Pozsgai Gábor PTE ÁOK Farmakológiai és Farmakoterápiai Intézet 2012

Átírás

1 Pozsgai Gábor PTE ÁOK Farmakológiai és Farmakoterápiai Intézet 2012 Nincs teljesítményfokozó hatásuk Más szerek vizeletből való kimutatását nehezítik Súlycsoportos sportágakban is használatosak ökolvívás birkózás lóversenyzés a lovasok használják 1

2 1985. A diuretikumok WADA tiltólistára kerültek A probenecidet és más szereket is hozzáadták A diuretikumok az Egyes sportágakban tiltott szerek közé tartoztak A diuretikumok a Versenyen kívül és verseny közben is tiltott szerek és eljárások közé kerültek Tour de France Pedro Delgado probenecidre pozitív vizeletmintát adott Vezetett az akzuális szakaszon A probenecidet a WADA tiltotta, de az UCI nem Delgado folytathatta a versenyt és meg is nyerte 2

3 1998. Perth, Úszó Világbajnokság Egy kínai úszónőnél GH-t találtak Négy másik kínai versenyző mintája triamterent tartalmazott 3

4 2001. Lahti, Sívilágbajnokság Nem létezett még megbízható teszt EPO-ra A Hct-ot próbálták csökkenteni az EPOhasználó sportolók Hat finn versenyző vizeletmintája HES-t tartalmazott Nem tudták, hogy szűrnek a szerre A vezetőedző és két orvos is érintett volt 4

5 Szánkó és bob világkupa Zach Lundot egy évre eltiltották Mintájában finasterid volt Hajnövesztő szerből származott A finasteridet levették a WADA tiltólistáról 5

6 Kacsdiuretikumok A disztális kanyarulatos csatornában ható diuretikumok thiazidok A győjtőcsatornában ható diuretikumok K + spóroló diuretikumok Ozmotikus diuretikumok Carboanhydrase gátlók 6

7 7

8 8

9 9

10 Fokozzák a vizelet mennyiségét Fokozzák a vizelet áramlásának sebességét a tubulusokban A doppingszerek koncentrációja csökken a vizeletben A mai eljárásokkal kis mennyiségű szerek is kimutathatók Súlycsoportban versenyző sportolók is használják küzdősportok, súlyemelés lóversenyzés a lovasok szigorú étrendet tartanak gyakran szaunát használnak fogyasztáshoz Mérlegelés kapcsán szűrhetik még a verseny előtt 10

11 Felmérések szerint női kosárlabdázók, röplabdázók és softball játékosok is használnak vízhajtót Martin et al. (1998) J Athl Train. 33: Ezekben a sportágakban nincs súlycsoport Arra hivatkoztak, hogy megjelenésüket szerették volna vízhajtóval javítani Testépítők szteroidokkal együtt használnak vízhajtót a vízretenció mérséklésére Az rendszeresen edzőterembe járók 22%-a használ bevallottan vízhajtót 11

12 A carboanhydrase gátló acetazolamid hegyibetegség kezelésére is alkalmazható Acetazolamidot szedő hegymászók kevesebb tünetet tapasztaltak Kevésbé fogytak le Csak nagy magasságban és aklimatizált sportolóknál hatékony 12

13 A WADA három vízhajtó használatát engedélyezi drospirenon aldoszteron antagonista gyenge vízhajtó fogamzásgátlókban progeszteronként alkalmazzák dorzolamid és brinzolamid szemcsepp karboanhidráz gátló glaucoma kezelésére csökkenti a csarnokvíz termelését Az OAT kompetitív gátlószere Megnyújtja penicillin G hatástartamát gátolja egyes gyógyszerek aktív tubuláris szekrécióját Fokozza a húgysav kiválasztását gátolja a tubuláris reabszorpciót 13

14 A doppingszerek tubuláris szekrécióját is gátolja anabolikus szteroidok Nem szűnik meg teljesen a kiválasztás A mai eljárások kis mennyiségű metabolitot is kimutatnak ritka a pozitív vizeletminta 14

15 Nagy molekulák nem tudnak kilépni az érpályából Ozmotikusan aktívak vizet tartanak vissza az érpályában Elrejtik a magas Hct értéket gyakran használták, mielőtt az EPO kimutatása lehetővé vált Albumin MW: 66 kda A klinikumban ritkán használják rövid ideig tartható el drága anaphylaxiát okozhat Hypalbuminaemia, plazmapheresis Egyes gyógyszerek albuminhoz kötődnek gátlódik a kiválasztásuk 15

16 Dextran Bakteriális eredetű polysaccharid Hypovolaemia kezelésére Dextran 60 (Macrodex 6%) MW: 60 kda T 1/2 6-8 óra Dextran 40 (Rheomacrodex 10%) MW: 40 kda T 1/2 2-4 óra 16

17 Dextran Az 50 kda alatti molekulatömegű anyagik kiválasztódnak a vesében A nagyobb molekulákat a RES sejtjei phagocytálják lassan bomlanak le A D 60 fokozza a vérsejtek aggregációját A D 40 gátolja az aggregációt és csökkenti a vér viszkozitását a mikrocirkuláció zavarában alkalmazható Dextran Anaphylaxia gyakoribb D 60 esetén a táplálékkal bevitt dextran hatására IgG antitestek képződhetnek emiatt először Dextran 1-et (Promit) adnak MW: < 1000 Da megköti az antitesteket Véralvadási zavarok ha vérátömlesztésre lehet számítani a vércsoport meghatározást a dextran beadása előtt kell elvégezni 17

18 Hydroxyethyl keményítő (HES) Kukorica- és burgonyakeményítőből készül Hydroxyethylálás az amylase általi lebontás ellen MW: kda T 1/2 4-8 óra Kedvező rheológiai tulajdonságok Feleakkora az anaphylaxia kockázata, mint dextran esetében Bőrviszketés akár 19 hónapig is fennállhat a HES bőrben való tárolódása miatt 18

19 Gelatinkészítmények Állati eredetű kollagénből készül Polygelin (Haemaccel 3.5%) karbamid-polipeptid polimerizátum Gelatinpolysuccinate (Gelafundin 4%) Rövid hatástartam alacsony molekulatömeg Gyakori anaphylaxia Fokozott vérviszkozitás Fokozott véralvadás normál adagban nem befolyásolja a vércsoport meghatározást 19

20 A külső testosterone bevitel igazolására mérik testosteron : epitetsosteron > 4 : 1 Számos készítmény egyenlő arányban tartalmaz testosterone-t és epitestosterone-t IRMS a gyógyszeriparban növényi szteroidokból előállított testosterone kevsebb 13 C izotópot tartalmaz Finasterid, Dutasterid Prostatahyperplasia és kopaszság kezelésére Gátolják a szteroidok metabolizmusát Lekerültek a WADA tiltólistáról a biológiai útlevél és szteroidprofil mellett nem alkalmazható sikeresen 20