetben az elıny/kockázat mérlegelése után adható a legkisebb szükséges adagban. Az utolsó trimeszterben nem adható a szülési fájdalom gátlása és a ductus Botalli korai záródásának veszélye miatt.
3 Szoptatás: alkalmazását lehetıleg kerülni kell. Kis mennyiségben átjut az anyatejbe. A csecsemıkre gyakorolt hatásáról nincsenek vizsgálati eredmények. 4.7 A készítmény hatásai a gépjármővezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre Azok a betegek, akiknél szédülés vagy más központi idegrendszeri tünetek jelentkeznek, az NSAID kezelés ideje alatt ne vezessenek gépjármővet, ill. ne végezzenek baleseti veszéllyel járó munkát. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Súlyos mellékhatás esetén a Diclomel kezelést fel kell függeszteni. >1%: GI tünetek: gyomortáji fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, flatulencia, anorexia. Központi idegrendszeri: fejfájás, szédülés vagy bizonytalanság érzés. Bır: exanthemák, kiütések. 1%-1 : GI vérzés, májfunkció zavarok, hepatitis sárgasággal vagy anélkül, ödéma, túlérzékenységi reakciók (pl. hörgıgörcs, anafilaxiás reakciók. < : GI tünetek: perforációval járó gyomorfekély, vastagbél rendellenesség (pl. nem specifikus haemorrhagiás colitis és colitis ulcerosa exacerbatiója). Idegrendszeri tünetek: látászavar, fülzúgás, álmatlanság, ingerlékenység, görcsök depresszió, szorongás, tremor. Bırtünetek: bullosus bırkiütések, ekzema, erythema multiforme, hajhullás, fényérzékenység, Stevens- Johnson syndroma, Lyell-syndroma Vese: akut veseelégtelenség, hematuria, proteinuria, intersticiális nephritis. Vérképzıszervi rendellenességek: anémia, thrombocitopénia, leukopénia, agranulocytosis. Egyéb: aluszékonyság. Laboratóriumi vizsgálatokat befolyásoló hatás: májenzim értékek növekedése, álnegatív dexametazon teszt. Súlyos túlérzékenységi reakció tünetei: ödéma az arcon, nyelv duzzanat, belsı gégefı-ödéma a légutak beszőkülésével, légszomj, egészen az asthmás rohamig, erıs szívdobogás, vérnyomásesés egészen a fenyegetı shockig. 4.9 Túladagolás NSAID mérgezés esetén tüneti és szupportiv kezelést kell alkalmazni. A diklofenák túladagolásnak nincs tipikus klinikai tünete. Gyomormosás, aktív szén adása és intenzív szupportív terápia javasolt. A fellépı hipotenziót, veseelégtelenséget, convulziót, GI irritációt, és légzési depressziót kezelni kell. Specifikus terápia, mint forszírozott diurézis, hemodialízis nem csökkenti az NSAID-ok plazmaszintjét, mivel erısen kötıdnek a plazma fehérjékhez. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok ATC kód: M01A B05 Nemszteroid gyulladáscsökkentı láz és fájdalomcsillapító. Hatását a ciklooxigenáz enzim gátlása révén a prosztaglandin szintézis gátlásán keresztül fejti ki. Gátolja a vérlemezkék aggregációját is. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A gyomor-bél traktusból jól felszívódik, a maximális plazmakoncentráció a bevételt követı 5 óra múlva alakul ki. A plazmafelezési idı 1-2 óra.
4 Eloszlás: Bejut a synoviális folyadékba és ott a diklofenák csúcskoncentráció 2-4 órával késıbb alakul ki és 12 órán keresztül magasabb marad, mint a plazmában. Több mint fele metabolizálódik a májon történı elsı átjutás során (first-pass efektus). Kb. 60%-a a vizelettel választódik ki. A többi metabolitok formájában ürül az epén keresztül a széklettel. Kevesebb, mint 1 % ürül változatlan formában. Terápiás koncentrációban több mint 99%-ban kötıdik a plazmafehérjékhez, fıleg albuminhoz. Nem kumulálódik. 5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei Nincs újabb adat. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZİK 6.1 Segédanyagok felsorolása Magnézium-sztearát, povidon, talkum, hidrogénezett növényi olaj, laktóz-monohidrát (296 mg). 6.2 Inkompatibilitások Nincs adat. 6.3 Felhasználhatósági idıtartam 3 év. 6.4 Különleges tárolási elıírások 25 C alatti hımérsékleten, száraz helyen, fénytıl védve tárolandó. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 30 db tabletta bliszterben és faltkartonban. 100 db, ill. 250 db tabletta polietilén kupakkal lezárt, polipropilén csıben. 6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások Megjegyzés: (egy kereszt) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Pannonpharma Kft. Pécs 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T- 6185/01-03
9 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSİ KIADÁSÁNAK/MEGHOSSZABBÍ- TÁSÁNAK DÁTUMA 5 10. A SZÖVEG ELLENİRZÉSÉNEK DÁTUMA 2004. február 24. Alkalmazási elıírás OGYI-eng. száma: 8281/41/2006