Fenntartó adag: az a gyógyszermennyiség, amely egy adott hatás állandó szinten tartásához szükséges: elimináció visszapótlása!



Hasonló dokumentumok
Egy idegsejt működése. a. Nyugalmi potenciál b. Transzport proteinek c. Akciós potenciál

Dózis-válasz görbe A dózis válasz kapcsolat ábrázolása a legáltalánosabb módja annak, hogy bemutassunk eredményeket a tudományban vagy a klinikai

a. Nyugalmi potenciál b. Transzport proteinek c. Akciós potenciál. Nyugalmi potenciál. 3 tényező határozza meg:

Membránpotenciál, akciós potenciál

Gyógyszerészeti neurobiológia. Idegélettan

Érzékszervi receptorok

Egy idegsejt működése

Debreceni Egyetem Orvos- és Egészségtudományi Centrum Biofizikai és Sejtbiológiai Intézet

Szignáltranszdukció Mediátorok (elsődleges hírvivők) az információ kémiailag kódolt

Az ioncsatorna fehérjék szerkezete, működése és szabályozása. A patch-clamp technika

Membránpotenciál. Nyugalmi membránpotenciál. Akciós potenciál

Transzportfolyamatok a biológiai rendszerekben

Helyi érzéstelenítők farmakológiája

Az ingerületi folyamat sejtélettani alapjai

Az idegi működés strukturális és sejtes alapjai

IONCSATORNÁK. Osztályozás töltéshordozók szerint: pozitív töltésű ion: Na+, K+, Ca2+ negatív töltésű ion: Cl-, HCO3-

Membránszerkezet, Membránpotenciál, Akciós potenciál. Biofizika szeminárium

I. FARMAKOKINETIKA. F + R hatás (farmakon, (receptor) gyógyszer) F + R FR

A somatomotoros rendszer

Bari Ferenc egyetemi tanár SZTE ÁOK-TTIK Orvosi Fizikai és Orvosi Informatikai Intézet

A sejtek közöti kommunikáció formái. BsC II. Sejtélettani alapok Dr. Fodor János

IONCSATORNÁK. I. Szelektivitás és kapuzás. III. Szabályozás enzimek és alegységek által. IV. Akciós potenciál és szinaptikus átvitel

Az akciós potenciál (AP) 2.rész. Szentandrássy Norbert

Leukotriénekre ható molekulák. Eggenhofer Judit OGYÉI-OGYI

Kevéssé fejlett, sejthártya betüremkedésekből. Citoplazmában, cirkuláris DNS, hisztonok nincsenek

Nyugalmi potenciál, akciós potenciál és elektromos ingerelhetőség. A membránpotenciál mérése. Panyi György

Az idegsejtek kommunikációja. a. Szinaptikus jelátvitel b. Receptorok c. Szignál transzdukció neuronokban d. Neuromoduláció

Termodinamikai egyensúlyi potenciál (Nernst, Donnan). Diffúziós potenciál, Goldman-Hodgkin-Katz egyenlet.

A GYÓGYSZERHATÁST BEFOLYÁSOLÓ TÉNYEZŐK

Intelligens molekulákkal a rák ellen

A sejtek membránpotenciálja (MP)

Az orvosi biotechnológiai mesterképzés megfeleltetése az Európai Unió új társadalmi kihívásainak a Pécsi Tudományegyetemen és a Debreceni Egyetemen

Immunológia alapjai előadás Az immunológiai felismerés molekuláris összetevői. Az antigén fogalma. Antitestek, T- és B-sejt receptorok:

Immunológia alapjai. 10. előadás. Komplement rendszer

MEDICINÁLIS ALAPISMERETEK BIOKÉMIA A BIOLÓGIAI MEMBRÁNOK 1. kulcsszó cím: MEMBRÁNOK

Szívelektrofiziológiai alapjelenségek. Dr. Tóth András 2018

Érzékelési folyamat szereplői. Az érzékelés biofizikájának alapjai. Inger Modalitás Receptortípus. Az inger jellemzői MILYEN? HOL? MENNYI? MEDDIG?

Speciális működésű sejtek

a. Szinaptikus jelátvitel b. Receptorok c. Szignál transzdukció neuronokban d. Neuromoduláció. Szinaptikus jelátvitel.

Immunológia alapjai előadás. Az immunológiai felismerés molekuláris összetevői.

A helyi érzéstelenítés szövődményei. Semmelweis Egyetem, Budapest Szájsebészeti és Fogászati Klinika

Érzékelési folyamat szereplői. Az érzékelés biofizikájának alapjai. Receptor felépítése. Az inger jellemzői MILYEN? HOL? MENNYI? MEDDIG?

A farmakokinetika és farmakodinámia alapvető kérdései

Immunológia alapjai előadás. Az immunológiai felismerés molekuláris összetevői

A membránpotenciál. A membránpotenciál mérése

22. Az idegrendszer működésének alapjai. Az idegszövet felépítése

Membránszerkezet Nyugalmi membránpotenciál

FEJEZETEK AZ ÉLETTAN TANTÁRGYBÓL

Immunológiai módszerek a klinikai kutatásban

Folyadékkristályok; biológiai és mesterséges membránok

KIRÁLIS GYÓGYSZEREK. Dr. Szökő Éva egyetemi tanár Semmelweis Egyetem Gyógyszerhatástani Intézet

Membránszerkezet. Membránszerkezet, Membránpotenciál, Akciós potenciál. Folyékony mozaik modell. Membrán-modellek. Biofizika szeminárium

BIOFIZIKA. Membránpotenciál és transzport. Liliom Károly. MTA TTK Enzimológiai Intézet

9. előadás Sejtek közötti kommunikáció

Gyógyszer élelmiszer interakciók

Intracelluláris ion homeosztázis I.-II. Február 15, 2011

Sejtek membránpotenciálja

Immunológia 4. A BCR diverzitás kialakulása

1998- ban először az Egyesült Államokban került bevezetésre az első nem amphetamin típusú ébrenlétet javító szer, a modafinil.

Farmakodinámia. - Szerkezetfüggő és szerkezettől független gyógyszerhatás. - Receptorok és felosztásuk

Új terápiás lehetőségek helyzete. Dr. Varga Norbert Heim Pál Gyermekkórház Toxikológia és Anyagcsere Osztály

A szív ingerképző és vezető rendszere

A nyugalmi potenciál megváltozása

Immunológia alapjai. 16. előadás. Komplement rendszer

sejt működés jovo.notebook March 13, 2018

VEGETATIV IDEGRENDSZER AUTONOM IDEGRENDSZER

Sejt - kölcsönhatások az idegrendszerben

Rovarméreg (méh, darázs) - allergia

Potenciálok. Elektrokémiai egyensúly

A szívizom akciós potenciálja, és az azt meghatározó ioncsatornák

MEMBRÁNSZERKEZET, MEMBRÁNPOTENCIÁL, AKCIÓS POTENCIÁL. Biofizika szeminárium

A PET szerepe a gyógyszerfejlesztésben. Berecz Roland DE KK Pszichiátriai Tanszék

Orvostájékoztató urológusoknak. Erektilis Diszfunkció Lökéshullám terápia (EDSWT)

Amit az a llergiás nátháról tudni kell

A harántcsíkolt izom struktúrája általános felépítés

1. Mi jellemző a connexin fehérjékre?

TRANSZPORTFOLYAMATOK A SEJTEKBEN

A szövetek tápanyagellátásának hormonális szabályozása

Alsó és felső részén fehér, átlátszatlan, 4-es méretű, kemény zselatin kapszula, amely 155 mg fehér színű, szagtalan port tartalmaz.

A gyógyszerallergia és. Dr. Lukács Andrea

FUSION VITAL ÉLETMÓD ELEMZÉS

4. A humorális immunválasz október 12.

Nyugalmi és akciós potenciál

Több oxigéntartalmú funkciós csoportot tartalmazó vegyületek

Glikolízis. emberi szervezet napi glukózigénye: kb. 160 g

Élettan szemináriumok 1. félév Bevezetés

Ujfalussy Balázs Idegsejtek biofizikája Harmadik rész

5. Laboratóriumi gyakorlat

Katasztrófális antifoszfolipid szindróma

Szénhidrátok monoszacharidok formájában szívódnak fel a vékonybélből.

Alkohol- és gyógyszerfüggőség idős korban

A mérgek eloszlása a szervezetben. Toxikológia. Szervek méreg megkötő képessége. A mérgek átalakítása a szervezetben - Biotranszformáció

AZ IDEGSEJTEK KÖZTI SZINAPTIKUS KOMMUNIKÁCIÓ Hájos Norbert. Összefoglaló

Receptorok, szignáltranszdukció jelátviteli mechanizmusok

Natív antigének felismerése. B sejt receptorok, immunglobulinok

ANATÓMIA FITNESS AKADÉMIA

Sejtek közötti kommunikáció:

Fémionok szerepe az élő szervezetben: a bioszervetlen kémia alapjainak megismerése

A keringı tumor markerek klinikai alkalmazásának aktuális kérdései és irányelvei

Átírás:

Farmakokinetika Tárgya: A gyógyszerhatás időbeni alakulásának vizsgálata. Meghatározható: a gyógyszer adagja a gyógyszerhatás erőssége a hatás időtartama az adagolás rendje Dosis efficans: terápiás dózis D.E. Dosis efficans minima: minimális hatékony dózis: D.E.M. Dosis tolerata maxima: maximális tűrt adag: D.T.M. Dosis toxica minima: legkisebb toxikus adag: D.Tox. M. Dosis letalis: halálos adag: D.L. D.E.5O: az az adag, amely 50 % - os hatást okoz. D.L.50: az az adag, amely a kísérleti állatok felét megöli. Terápiás index: terápiás dózis osztva a letális dózissal. Hatásszélesség: legnagyobb tűrt adag minusz a legkisebb hatékony adag Telitő adag: az optimális gyógyszerhatás eléréséhez szükséges adag. Fenntartó adag: az a gyógyszermennyiség, amely egy adott hatás állandó szinten tartásához szükséges: elimináció visszapótlása!

cc D.L. D.Tox.M. D.T.M. D.E. D.E.M. Liberalizáció Abszorbció Terápiás vérszint Elimináció Gyógyszerhatás feltételei: A gyógyszer hatása a farmakológiai receptor közvetítésével jön létre. Az elfoglalt receptorok száma a gyógyszer adag függvénye /hatékony koncentráció/. A kiváltott hatás nagysága egyenesen arányos az elfoglalt receptorok számával. A hatás intenzitásának jellemzése: Affinitás Specifikus aktivitás Affinitás: a farmakon molekula és a receptor között működő vonzási erő. Egyenlő azzal a farmakon koncentrációval, amivel a receptorok 50 %- a telíthető. Specifikus aktivitás: a farmakon hatékonyságát jelenti. Szám szerinti értéke egyenlő a farmakon által kiváltott hatás osztva a receptoron kiváltható maximális hatással. S.A. = Ph hatása R. max. hatás

Abszorbciós félidö: az az idő, ami alatt a bevitt gyógyszer mennyiségének a fele felszívódik. T1/2 = O,693/ka Eliminációs félidő = biológiai felezési idő T1/2 = O,693/ke Az az idő, amely alatt a gyógyszer plazmakoncentrációja a felére csökken. Hosszú biológiai felezési idő esetén telítő + fenntartó kezelést kell alkalmazni. Kumuláció: a gyógyszer bevitele meghaladja az eliminációt: a gyógyszer felhalmozódik a szervezetben, így toxikus tüneteket produkál.

Gyógyszerek kölcsönhatásai Két vagy több gyógyszer együttadása esetén egymás hatását: nem befolyásolják egymás hatását fokozzák: synergizmus egymás hatását gátolják: antagonizmus Synergizmus: additiv potenciáló Antagonizmus: kémia Additív synergizmus: funkcionális specifikus: kompetitiv nem kompetitiv alloszterikus Két vagy több azonos hatású és támadáspontú szer hatása matematikailag összegződik. Terápiás cél: mellékhatások csökkentése: fájdalomcsillapító kombinációk. Potenciáló synergizmus: Két vagy több gyógyszer együttadása esetén az eredő hatás nagyobb, mint a külön külön mutatott hatásaik matematikai összege. A támadáspontok nem azonosak. Alkohol + gyógyszer, narkózisban a gáznarkotikum + I.V. altató.

Kémiai antagonizmus: Kémiai tulajdonságaik alapján gátolják egymás hatását. Funkcionális antagonizmus: Gyomorsósav + nátriumbikarbonát Nehézfém mérgezés + EDTA Ellentétes fiziológiai hatással rendelkező két agonista között jön létre. Kompetitív antagonizmus: Ach. + Noradrenalin Az agonista és az antagonista a receptor azonos pontján támad, egyik a másikat leszorítja a kötődés helyéről. Annak a szernek a hatása dominál, amelyiknek nagyobb az affinitása a receptorhoz, illetve nagyobb a koncentrációja. Nem kompetitiv antagonismus: Az antagonista elfoglalja az agonista elől a receptorokat, emiatt csökken az agonista gyógyszer hatása. Allosterikus antagonizmus: Cholinesterase enzim tartós bénítása. Az antagonista megvá1toztatja az agonista receprtorának térszerkezetét, ami az aktív centrum affinitásának csökkenését eredményezi. Gyógyszerallergia A gyógyszer ismételt bevitelét követő, a gyógyszer eredeti hatásától intenzitásában és kvalitásában ( minőségében) eltérő, gyakran fatális kimenetelű reakció. Antigén: az allergiát kiváltó anyag, mely a szervezetben ellenanyag: antitest termelését váltja ki. Lehet: Teljes értékű antigén: fehérjék Fél-antigén: haptén csak fehérjéhez kapcsolódva vállnak teljes értékű antigénné.

Allergia csoportosítása: Korai, azonnali tipusú allergia: Anaphylaxiás reakció (parenterális bevitel) Késői típusú allergia: A gyógyszer bevitelét követően órák esetleg napok múlva jelentkezik. Agglutinációs típusú allergia: A vér alakos elemeinek agglutinácíójával, esetleg ezt követő cytolysisével jár. Tünetei: bőrtünetek (urticaria), oedema, viszketés. Gégeoedema: azonnali életveszély. Terápia: Antihisztaminok adása Gyulladáscsökkentő hatású glucocorticoidok adása Adrenalin s.c. adása. Idiosynchrasia: A gyógyszer első bevitelét követő genetikusan determinált, abnormális válaszreakció Hozzászokási jeleneségek Tolerancia: a szervezet hozzászokása az adott gyógyszerhez. Tolerancia fokozódás: az adott gyógyszernek azonos intenzitású hatása csak egyre nagyobb adagok bevitelével biztosítható. Rezisztencia: olyan mértékű tolerancia fokozódás, ahol a szer hatása teljesen megszűnik. Dependencia: gyógyszerfüggőség Az az állapot, amikor a szervezet ellenállhatatlan vágyat érez az adott szer megszerzésére, mert számára a fizikai és a psychés státus csak így biztosítható. Lehet: psychikai dependencia fizikai dependencia A szer elhagyása esetén megvonási tünetek lépnek föl. Morfinisták: Methadon - Depridol kezelése (Methadon klinikák)

Neurotranszmisszió, igarületátvitel Synapsis: az ingerület átvitelének a helye: értjük alatta azokat a kapcsolódási helyeket, ahol az idegelemek egymással, illetve a végrehajtó elemekkel kapcsolódnak Ideg-ideg kapcsolat: axo-somaticus kapcsolat: ideg-idegsejt kapcsolat axo-deatriticus kapcsolat: ideg-dentrit kapcsolat axo-axonális kapcsolat: ideg-axon (neurit) kapcsolat Synapsis részei: 1 praesynaptikus membrán 2 synaptikus vesiculák: ingerületátvivő anyagok raktára 3 synaptikus rés 4 postsynaptikus membrán 5 postsynaptikus membrán receptorok Ingerület átvitel: Elektromos úton Kémiai úton Extracelluláris tér: Na+, Ca++, CI -, HCO3-, ================= ==================== Intracelluláris tér: K +, Mg++, H+, P04 - - -, fehérje, Az idegsejt membrán két oldalán az ionok egyenlőtlen ioneloszlást mutatnak. Ezt az ioneloszlást a membrán pumparendszerei tartják fenn aktív transzport útján. Emiatt a membrán két oldala között feszültség különbség jön létre. Ez a nyugalmi potenciál: membrán potenciál. Értéke 90. mv

Depolaizíció: Az inger hatására gyors Na+ beáramlás történik a sejtbe. A sejt belseje pozitívvá válik. Repolarizáció: K+ ion áramlik a sejtből az extrcelluláris térbe. Cl- ion áramlik a sejt belsejébe: a sejt belseje újra negativvá válik. Refrakter szakasz: nem ingerelhető szakasz, helyreáll az eredeti ioneloszlás. Akciós potenciál: Ha a depolarizáció eléri az ingerküszöb értéket, akkor akciós potenciál jön létre, az ingerület tovaterjed az idegsejten.

Az ingerületátvitel lépései A praesynaptikus roston futó ingerület hatására a synaptikus vesiculákból felszabadul a mediátor anyag. Egy adott idegsejt csak egyféle ingerületátvivő anyagot szintetizál, és bocsájt ki" Dale torvény. Az ingerületátvivő anyag a postsynaptikus membrán receptorhoz kapcsolódik: depolarizálja a membránt. Ha a depolarizáció eléri a küszöbpotenciál értékét, akciós potenciált vált ki a postsynaptikus roston: ez az Excitátoros Post Synaptikus Potenciál - EPSP. Ha az ingerületátvivő anyag a postsynaptikus membránt nem depolarizálja, hanem a nyugalmi potenciált tovább növeli, (hyperpolarizálja): Inhibítoros (gátló) Post Synaptikus Potenciál jön létre: IPSP. A sejt belsejébe CI- ion áramlik. Nem jön létre akciós potenciál, az ingerület nem terjed tovább. A neurotranszmitter anyag kritériumai: Jelenléte a synapsisban közvetlenül, vagy közvetve igazolható legyen. Mennyisége az idergingerlés során megnő. Szintéziséhez és lebontásához szükséges enzimek jelen vannak.