Dr. Palágyi Tivadar: Lehet-e újdonságrontó egy anyagcsere-termékként képződött vegyület?

Átírás

1 Dr. Palágyi Tivadar: Lehet-e újdonságrontó egy anyagcsere-termékként képződött vegyület? A címben feltett kérdésre a Schering Corp. v. Geneva Pharma - ceuticals Inc. (GPI) ügyben az amerikai Szövetségi Fellebbezési B í- róság (Court of Appeals for the Federal Circuit, CAFC) a ugusztus 1-jén hozott ítélete ad választ. Schering számmal 1981-ben kapott szabadalmat (a továbbiakban: 233 szabadalom) az antihisztamin -hatású loratadinra. Ez egy 8-as helyzetben klóratommal szubsztituált kondenzált trici klusos benzo-ciklohepta-piridin-származék, amelyhez 11-es helyzetben egy 4-piperidil-csoport kapcsolódik, és a piperidin gyűrű nitrogé n- atomja egy etoxi-karbonil-csoporttal van helyettesítve: Schering 1987-ben számmal egy másik szabadalmat kapott (a továbbiakban: 716 szabadalom) ennek a vegyületnek az etoxi-karbonil-csoport nélküli változatára, amelyet a továbbiak során DCL -nek fogunk nevezni, és amely vegyület szintén antihisztamin - hatású. Schering a loratadin hatóanyagot tartalmazó gyógyszerét Claritin névvel védjegyeztette, és ez a betegek körében rendkívül

2 -2- kedvező fogadtatásra talált, mert álmosság okozása nélkül enyhíti az allergiás tüneteket. A 716 szabadalom 1. igénypontjának szövege a következő: 1. képletű vegyület vagy annak gyógyászatilag elfogadható sói, ahol X jelentése Cl vagy F. A 3. igénypont csupán a DCL-t és annak sóit védi: 3. képletű vegyület vagy annak gyógyászatilag elfogadható sói.

3 -3- A 233 szabadalmat augusztus 4-én engedélyezték, több mint egy évvel a 716 szabadalom legkorábbi elsőbbségi időpontja, vagyis február 15. előtt. Ennek következtében az Amerikai Egyesült Államokban a 233 szabadalom a 716 szabadalom sze m- pontjából a technika állásához tartozott. A 233 szabadalom egy olyan vegyületcsoportot nyilvánít ki, amely a loratadint is felöleli, míg 7. igénypontja a loratadinra, igénypontja pedig további négy vegyületre vonatkozik. A 233 szabadalom nem említi a DCL -t, és nem utal a loratadin anyagcseretermékeire (metabolitjaira) sem. A 233 szabadalom oltalmi idejének lejárta után számos gener i- kus gyógyszergyártó, így GPI is piacra kívánta vinni a loratadin g e- nerikus változatait. Ezért forgalmazási engedély megszerzése célj á- ból kérelmet nyújtottak be az Élelmiszer - és Gyógyszerengedélyező Hatósághoz (Food and Drug Administration, FDA). Schering a hiv a- talosan engedélyezett gyógyszereket ismertető Orange Book-ban a loratadin ismertetésénél a 716 szabadalmat is megemlítette, ezért a generikus gyártók kérelmeikben arra is hivatkoztak, hogy a 716 sz a- badalom érvénytelen, és az FDA-nál benyújtott kérelmeikről Scheri n- get is é rtesítették. Ezt követően Schering a New Jersey -i körzeti b í- róságnál (U. S. District Court for the District of New Jersey) bitorlási pert indított, amelynek során a bitorlással vádolt cégek ké tségbe vonták Schering 716 szabadalmának érvénye sségét. A generikus gyártó cégek csak a loratadint tervezték gyártani, a DCL-t nem, mert a loratadin-szabadalom lejárt, és csupán a DCL-re vonatkozó szabadalom volt hatályban. Hogyan hivatkozhatott Schering mégis szabadalombitorlásra? Schering azt remélte, hogy a 716 szabadalommal megakad á- lyozhatja a generikus gyártók termékeinek piacra jutását, azonban terveit bírósági döntések meghiúsították.

4 -4- Schering elmélete szerint amikor egy páciens loratadint vesz be, szervezete DCL-t termel anyagcsere-melléktermékként. Így tehát, ha a generikus gyártók a loratadint gyártják és árusítják, ezzel el ő- idézik, hogy a páciensek testében a szabadalmazott DCL jogtalan termelődése következzen be, ami a DCL -re vonatkozó szabadalom bitorlását jelenti. Schering továbbá azzal érvelt, hogy a l oratadinszabadalom sehol sem említi a DCL -t, és ezért nem is lehet újdo n- ságrontó. A bíróság megállapította, hogy a 716 szabadalom 1. és 3. igénypontja a DCL-t valamennyi formájában felöleli, ideértve az e m- beri testben metabolikus úton keletkezett alako t, valamint a szintet i- kus úton tisztított és elkülönített formában előállított alakot is. A f e- lek ebben egyetértettek. Ezt az igénypontszerkezetet alkalmazva a körzeti bíróság megállapította, hogy a 233 szabadalom nem nyilv á- nította ki a DCL-t, de azt is leszögezte, hogy a DCL szükségszerűen képződik anyagcseretermékként a 233 szabadalomban kinyilvánított eljárás lefolytatásakor. Ebből a bíróság arra következtetett, hogy a 233 szabadalom az amerikai szabadalmi törvény 102(b) szakasza alapján újdonságrontó a 716 szabadalom 1. és 3. igénypontjára né z- ve. Ezért helyt adott a bitorlásért beperelt felek azon kérelmének, hogy a 716 szabadalmat nyilvánítsa érvénytele nnek. A körzeti bíróság tehát elfogadta a generikus gyógyszergyártók azon érvelését, hogy a DCL kísérőjelenségként val ó képződése nem új, hanem ugyanúgy régi, mint maga a loratadin. Így a DCL és a loratadin metabolikus viszonya, amely a vélt bitorlást hozza létre, ú j- donságrontást is eredményez, ami lerontja a DCL -szabadalom érvényességét. A szabadalmi jog alapelve szerint : ami később bitorlást eredményez, korábban újdonságrontó ( That which infringes if later in time, anticipates if earlier ). Minthogy a loratadin -szabadalmat a

5 -5- DCL-re vonatkozó szabadalmi bejelentés benyújtása előtt több, mint egy évvel, vagyis a kritikus időpont előtt publikálták, és ismert volt, hogy a loratadin DCL képződéséhez vezet, a loratadin -szabadalom lerontotta a DCL-re vonatkozó bejelentés újdonságát, és így gátolta annak szabadalmazhatóságát. Schering a körzeti bíróság döntése ellen fellebbezés t nyújtott be a CAFC-nél. A CAFC egyetértett a generikus gyógyszergyártók érvelésével, és ebben az a tény sem gátolta, hogy a loratadin -szabadalom nem említette a DCL-t. A bíróság a benső (inherens) újdonságrontás tan á- ra (doctrine of inherent anticipation) hivatkozott: minthogy a technika állásához tartozott egy eljárás a loratadin adása betegeknek, amely lényegénél fogva DCL-t termel melléktermékként, a loratadin - szabadalom ténylegesen kinyilvánította a DCL előállítását, mégpedig a DCL-re vonatkozó szabadalmi bejelentés benyújtásának napja előtt több, mint egy évvel. A bíróságnak ez az állásfoglalása ellenkezett Scheringnek a z- zal az állításával, hogy az inherens újdonságrontás a technika áll á- sában való elismerést igényel. A Schering által hivatkozott Elan Parmaceuticals, Inc. v. Mayo Foundation for Medical Education & Research ügyben hozott döntésről a CAFC azt állapította meg, hogy azt korábban már hatályon kívül helyezte. A CAFC viszont olyan s a- ját döntéseire hivatkozott, amelyekben megállapította, hogy az inherens újdonságrontáshoz nincs szükség arra, hogy egy szakember fe l- ismerje az ilyen újdonságrontást eredményező kinyilvánítást, v agyis nem szükséges, hogy az inherencia által történő újdonságrontás (anticipation by inherency) a 716 szabadalom kr itikus időpontja előtt jöjjön létre. Ez annyit jelent, hogy a körzeti bíróság nem tévedett, amikor elfogadta, hogy a technika állásához tartozó 233 szabadalom

6 -6- inherens jellemzőit később ismerték csak fel. Schering álláspontjával szemben a CAFC a Continental Can Co. v. Monsanto Co. ügyben 1991-ben hozott döntésére hivatkozott (a továbbiakban: CC döntés), amelyben megállapította, hogy egy a technika állásához tartozó hivatkozás újdonságrontó lehet anélkül, hogy az igényelt találmány bármely jellemzőjét kinyi lvánítaná, ha ez a hiányzó jellemző szükségszerűen jelen van vagy inherensen benne van az újdonságrontóként megnevezett egyetlen hivatkozásban. A CC döntés szerint egy a technika állásához tartozó hivatkozásban rejlő inherens vonást egy szakembernek nem k ell észrevennie a kr i- tikus időpont előtt. A CC ügyben a CAFC hatályon kívül helyezte az alsófokú bíróságnak azt a döntését, hogy üreges bordákkal rendelk e- ző műanyagpalackra vonatkozó igénypontokra nézve újdonságrontó lehet egy műanyagpalack tárgyú irodalmi hivatkozás. Ebben az üg y- ben ellentmondó szakértői véleményeket nyújtottak be a bíróságnak azzal kapcsolatban, hogy az ismert műanyagpalack bordái szilárdak voltak-e. A bitorlással vádolt fél szakértője azt bizonyította, hogy az ismert műanyagpalackot fúvásos alakítással állították elő, és ez az eljárás inherensen üreges bordákat eredményez. Ezzel szemben a szabadalmas szakértői azt bizonyították, hogy az ismert műanya gpalack szilárd bordákkal rendelkezik. A szabadalmas kétségbe vonta, hogy a fúvásos alakítás inherensen üreges bordákat eredményez. A CAFC szerint a CC döntés megállapítja, hogy az inherencia miként az újdonságrontás is a technika állásásához tartozó nyomtatvány jelentésének meghatározását kívánja. Ezért a bíróságnak á t- lagos tudású szakem bereket kell megkérdeznie arról, hogy a tec hnika állásához tartozó tárgyat ideértve a technika állásában inherensen rejlő vonásokat hogyan értelmezi. Ezért ez a bíróság a CC döntésben nem kívánta az inherens vonás későbbi elismerését, h a-

7 -7- nem csupán megengedte szakemberek véleményének a kikérését a technika állásához tartozó hivatkozás érvényességi körének me ghatározásához mondta a CAFC. Ezért a vizsgált ügy szempontj ából nem ítélte mérvadónak azt a tényt, hogy egy szakember feli smerte-e, vajon a technika állásához tartozó 233 szabadalom inherensen DCL előállításához vezetetett-e. Az esetleges újdonságrontás vonatkozásában a DCL nem v életlenül vagy szokatlan körülmények között képződik loratadin ad agolásakor. Az iratok egyértelműen azt bizonyítják, hogy rendes k örülmények között a DCL szükségszerűen képződik a loratadinból, v agyis a DCL képződése elkerülhetetlen következménye annak, ha loratadint adnak betegeknek. Az iratok azt is bizonyítják, hogy a DCL hasznos eredményt nyújt, mert nem-álmosító hatékony antihisztamin hatású. Összegezve a bíróság megállapította, hogy a korábbi bírós ági döntések nem kívánják azt, hogy egy szakember felismerje a techn i- ka állásához tartozó azon inherens jellemzőt, amely újdonságrontó az igényelt találmányra nézve. A bíróság elismerte, hogy első benyomásként ez lehet az eset, mert a technika állásában nem található az igényelt tárgy bármely részének egyértelmű leírása. Az 233 szabadalom nem nyilvánít ki olyan vegyületet, amely azonosítható lenne a DCL -lel. A bíróság korábbi inherencia-eseteiben a technika állásához tartozó egyetlen h i- vatkozás általában az újdonságrontó tárgy nem teljes leírását, vagyis csak olyan részleges leírást tartalmazott, amelyből hiányoztak biz o- nyos részletek, és inherencia szolgáltatta a leírás hiányzó részeit. Annak vizsgálatakor, hogy a hiányzó részletek inherensen ki voltak -e nyilvánítva a technika állásában, a bíróság megállapította, hogy az egyetlen anterioritás kinyilvánítottá tette az igényelt tárgyat. A viz s- gált ügyet azonban nem az igényelt találmány hiányzó vonása je l-

8 -8- lemzi, mert a DCL-t a korábbi 233 szabadalom nem írja le. A szabadalmi jog szerint azonban egy olyan anterioritás, amely kimondottan vagy inherensen tartalmazza az igényelt tárgy minden egyes korlátozását, újdonságrontó és érvényte lenítő hatású. Az i s- mert korábbi esetekben az inherenciára csupán ahhoz volt szükség, hogy megadja azt az egyetlen hiányzó korlátozást, amely nem volt kimondottan kinyilvánítva a technika állásában. Az adott ügy azo n- ban azt kívánja a bíróságtól, hogy újdon ságrontást találjon olyan esetben, amikor az igényelt tárgy teljes szerkezete inherensen van kinyilvánítva a technika állásában. A bíróság megkülönböztetésként hivatkozott egy olyan esetre, amikor Glenn Seaborg, a híres fizikus számára szabadalmat eng edélyeztek egy a természetben nem található új vegyi elemre, jóllehet az egy korábban engedélyezett szabadalomban leírt magreakció inh e- rens mellékterméke volt. A Seaborg-ügyben azonban az ismert ma g- reakció 40 tonna egyéb anyag mellett legfeljebb egy milliárdod gramm mennyiségű új elem keletkezéséhez vezetett, ami gyakorlat i- lag kimutatha tatlan volt; a vizsgált esetben viszont a DCL kimuta tható mennyiségekben képződik anyagcseretermékként. A bíróság hangsúlyozta, hogy döntése nem függött annak biz o- nyításától, hogy bárki is ténylegesen bevett -e loratadint és így anyagcseretermékként képződött-e DCL a kritikus időpont előtt. Elegendő volt annak ismerete, hogy a loratadinnak egy beteg szám á- ra való beadása a kritikus időpont előtt ki volt nyilvánítva egy publ i- kált szabadalomban, és hogy a kinyilvánított eljárás ezt a metabolitot eredményezi. Arra sem volt szükség, hogy a korábbi szabadalom publikálásának időpontjában bárki tudomással bírjon arról, hogy a páciensek testében DCL képződik, vagy hogy ismerje a DCL gyógyászati tulajdonságait. Csupán arra volt szükség, hogy a DCL képz ő-

9 -9- dése szükséges következménye legyen a loratadin -szabadalomban kinyilvánított eljárásnak. Minthogy Schering az új szabadalomban a DCL-t mint vegyületet tágan igényelte minden alakjában és környezetében, egy korábbi publikáció újdonságrontónak minősül a DCL -re vonatkozó találmányra nézve, ha kinyilvánítja a DCL képződését bármilyen alakban és bármilyen körülmények között, ideértve a pác i- ensek testét is. A CAFC azt is vizsgálta, hogy vajon a Schering által a kritikus időpont előtt végzett titkos vizsgálatok a DCL -t szabadalomjogi ért e- lemben ismertté tették-e. A kritikus időpont előtt Schering a lora tadint csupán titokban vizsgálta, ami szerinte azt jelentette, hogy a DCL-t nyilvánosan nem használták és nem is írták le nyomtatott kö z- leményben a 716 szabadalom kritikus időpontja, vagyis febr u- ár 15. előtt [szabadalmi törvény 102(b) szakasza]. Schering tehát azzal érvelt, hogy a DCL nem létezett a nyi l- vánosság előtt olyan értelemben, hogy a 716 szabadalomra nézve újdonságrontóként lehessen megnevezni. Az újdonságrontás azo n- ban nem kíván tényleges gyakorlatbavételt, hanem csupán olyan k i- nyilvánítást, amely egy szakember számára lehetővé teszi a megv a- lósítást. Ezért mellékes körülmény az, hogy a loratadint a kritikus időpont előtt valóban adagolták-e pácienseknek. A 233 szabadalom megfelel újdonságrontó nyomtatványnak, ha szakember számára k i- elégítő módon kinyilvánítja a loratadin pácienseknek való adagol á- sát. Ezért a CAFC csak azt vizsgálta, hogy a 233 szabadalom kellő mértékben kinyilvánítja-e a DCL-t. Egy hivatkozás elegendő lehet egy szakember számára ahhoz, hogy előállítsa és használja a v együletet akkor is, ha a szerző vagy a feltaláló a valóságban nem á llította elő vagy vette gyakorlatba ezt a tárgyat. Egy újdonságrontó nyomta t-

10 -10- ványnak csupán ki kell nyilvánítania a tárgyat, amely az igénypont oltalmi köre alá esik. Ezért a 233 szabadalomnak nem kell leírnia, hogy hogyan kell előállítani a DCL -t elkülönített alakban, h anem csupán azt kell leírnia, hogy hogyan kell előállítani a DCL -t a DCL-re vonatkozó egyik igénypont által felölelt bármilyen formában, például metabolitként a páciens testében. A 233 szabadalom kinyi lvánítja a loratadin páciensenek való adagolását. Egy szakemb er a 233 szabadalmat kísérletezés nélkül gyakorlatba tudta venni. A loratadin p á- ciensnek való adagolása inherensen a DCL képződését eredményezi. Ezért a 233 szabadalom kielégítő kinyilvánítást szo lgáltat a DCL előállításához. Schering, a DCL-szabadalom tulajdonosa azzal érvelt, hogy a bírósági döntés oktalan, mert eleve kizárja a szabadalmi oltalmat v a- lamennyi jövőbeli gyógyászati anyagcseretermék esetén. A CAFC azonban rámutatott, hogy döntése csupán olyan szándékok megak a- dályozására irányul, amelyekkel egy teljes vegyületfajtára (entire chemical species) kívánnak szabadalmi oltalmat kapni. Így a kapu nyitva marad, amikor az alábbiakat kívánják szabadalmaztatni: anyagcseretermékek tisztított alakban vagy egy gyógyászati kompozíció részeként (például megfelelő hordozóanyaggal kombinálva) és anyagcseretermékek gyógyászati adagolási módszerei. Schering 716 szabadalmának igénypontjai közül az vonatkozik DCL-t tartalmazó gyógyászati kompozíciókra, és a igénypont tárgya módszer betegek DCL -lel való kezelésére. A bír ó- ság megállapította, hogy az újdonságrontónak tekintett loratadin - szabadalom nem gátolta ezeknek az igénypontoknak a szabadalm a- zását. A fenti ügyből levonható az a tanulság, hogy igen fontos a sz a-

11 -11- badalmazási eljárás lépéseinek a megf elelő időzítése. Egy szabad a- lom vagy egyéb publikáció, amely inherensen kinyilvánít egy későbbi szabadalomban védendő találmányt az utóbbira vonatkozó bejelentés napját több, mint egy évvel megelőző időpontban, az Amerikai Egy e- sült Államokban meggátolja a későbbi találmány szabadalmazását, de egyéves türelmi időkorlát nélküli országokban benyújtott ilyen b e- jelentésekre nézve is újdonságrontó lehet.