1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE Clonamox 250 mg kapszula Clonamox 500 mg kapszula Clonamox 125 mg/5 ml por szuszpenzióhoz Clonamox 250 mg/5 ml por szuszpenzióhoz 2. MINİSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 250 mg amoxycillinum (287 mg amoxycillinum trihydricum formájában), ill. 500 mg amoxycillinum (574 mg amoxycillinum trihydricum formájában) kapszulánként. 125 mg amoxycillinum (143,5 mg amoxycillinum trihydricum formájában), ill. 250 mg amoxycillinum (287 mg amoxycillinum trihydricum formájában ) 5 ml elkészített szuszpenzióban. 3. GYÓGYSZERFORMA Kapszula: Clonamox 250 mg kapszula: Alsó részén fehér, felsı részén világoszöld, átlátszatlan, 2-es mérető, kemény zselatin kapszulába töltött 292,45 mg töltettömegő, törtfehér színő szemcsés por. A kapszula 250, CLONAMOX jelzéssel van ellátva.. Clonamox 500 mg kapszula: Alsó részén fehér, felsı részén világoszöld, átlátszatlan, 0-ás mérető, kemény zselatin kapszulába töltött 584,9 mg töltettömegő, törtfehér színő szemcsés por. A kapszula 500, és CLONAMOX jelzéssel van ellátva. Szuszpenzió: Clonamox 125 mg/5 ml por szuszpenzióhoz, ill. Clonamox 250 mg/5 ml por szuszpenzióhoz: Csaknem fehér színő, homogén por. 4. KLINIKAI JELLEMZİK 4.1 Terápiás javallatok Amoxicillinre érzékeny kórokozók által okozott fertızések kezelése: Légúti fertızés: akut és krónikus bronchitis, bakteriális eredető pneumónia, bronchiectasia, tüdıtályog Fül-orr-gégefertızés: otitis media, sinusitis, pharingitis, laringitis. Gyomor-béltraktus fertızés: typhoid és paratyphoid láz, epeúti fertızések, helicobacter pylori okozta rekurrens ventrikuláris és duodenális ulcus Húgyúti fertızés: akut és krónikus pyelonephritis, cystitis, urethritis, nemi úton terjedı akut, szövıdménymentes gonorrhea Bır és lágyrész fertızés: actinomycosis, Lyme-kór, meningitis, endocarditis, peritonitis, septikaemia, ortopédiai fertızések Egyéb: osteomyelitis, dentoalveoláris tályog. 36790-91/41/07
2 4.2 Adagolás és alkalmazás Felnıtteknek: a szokásos napi adag 3-szor 250-750 mg osztott dózisban. Gyermekeknek: a szokásos napi adag 375 mg osztott dózisban. Súlyos fertızésekben a dózis duplázható. Húgyúti fertızéseknél egyszeri adagban 3 g. Gonorrheában felnıtteknek egyszeri adagban 3 g. Beszőkült vesefunkciók esetén: glomeruláris filtráció 50-80 ml/perc: 3-4-szer 750 mg; 20-50 ml/perc: 3x 750 mg; 10-20 ml/perc: 2x 350-750 mg; 10 ml/perc alatt: 2x 375 mg. Ha a kreatinin clearance 10-13 között van, akkor a kezdı adag 1500 mg, a fenntartó adag 750 mg minden 16 órában. Ha a kreatinin clearance <10: a kezdı adag 1500 mg, a fenntartó adag 750 mg minden 24 órában. Egyszeri 3 g-os dózis esetén nem szükséges dózismódosítás. Gyermekeknek a szuszpenzió ajánlott. A szuszpenzió elkészítése: A port tartalmazó mőanyag flakont 66 mlvízzel kell feltölteni a mellékelt mérıedény segítségével. A mérıedényt elıször a 30 ml-es jelig kell feltölteni vízzel, és a porhoz adni, erıteljesen összerázni, míg a por át nem nedvesedik, másodszor a 27 ml-es jelig töltsük a mérıedényt és adjuk az átnedvesített porhoz és ismét erıteljesen rázzuk addig, míg szuszpenziót kapunk. Ezután még 9 ml-t töltsünk hozzá, és ismételten rázzuk össze. Citrom íző szuszpenziót kapunk, melynek minden 5 ml-e 125 mg, ill. 250 mg amoxicillint tartalmaz. 4.3 Ellenjavallatok Penicillin, félszintetikus penicillinek vagy cefalosporinok iránti érzékenység. Relatív ellenjavallat: mononukleosis infectiosa, lymphoid leukémia (az esetek kb. 60 %-ánál alakul ki maculopapulosus exanthema) Szoptatás: Az anyatejbe kiválasztódik, ezért csak kivételesen adható, mivel a csecsemın túlérzékenységi reakciók léphetnek fel, ill. bélflórája megváltozhat. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Elhúzódó adagolás esetén rezisztens törzsek és/vagy gombás fertızések léphetnek fel. Ilyen esetben a kezelést meg kell változtatni, és figyelembe kell venni a másodlagos fertızést is. Bármilyen allergiás reakció fellépésekor a kezelést le kell állítani. Veseelégtelenségben az adagolási idıközöket meg kell nyújtani és a teljes napi adagot csökkenteni kell a vesekárosodás mértékétıl függıen. Az orális antikoncipiensek hatását csökkentheti, ezért a Clonamox kezelés alatt más fogamzásgátló módszert kell javasolni. Mononukleózisban szenvedı betegeknél gyakori a bırkiütés az ampicillin és amoxicillin terápia alatt. Figyelmeztetés: A beteget figyelmeztetni kell, hogy a szuszpenziók szacharózt tartalmaznak. Clonamox 125 mg/5 ml por szuszpenzióhoz 2590 mg szacharóz 5 ml elkészített szuszpenzióban. Clonamox 250 mg/5 ml por szuszpenzióhoz 2300 mg szacharóz 5 ml elkészített szuszpenzióban. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Bakteriosztatikus hatású antibiotikumokkal kölcsönös antagonizmus alakulhat ki.
3 Az amoxicillin megváltoztathatja a bélflórát, ezért az egyidejőleg adott glikozidok (pl. digoxin) abszorpciója megnıhet. Diuretikumok csökkentik az amoxicillin szérum szintjét. Allopurinol egyidejő alkalmazása esetén az allergiás bırreakciók száma nıhet. A probenecid csökkenti az amoxicillin kiválasztását, ezért együttadásuk nem ajánlott (kivétel: gonorrheában). 4.6 Terhesség és szoptatás Állatkísérletek során nem tapasztaltak teratogén hatást. Terhességben való alkalmazhatóságát klinikai vizsgálatokban dokumentálták. Az amoxicillin terhességben választható antibiotikum. Az anyatejbe kiválasztódik, ezért csak kivételesen adható, mivel a csecsemın túlérzékenységi reakciók léphetnek fel, ill. bélflórája megváltozhat. 4.7 A készítmény hatásai a gépjármővezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre Nincs arra utaló adat, hogy a készítmény csökkenti a jármővezetésre és a baleseti veszéllyel járó munkavégzésre való alkalmasságot. Néhány esetben megfigyeltek olyan mellékhatásokat (lásd megfelelı fejezet), melyek megfelelı óvintézkedések hiányában, a beteget képtelenné teszik a közúti forgalomban való aktív részvételre, gépkezelésre és munkavégzésre (pl. anafilaxiás reakciók, szédülés). 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Mellékhatások általában ritkák, enyhék és átmenetiek. Elıfordulhat hasmenés, emésztési zavar, urticaria és erythemás kiütés. A csalánkiütés penicillin túlérzékenységre utalhat, és a mirigy lázban adott szuszpenzió erythemás kiütést okozhat. A kezelést mindkét esetben le kell állítani. Beszámoltak angio-oedemáról és anaphylaxiás reakcióról, átmeneti májenzimek emelkedésrıl, pseudomembranosus colitisrıl. Központi idegrendszeri: ritkán szédülés, hiperaktivitás, nyugtalanság, szorongás, alvási zavarok, confusio, érzékelési zavarok Hematológiai: eosinophilia, neutropénia, leukopénia, agranulocitosis, thrombocitopénia. Vesemőködés: ritkán emelkedett urea- és plazma-kreatinin szint, akut intersticiális nephritis (ez utóbbi a beta lactam antibiotikumok ismert mellékhatása). 4.9 Túladagolás Nagyfokú túladagolás magas amoxicillin vizelet koncentrációt eredményez. Megfelelı folyadék bevitel és vizelet kiválasztás mellett a probléma elkerülhetı, bár krisztaluria elıfordulhat. Veseelégtelenségben szenvedı betegeknél az amoxicillin hemodialízissel eltávolítható. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: beta-laktam antibiotikumok ATC kód: J01C A04 INN: amoxicillin Az amoxicillin széles spektrumú félszintetikus penicillin származék, mely a transzpeptidáz aktivitás felfüggesztése révén a baktérium sejtfal szintézisét gátolja. Savas közegben stabil, de penicillinázokkal szemben hatástalan.
4 Az amoxicillin a következı Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben hatékony: Gram+ : Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Clostridium spp., Corynebacterium diphteriae, Bacillus antracis penicillin érzékeny törzsek. Gram : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Heamophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Brucella spp., Bordetella pertussis, Vibrio colerae, Fusobacterium spp. penicillinre érzékeny törzsek Rezisztens mikroorganizmusok: Staphylococcusok (penicillináz termelık), Klebsiella spp. Proteus spp. Providencia rettgeri, Pseudomonas spp. Hemophilus spp. Clamidia spp. Serratia spp. Acinetobacter spp., Mycoplasma spp., Clamydia spp., Rikettsia spp., Legionella spp. Minimális gátló koncentráció: Gram+ esetén: 0,25; Gramś esetén: 8; Rezisztens törzsek esetén: 16 Az ampicillin és amoxicillin között teljes keresztrezisztancia áll fenn. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Orálisan adva kb. 80 %-a felszívódik, és 1-2 órán belül eléri a csúcskoncentrációt a plazmában. A felszívódást a táplálékfelvétel nem befolyásolja. Az amoxicillinnek kb. 20 %-a kötıdik a plazma fehérjékhez, a legtöbb szövetbe és testfolyadékba bediffundál. Változatlan formában eliminálódik a vesén keresztül, per os adást követıen 6 órán belül az adag 50-80 %-a nyerhetı vissza aktív formában a vizeletbıl. Kb. 30 %-a a májban metabolizálódik, az aktív metabolitnak nincs antibakteriális hatása. Ép vesemőködés esetén az amoxicillin felezési ideje 60-90 perc. A felszívódás és kiürülés lassúbb koraszülötteknél és újszülötteknél, 3,5-4 órára is megnyúlhat. 5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei Irodalmi adatok alapján az amoxicyllin LD50 értéke orális adagolás esetén patkányokban >15 g/ttkg, egerekben > 25 g/ttkg, tehát a hatóanyagnak rendkívül alacsony a toxicitása. Karcinogenitási vizsgálati eredmények nincsenek. Az amoxicyllin állatkísérletekben nem mutatott mutagenitást, a humán dózis 6-7x adagban kezelt vemhes egerekben az ebrionális halálozás megemelkedett, azonban az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok nem mindig prediktív értékőek az emberre nézve. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZİK 6.1 Segédanyagok felsorolása Kapszula: Kapszula töltet: nátrium-lauril-szulfát, magnézium-sztearát. Kapszulahéj: titán- dioxid (E 171), zselatin, Quinoline Yellow (E104), indigokármin (E132), Jelölı festék: sellak, szója- lecitin, dimetikon, fekete vasoxid (E172) propilénglikol Por szuszpenzióhoz: Quinoline Yellow (E 104), nátrium-benzoát, szacharimid-nátrium, trinátrium-citrát, citrom aroma, (Givaudan 84260-51), kolloid szilicium-dioxid, mikrokristályos cellulóz és karmellóz-nátrium, szacharóz. 6.2 Inkompatibilitások Nincsenek.
5 6.3 Felhasználhatósági idıtartam 3 év. 6.4 Különleges tárolási elıírások A kapszulák és a felbontatlan por szuszpenzióhoz 25 o C alatt, száraz helyen, fénytıl védve tartandó. Az elkészített szuszpenzió szobahımérsékleten, 25 o C alatt 14 napig tartható el. 6.5 Csomagolás (jellege, anyaga, kiszerelési egységek) Kapszula: Clonamox 250 mg kapszula 20 db, 100 db, 500 db kapszula garanciazáras PP kupakkal lezárt HDPE tartályban. Clonamox 500 mg kapszula 30 db, 100 db, 500 db kapszula garanciazáras PP kupakkal lezárt HDPE tartályban. Clonamox 125 mg/5 ml por szuszpenzióhoz Kb. 35 g, vagy 58 g por HDPE gyermekbiztos kupakkal lezárt 60 ml-es, ill. 100 ml-es töltettérfogatú fehér HDPP flakon + mőanyag mérıedény faltkartonban. Clonamox 250 mg/5 ml por szuszpenzióhoz Kb. 56 g por HDPE gyermekbiztos kupakkal lezárt 100 ml-es töltettérfogatú fehér HDPP flakon + mőanyag mérıedény faltkartonban. 6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások A szuszpenziót minden bevétel elıtt mindig újra fel kell rázni! Megjegyzés: (egy kereszt) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Pannonpharma Kft. 7634 Pécs, Mária dőlı u. 36. 8. FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T- 5625/01 OGYI-T- 5625/02 OGYI-T- 5625/03 OGYI-T- 5626/01 OGYI-T- 5626/02 OGYI-T- 5626/03 OGYI-T- 5627/01 OGYI-T- 5627/02 OGYI-T- 5628/01 Clonamox 250 mg kapszula (20 db) Clonamox 250 mg kapszula (100 db) Clonamox 250 mg kapszula (500 db) Clonamox 500 mg kapszula (30 db) Clonamox 500 mg kapszula (100 db) Clonamox 500 mg kapszula (500 db) Clonamox 125 mg/5 ml por szuszpenzióhoz (60 ml) Clonamox 125 mg/5 ml por szuszpenzióhoz (100 ml) Clonamox 250 mg/5 ml por szuszpenzióhoz (100 ml)
6 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSİ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 10. A SZÖVEG ELLENİRZÉSÉNEK DÁTUMA 2008. január 17.