Pozsgai Gábor PTE ÁOK Farmakológiai és Farmakoterápiai Intézet 2012

Átírás

1 Pozsgai Gábor PTE ÁOK Farmakológiai és Farmakoterápiai Intézet 2012 A 19. század végén a Strychnine volt széles körben használatos Mérgező és nem szelektív Az amphetamint az 1920-as években szintetizálták 1

2 A pszichomotor stimulánsok 1967-ben kerültek az IOC tiltólistájára szimpatomimetikus aminok pszichomotor stimulánsok KIR stimulánsok 1988 óta mindet egyszerűen stimulánsnak nevezik Az anabolikus szteroidok után a második leggyakrabban használt teljesítményfokozók Nehezen eldönthető, hogy a használat rekreációs vagy teljesítményfokozó célzatú 2

3 Choppy Wharburton Futó, később kerékpáredző Két sportolója fiatalon elhunyt Arthur Linton Jimmy Michael Ezek az első feljegyzett halálos doppingesetek 3

4 Frederick Lorz San Louis, Olimpia Thomas Hicks San Louis, Olimpia 4

5 Knud Jensen Róma, Olimpia Tommy Simpson Tour de France 5

6 Tommy Simpson 1967-ben hunyt el a Tour de France-on hőguta és szívinfarktus miatt Fel szeretett volna zárkózni, mert gyomorpanaszok miatt időt vesztett A boncolásnál amphetamint és alkoholt találtak a szervezetében Nagyon meleg volt és a versenyzők csak két üveg vizet vihettek magukkal Jupp Elze A német ökölvívót 1968-ban egy címmérkőzésen tarkón ütötték Az ütés után még felállt, de később kómába esett Nyolc nap múlva agyvérzés miatt elhunyt A boncolásnál amphetamint és más szereket találtak 6

7 Jaime Huélamo és Aad van den Hoek Mindkét országúti kerékpáros mintája Nikethamide-ot tartalmazott az 1972-es müncheni Olimpián A szert az UCI nem, de az IOC tiltotta Huélamotól elvették a bronzérmét 7

8 Torri Edwards 2004-ben eltiltották Nikethamide használata miatt Azt állította, hogy szennyezett szőlőcukorral vette be a szert Az említett szőlőcukor csomagolása figyelmeztetést tartalmazott 8

9 Alexej Cserepanov 2008-ban 19 évesen hunyt el egy mérkőzésen a kispadon A mérkőzés már majdnem véget ért és a mentő már elment A mentő 15 perc alatt ért ki, de a defibrillátor akkumulátora le volt merülve és nem volt az autóban adrenalin A boncolás myocarditist és Nikethamide-ot talált 9

10 Kelli White A 2003-as Atlétikai Világbajnokságon adott mintája Modafinilt tartalmazott Azzal védekezett, hogy nacolepsiára szedte a szert orvosi rendelvényre A mintáiban THG és EPO is volt Két évre eltiltották és megfosztották érmeitől A Modafinil konkrétan nem volt a WADA tiltólistáján, de hatása miatt mégis tiltott volt 10

11 David Clinger 2010-ben egy szűrópróbaszerű vizsgálaton a mintája Modafinilt és Clenbuterolt tartalmazott Éppen eltiltás alatt volt és elismerte a felelősségét Végleges eltiltást kapott 11

12 Andreea Raducan 2000-ben az Olimpián a mintája Pseudoephedrine-t tartalmazott Véletlenül vette be egy megfázásra való vény nélkül kapható gyógyszerrel Bár a szert orvosa javasolta, elvették az aranyérmét Az orvost is évekre eltiltották a sportügyektől 12

13 Alain Baxter 2002-ben a Téli Olimpián megyenrte az Egyesült Királyság első érmét síben A mintája Levmethamphetamine-t tartalmazott, a bronzérmet elvették A szer amerikai gyártmányú Wick Atemfreiből került a szervezetébe Ugyanazt használta otthon is, de a brit gyártmányban nem volt amfetamin Valójában a Levmethamphetamine-nak nincs is stimuláns hatása Nem kapott eltiltást, de az érmét sem kapta vissza 13

14 Martina Hingis A 2007-es wimbledini versenyen mind az A, mind a B mintája kokaint tartalmazott Két évre eltiltották Tagadta a kokainhasználatot és bejelentette visszavonulását Negatív vizeletmintát is adott, hogy bizonyítsa igazát Azzal érvelt, hogy a laborban történhetett valami a mintájával 14

15 Richard Gasquet 2009-ben az A és B mintája is kokaint tartalmazott Eltiltották Azt állította, hogy megcsókolt egy nőt, aki előtte kokaint használt Mivel a mintájában csak csekély mennyiség volt, befejezhette a versenyt 15

16 Szimpatomimetikus aminok A szimpatikus idegrendszer hatását utánozzák/erősítik KIR stimulánsok A légző és vazomotor központot izgatják, görcsöket okozhatnak Pszichomotor stimulánsok Eufóriát és izgatottságot okoznak Fokozozzák a motoros aktivitást és csökkentik a fáradtságot 16

17 17

18 18

19 Ephedrine, methylephedrine és cathine Ezek akkor is a WADA tiltólistán maradtak, amikor a vény nélkül kapható stimulánsokat levették róla Az ephedrine sokkel kevésbé hatékony, mint az amphetamine Indirekt szimpatomimetikumok Direkt hatás adrenerg α és β receptoron A monoamin visszavétel gyenge gátlói Ellenállnak a MAO-nak 19

20 Amphetamine Dextroamphetamine Methamphetamine Phenmetrazine Methylphenidate Függőséget okoznak, nem használatosak a klinikumban 20

21 21

22 Cocaine Először az 1880-as években forgalmazták Az 1920-as években abbamaradt terápiás alkalmazása Az 1960-as években vált kábítószerré 22

23 Ephedrine egyéb szimpatomimetikus aminok Egyes vizsgálatok nem találtak teljesítményfokozó hatást Mások csak az első 10 másodpercben Súlyemelőedzésnél csak az első setben fokozta a teljesítményt Féléves használat esetén testsúlycsökkenést okozott 23

24 Amphetamine A legtöbb vizsgálat kerékpározókkal történt Nem találtak teljesítményfokozó hatást, de segítségével a sportoló magasabb laktátszintet tudott elviselni Egyes sportágakban a koncentráció fokozására használják Amphetamine Az amphetamine hatásai: rövidebb reakcióidő fáradt személyben fokozott erő és állóképesség gyorsabb izomösszehúzódás magasabb laktátszint maximális terhelésnél fokozott aerob állóképesség gyorsabb anyagcsere, zsírvesztés 24

25 A cocaine hatásai sportolókban A korai vizsgálatok eredményei ellentmondásosak Fokozott glycogenolysis és laktátszint Lehetséges mechanizmusok magasabb katekolami szint a katekolaminok fokozzák a glikogénbontást és laktát szintézist vazokonstrikció a vázizmokban csökkent oxigénszállítás, a glikogén anaerob metabolizmusa közvetlen hatás a glikogenolízisre A cocaine hatásai sportolókban Egyes tanulmányok magasabb szabad zsírsav szintet találtak kokalevél rágása után Alkohollal fogyasztva cocaethylene képződik Ez fokozza a cocaine szívkárosító hatását John Kordic kanadai jégkorongozó 25

26 Verseny közben tiltott szerek 2009-től specifikus és nem specifikus stimulánsokat különböztetnek meg 26

27 Specifikus stimulánsok Teljesítményfokozó Egészségkárosító lehet Klinikailag használt Gyógyszerként forgalmazott Kábítószerként forgalmazott A legtöbb országban szabályozott szerek Hagyományosan doppingszerként használt Függőséget okoz Rekreációs használat Specifikus stimulánsok Adrenaline Ephedrine Methylephedrine Pseudoephedrine Cathine Levmethamphetamine Nikethamide Pentetrazol Selegiline Sibutramine Strychnine Kritikus plazmaszint ephedrine, methylephedrine és cathine esetében 27

28 Nem specifikus stimulánsok Cocaine A sportolóknak kerülni kell a cocaine passzív belégzését Csak nagyon nagy mennyiségű crack okoz pozitív vizeletmintát passzív belégzés esetén Amphetamine-szerű anyagok Locomotor stimuláció Euphoria KIR stimuláció Anorexia Csökkent fáradtságérzés Fokozott szexuális késztetés 28

29 Cocaine Az amphetamine-hoz hasonló hatás Gyorsabb, rövidebb, intenzívebb hatás Amphetamine-szerű anyagok Kardio- és cerebrovaszkuláris szövődmények Pulmonáris hypertensió Psychosis Stereotíp viselkedés Függőség Hőguta Hyponatraemia Halálos májkárosodás Neurotoxikus hatás 29

30 Cocaine Tremor, nyugtalanság, insomnia, görcsök Arrhythmia Cardiomyopathia Aorta disszekció Kardio- és cerebrovaszkuláris szövődmények Teratogén Függőség Az orrnyálkahártya ischaemiás károsodása Hűtés Gyorsan ható vérnyomáscsökkentő szerek Antiarrhythmiás szerek Antiepileptikumok Antipsychotikumok Bikarbonát Amphetamine esetén a gyomornedv leszívása 30