SZEMÉSZETI GYÓGYSZERTAN ÉS GYÓGYSZEREK Gyógyszerek kiszerelési formái felületi kezelésre injekciós készítmények orális gyógyszerek Felületi kezelésre: szemészeti oldatok szuszpenziók szemkenőcsök leggyakrabban alkalmazott formulák OLDATOK -ph 3,5-10,5 (pufferekkel) -ph + hőmérséklet = stabilitás meghatározója -sterilen készülnek SZUSZPENZIÓK -a hatóanyag apró részecskék formájában túltelített oldatban van -a könny oldja fel a részecskéket: felszívódás valódi oldatként SZEMKENŐCSÖK -vizes vagy olajos vivőanyag; ph és hőmérséklet kevésbé befolyásolja a stabilitást -cornea sebek gyógyulását lassítják 1
A kezelés módjai Felületi kezelés cseppegtetés kenőcsözés subpalpebrális és nasolacrimális módszerek Subconjunctivális injekció Retrobulbáris injekció Intravitreális injekció Szisztémás kezelés iv. és im. injekció, iv. infúzió, po. beadás 1. Felületi kezelés Csepegtetés egyszerűen dozírozható a hatóanyag gyorsan kimosódik helytelen kivitelezéskor a flakkon befertőződhet Kenőcsözés a hatóanyag kimosódása kisebb mértékű alkalmazás: tiszta újbegyre kinyomva, onnan szembe kenni főleg nagyállatok kezelésére Subpalpebrális és nasolacrimális módszerek folyamatos vagy időleges felületi öblítés oldatokkal vagy szuszpenziókkal (jobb hatás!) indikáció: fájdalmas szemelváltozások, tarsoraffia, hosszútávú kezelés SUBPALPEBRÁLIS: (ló, kutya, macska) katéter a felső fornixba helyezve (műtétileg) 2
Felületileg applikált gyógyszerek felszívódása appl. után.: kimosódás felszívódás a conj. kapillárisai által vagy közvetlen penetráció a corneán zsíroldékonyak: jó, transcelluláris absorptio vízoldékonyak: rossz, intercelluláris absorptio ( tight junction a fő akadály) Magasabb vagy elhúzódóbb gyógyszerkoncentráció érhető el: az alkalmazás gyakoriságának növelésével a formula összetételének javításával (koncentráció, ph, viszkozitás) a cornea felületének alterálásával (EDTA: tágítja a tight junctiont; felületaktív szerek: hámsejtek permeabilitása nő) gyógyszerzsállító rendszerek alkalmazásával (lágy kontakt lencsék, felszívódó implantátumok) 2. Subconjunctivális injekció cornea-conjunctiva barrier áthidalására magas gyógyszerkoncentráció az elülső szegmensben kivitelezés: felületi anaest. + vékony tű kisállat: dors. bulbaris conj. alá ló: alsó palpebralis conj. alá is mehet 3
duzzanat, enyhe vérzés (néha granuloma képződés) subconj. inj. után mydriatikumok, antibiotikumok, kortikoszteroidok applikálása 3. Retrobulbáris injekció magas gyógyszerkoncentráció az orbitában és a hátsó szegmensben (sclera nem effektív barrier) kisállat: general anaesth.: antibiotikumok szm: álló helyzetű szemeltávolításhoz: helyi érzéstelenítő kivitelezés: beszúrás a külső-alsó negyedben; tűt a bulbus és a csontos orbita között bevezetni átmeneti szemnyomás emelkedés lehet 4. Intravitreális injekció a gyógyszerpenetráció az üvegtesbe rossz (a vércsarnokvíz és vér-retina barrierek hatékonyak!) antibiotikumok (general anaesthesia!) kivitelezés: a limbus mögött 5 mm-rel a tűt az üvegtestbe vezetni aspiratio injekció 4
5. Szisztémás kezelés a vér-szem barrierek jelentős akadályok a gyógyszerek számára az ép szemben; gyulladás során hatékonyságuk romlik iv., im. injekció: antibiotikumok, gyulladás csökkentők iv. infúzió: hyperosmotikumok po. beadás: antibiotikumok, gyulladás csökkentők, hyperosmotikumok A kezelés módját meghatározó tényezők a hatóanyag farmakológiája a magas gyógyszerkoncentrációval elérni kívánt struktúra anatómiai helyzete a szemben az applikálás lehetséges gyakorisága Magas gyógyszerkonc.val elérni kívánt képlet A kezelés módja cornea, conjunctiva felületi, subconj. anterior uvea subconj., szisztémás posterior uvea üvegtest retrobulbáris, szisztémás intravitreális, (szisztémás) 5
Szemészeti gyógyszerek A szem vegetatív működését bef. szerek Gyulladás csökkentők Antibiotikumok Hyperosmotikumok Karbo-anhidráz bénítók Helyi érzéstelenítők Antikollagenázok Lacrimomimetikumok, lacrimogen szerek Szemmosó folyadékok (Fizikai kezelések anyagai) A szem vegetatív működését befolyásoló szerek A szem vegetatív beidegzése: sympatikus: m. dilatator pupillae glandula lacrimalis parasympatikus: m. sphincter pupillae m. ciliaris glandula lacrimalis A szem vegetatív működésére ható szerek a természetes neurotransznissziós folyamatokat befolyásolják: mydriasis és cycloplegia: pupillatágulat és a sugártest elernyedése, bénulása mydriasis: pupillatágulat (önállóan) miosis és cyclospasmus : pupillaszűkület és a sugártest összehúzódása miosis: pupillaszűkület (önállóan) 6
1. PARASYMPATHOLYTIKUMOK A m. sphincter pupillae és a m. ciliaris működését blokkolják mydriasis és cycloplegia Atropin erős cycloplegikum: jó fájdalom csillapítás a sugártest görcsével járó állapotokban erős mydriatikum: hosszú ideig tartó mydriasis (előny a prae- és postoperative kezelésben, hátrány a diagnosztikában: nem diagnosztikus mydriatikum! glaukomatózus lehet bizonyos kutya fajtákban 0,25-5 % oldat (FoNo); 0,5-4 % szemkenőcs (orig.) Tropicamid gyors hatású, effektív mydriatikum, gyenge cycloplegikum ideális diagnosztikai mydriasis indukálására; terápiás pupilla tágításra nem alaklmas mellékhatásoktól mentes 0,5-1 % oldat (Mydrum szemcsepp) Homatropin közepes hatástartamú és hatáserősségű mydriasis kiváltása homályok tüneti kezelésére Cyclopentolat állatokban számos mellékhatása lehet! 7
2. PARASYMPATHOMYMETIKUMOK Stimulálják a m. sphincter pupillae és a m.ciliaris működédését miosis és sugártest összehúzódás a csarnokvíz elfolyási ellenállása csökken glaukóma ellenes szerek Pilocarpin glaukóma és KCS terápiája 0,5-6% oldat (FoNo vagy orig.), 4 % gél (orig.) mellékhatások: fájdalom, blepharospasmus, könnyezés, conj. hyperaemia Carbachol erősebb és hosszabb hatás gyakori mellékhatások állatokban Echothiophat erős myotikum; napi 1x-2x alkalmazás elég gyakori mellékhatások állatokban Demecarium, isoflurophate igen erős hatású myotikumok toxikus mellékhatások lehetnek állatokban Az állatorvosi gyakorlatban nem jellemző használatuk 8
3. SYMPATHOLYTIKIMOK A m. dilatator pupillae működédését blokkolják miosis (sugártest összehúzódás nélkül) Timolol, betaxolol glaukóma terápiája a belső szemnyomás csökkenése nem a miosois következménye! 0,25 és 0,5 % oldat (Timoptic szemcsepp, Betoptic szemcsepp) egyéb 4. SYMPATHOMYMETIKUMOK A m. dilatator pupillae és az erek simaizmainak működését stimulálják mydriasis és vasoconstrictio 9