Ismert hatású segédanyagok: Egy filmtabletta 100 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.

Átírás

1 1. A GYÓGYSZER NEVE Lokren 20 mg filmtabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 20 mg betaxolol-hidroklorid filmtablettánként. Ismert hatású segédanyagok: Egy filmtabletta 100 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Filmtabletta. Rózsaszínű, korong alakú, enyhén domború felületű, egyik oldalán bemetszéssel, másik oldalán mélynyomású KE 20 jelzéssel ellátott filmtabletta. A filmtabletta átmérője 9 mm, magassága 4,0-4,1 mm. A tabletta egyenlő adagokra osztható. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok Hypertonia. Stabil, terhelésre fellépő angina pectoris preventív kezelése. 4.2 Adagolás és alkalmazás módja Adagolás Hypertonia Az ajánlott adag naponta 1 tabletta (napi 1 20 mg). Stabil, terhelésre fellépő angina pectoris A szokásos adag naponta 1 tabletta (napi 1 20 mg). Egyes betegeknek naponta 10 mg a megfelelő kezdő adag. Szükség esetén a napi adag legfeljebb 40 mg-ra növelhető. Vesekárosodás Vesebetegeknél, ha a kreatinin-clearance 20 ml/perc felett van, általában nem szükséges a szokásos adag megváltoztatása. A kezelés kezdetén azonban, amíg a dinamikus egyensúlyi állapot (steady state) kialakul (általában 4 nap), rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges. Tartós haemo- vagy peritonealis dialysis kezelés alatt álló betegeknek az ajánlott kezdő dózis napi 10 mg, függetlenül a dialysis ütemétől. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szérum kreatinin koncentrációjának vagy a kreatinin-clearance-nek megfelelően módosítani kell az adagolást. Májkárosodás Májelégtelenségben általában nem szükséges a szokásos adag megváltoztatása, de a kezelés elején fokozott ellenőrzés ajánlott. Időskor Időskorban, ill. ha az előzményben bronchospasmus szerepel, a szokásos kezdő adag napi 10 mg. OGYI/23545/2015

2 Gyermekek A betaxolol biztonságosságát és hatásosságát gyermekek esetében nem igazolták, ezért a betoxalol alkalmazása gyermekek esetében nem javasolt.. Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. A bevétel időpontja és a fogyasztott étel összetétele nem befolyásolja a hatóanyag biohasznosulását. 4.3 Ellenjavallatok 2 a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, asthma bronchiale és krónikus obstruktív tüdőbetegségek súlyos formái (lásd 4.4 pont), kezeletlen szívelégtelenség (lásd 4.4 pont), cardiogen shock, II. vagy III. fokú AV-blokk (ha nincs pacemaker), Prinzmetal (variáns) angina (tiszta formája monoterápiában (lásd 4.4 pont), sinoatrialis diszfunkció (sinoatrialis blokkot is beleértve), bradycardia (< 45-50/perc), perifériás artériás betegség és Raynaud-szindróma súlyos formái, kezeletlen phaeochromocytoma, hypotonia, anamnézisben szereplő anaphylaxiás reakció (lásd 4.4 pont), metabolikus acidózis, együttes alkalmazás floktafeninnel vagy szultopriddel (lásd 4.5 pont), 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A kezelés hirtelen nem hagyható abba, mert angina pectorisban szenvedő betegekben súlyos szívritmuszavarok, myocardialis infarctus, illetve hirtelen szívhalál léphet fel. A kezelés megszakítása A kezelés abbahagyása elsősorban coronaria-betegekben kizárólag fokozatosan, 1-2 hét alatt, és amennyiben szükséges, a helyettesítő kezelés egyidejű bevezetése mellett történhet, hogy az angina rosszabbodása elkerülhető legyen. Ezen idő alatt fokozott orvosi ellenőrzés szükséges. Asthma bronchiale és krónikus obstruktív tüdőbetegségek Béta-blokkolók általában csak a fenti betegségek enyhe formáiban adhatók. Szelektív béta-blokkolók, mint a betaxolol, esetén a kezelést alacsonyabb adaggal kell kezdeni. A kezelés megkezdése előtt légzésfunkciós vizsgálat elvégzése szükséges. A kezelés során jelentkező asztmás roham esetén béta-2-agonista bronchodilatátor adása javasolt. Szívelégtelenség Kezelt szívelégtelenség esetén, amennyiben szükséges, a betaxolol-kezelést nagyon alacsony adaggal kell kezdeni és az adagokat szoros orvosi ellenőrzés mellett, fokozatosan kell emelni. A kezelés alatt fokozott orvosi ellenőrzés indokolt. Bradycardia Az adagot csökkenteni kell, ha a beteg nyugalmi szívfrekvenciája < 55/perc és ez a betegnél tüneteket okoz. I. fokú AV-blokk Tekintettel a béta-blokkolók negatív dromotróp hatására, a betaxolol csak fokozott óvatossággal adható I. fokú AV-blokk esetén.

3 Prinzmetal (variáns) angina Prinzmetal anginában szenvedő betegnél az anginás rohamok száma és időtartama béta-blokkolók alkalmazása esetén fokozódhat. Kardioszelektív béta-1-receptor-blokkoló csak az enyhe, szekunder formákban adható, egyidejű vazodilatátor-kezelés alkalmazása mellett. Perifériás artériás betegség: Béta-blokkolók alkalmazása a perifériás érbetegségben szenvedők (Raynaud-szindróma vagy -betegség, arteritis vagy alsó végtagi krónikus obstruktív artériás betegség) állapotát ronthatják. Phaeochromocytoma Phaeochromocytomás betegnek béta-blokkoló csak az alfa-blokkoló alkalmazása után adható. Gyermekek (lásd 4.2 pont) A betaxolol biztonságosságát és hatásosságát gyermekek esetében nem igazolták, ezért a betaxolol alkalmazása gyermekek esetében nem javasolt. Időskor (lásd 4.2 pont) Idős betegeknél a kezelést alacsonyabb adaggal, fokozott ellenőrzés mellett javasolt kezdeni. Veseelégtelenség (lásd 4.2 pont) Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szérum kreatinin koncentrációjának vagy a kreatinin-clearance-nek megfelelően módosítani kell az adagolást. Diabetes mellitus (lásd 4.5 és 4.8 pont) Kezelt diabetesben valamennyi béta-receptor-blokkoló elfedheti a hypoglykaemia egyes tüneteit (palpitáció, tachycardia és verejtékezés). Erre és a vércukorszint fokozott önellenőrzésére a beteg figyelmét a kezelés kezdetén fel kell hívni. Psoriasis (lásd 4.8 pont) Béta-blokkolók alkalmazása mellett esetenként a psoriasis rosszabbodását figyelték meg, ezért alkalmazásuk ilyen esetekben fokozott figyelmet igényel. Allergiás reakciók Azoknál a betegeknél, akiknél súlyos anaphylaxiás reakció alakult ki bármilyen okból, de különösen jódtartalmú kontrasztanyag vagy floktafenin (lásd 4.5 pont) vagy deszenzibilizációs kezelés során, a béta-blokkolók alkalmazása a reakciók exacerbációja és az adrenalin szokásos adagjával szembeni rezisztencia kialakulásához vezethet. 3 Általános anesztézia A béta-blokkolók csökkentik a reflex tachycardiát és fokozzák a hypotonia kockázatát. A béta-blokkoló kezelés folytatásakor csökken az arrhythmia, myocardialis ischaemia és hypertoniás krízis kockázata. Az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteg béta-blokkolót szed. Amennyiben a kezelés megszakítása szükséges, 48 órás időtartamot kell figyelembe venni, amíg a katekolaminokkal szembeni érzékenység visszatér. Néhány esetben a béta-blokkoló kezelés nem függeszthető fel: coronaria-elégtelenség fennállása esetén a kezelést legalább a műtétig folytatni kell, sürgős esetben, vagy amennyiben a hatás megszüntetése lehetetlen, a beteget a vagális predominanciától atropin premedikációval kell védeni, ami szükség szerint ismételhető, A lehető legkisebb myocardialis depresszív hatással rendelkező anesztetikum alkalmazása szükséges. Az anaphylaxiás reakció lehetőségére gondolni kell. Szemészet A béta-adrenerg blokád csökkenti az intraocularis nyomást és ezáltal befolyásolhatja a tesztek eredményét glaucomában. A szemészt tájékoztatni kell arról, hogy a beteg betaxololt szed. A beteg, aki intraocularis és általános béta-blokkoló kezelésben is részesül, az additív hatás miatt fokozott megfigyelést igényel. Thyreotoxicosis A béta-blokkolók a thyreotoxicosis cardiovascularis tüneteit elfedhetik.

4 4 Sportolók A sportolók figyelmét fel kell hívni arra, hogy a gyógyszer olyan hatóanyagot tartalmaz, ami dopping teszt során pozitív reakciót válthat ki. Laktóz A készítmény laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Együttes alkalmazása tilos: floktafeninnel (a floktafenin által indukált shock vagy hypotonia esetén csökkenti a cardiovascularis kompenzatórikus reakciókat), szultopriddal (bradycardiát okozó additív hatás miatt az automácia zavarát okozhatja - túlzott bradycardia). Együttadása nem javasolt: amiodaronnal (ingerképzési, ingervezetési és kontraktilitási zavarok léphetnek fel). digitálisz glikozidok: az atrioventricularis átvezetési idő megnyúlása miatt fokozott a bradycardia és AV-blokk veszélye, a betaxolol nem alkalmazható együtt verapamillal vagy a verapamil-kezelést követő néhány napon belül (és fordítva), fingolimoddal: bradycardiát fokozó hatása miatt nem kezdhető fingolimod-kezelés a béta-blokkolót szedő betegeknél. Amennyiben a fingolimod-kezelést szükségesnek ítélik, megfelelő monitorozás, legalább egy éjszakán át történő megfigyelés javasolt. Különös elővigyázatossággal adható együtt: halogénezett anesztetikumokkal. A béta-blokkolók csökkenthetik a cardiovascularis kompenzatorikus mechanizmusokat. A béta-stimulánsok alkalmazásával a béta-adrenerg gátlás felfüggeszthető a beavatkozás alatt. Általános szabály, hogy a béta-blokkolók adását nem szabad hirtelen felfüggeszteni. Az aneszteziológust tájékoztatni kell, amennyiben a beteg béta-blokkolót szed (lásd 4.4 pont); kalcium-antagonistákkal (bepridil, diltiazem, és mebefradil): ingerképzési, sinoauricularis és atrioventricularis vezetési zavarok, sinus arrest, továbbá szívelégtelenség fellépésének lehetősége miatt /szinergista hatás/). Együttes alkalmazásuk kizárólag szoros klinikai, valamint EKG ellenőrzés mellett történhet, főleg a kezelés kezdetén; antiaritmikumok (propafenon és Ia. csoportba tartozó antiaritmikumok: kinidin, hidrokinidin és dizopiramid) - ingerképzési és ingervezetési zavarok veszélye miatt csak orvosi és EKG ellenőrzés mellett adható; baklofennel: az antihipertenzív hatás fokozódik. A vérnyomás monitorozása javasolt és amennyiben szükséges, az antihipertenzív kezelést módosítani kell; inzulinnal és szulfanilurea-típusú orális antidiabetikumokkal (lásd 4.2 és 4.8 pont). A béta-blokkolók elfedhetik a hypoglykaemia egyes tüneteit (palpitáció, tachycardia), erről a beteget tájékoztatni kell, és főleg a kezelés elején a vércukorszint gyakoribb ellenőrzése szükséges. A betaxolol az inzulin indukálta hypoglykaemiát nem potenciálja; lidokainnal: propranolollal, metoprolollal és nadolollal írtak le interakciót. Az emelkedett plazma lidokain-koncentráció neurológiai és cardialis mellékhatások fokozott kockázatával járhat (csökkent lidokain-metabolizmus a májban). A lidokain adagjának módosítása szükséges lehet. A beteg szoros klinikai megfigyelése, EKG-ellenőrzés, valamint a plazma lidokain koncentrációjának ellenőrzése szükséges a béta-blokkoló kezelés alatt és annak megszüntetését követően; jódtartalmú kontrasztanyagokkal (az alkalmazásuk során esetlegesen fellépő shock vagy hypotonia kapcsán jelentkező cardiovascularis kompenzáló mechanizmusokat a béta-blokkolók csökkenthetik). Amennyiben lehetséges, a kontrasztanyagos vizsgálat előtt a béta-blokkoló kezelést fokozatosan fel kell függeszteni. Ha a kezelés folytatása a vizsgálat alatt is szükséges, az orvosnak az intenzív ellátási hátteret biztosítani kell.

5 5 Óvatosan adható együtt: nem-szteroid gyulladásgátlóval (az antihipertenzív hatás csökkenésének kockázata miatt: az értágító és diuretikus hatású prosztaglandinok szintézisének gátlása révén az NSAID-ok víz- és nátriumretenciót okozhatnak); kalcium-antagonistákkal (dihidropiridinekkel, mint pl. nifedipinnel): latens vagy kezeletlen szívelégtelenség esetén hypotonia vagy szívelégtelenség kialakulásának veszélye miatt. (A dihidropiridinek negatív inotróp hatása az alkalmazott hatóanyagtól függ, a béta-blokkolók negatív inotróp hatását erősíthetik.) A béta-blokkoló kezelés csökkenti a túlzott vazodilatáció következtében létrejövő szimpatikus reflex reakciót; Triciklikus antidepresszánsokkal (pl. imipramin), neuroleptikumokkal: antihipertenzív hatás fokozódása és orthostaticus hypotonia kockázata miatt (additív hatás); kortikoszteroidokkal és tetrakozaktiddal: az antihipertenzív hatás csökkenhet (víz- és nátriumretenció miatt); meflokinnal: bradycardia kockázata (bradycardiát kiváltó hatás fokozódása); szimpatomimetikumokkal: alkalmazásuk során a béta-blokkoló hatás csökkenhet; klonidinnel: a béta-blokkolók súlyosbíthatják a klonidin adagolásának megszüntetését követő rebound hypertoniát. Klonidin és béta-blokkolók együttadásának megszüntetésekor előbb a béta-blokkolót, majd néhány nap múlva a klonidint kell elhagyni; aluminium-hidroxiddal: 2 órás szünet szükséges a béta-blokkoló és az antacidum bevétele között, 4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Teratogén hatás: állatokban teratogén hatást nem észleltek. Eddig a kezelt betegek kapcsán ilyen jellegű bejelentés nem érkezett. A béta-blokkolók csökkentik a placenta átáramlását, ami a magzat halálát okozhatja, ill. koraszüléshez vezethet. Ezen kívül a magzatnál nemkívánatos hatások (különösen hypoglykaemia, bradycardia) jelentkezhetnek. Neonatalis periódus: béta-blokkolóval kezelt anyák újszülött gyermekeiben a béta-blokkoló hatás néhány napig fennállhat, ami a cardialis és pulmonalis szövődmények fokozott kockázatát jelentheti az újszülöttek esetében. Szívelégtelenség is jelentkezhet, ami az újszülött intenzív ellátását teszi szükségessé (lásd 4.9 pont), ahol a plazmaexpanderek adását kerülni kell (akut pulmonalis oedema veszélye). Bradycardiát, respiratoricus distress szindrómát és hypoglykaemiát is leírtak. Mindezek alapján a béta-blokkolót szedő anya újszülöttjének gondos megfigyelése javasolt (szívfrekvencia, vércukor az első 3-5. napon). A fentiek alapján a Lokren a terhesség időszaka alatt az előny/kockázat igen gondos mérlegelésével adható. Szoptatás A betaxolol kiválasztódik az anyatejbe (lásd 5.2 pont). A bradycardia és a hypoglykaemia kockázatának lehetősége miatt a szoptatás időtartama alatt a Lokren adása nem javasolt. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre Erre vonatkozó vizsgálat nem történt. Gépjárművezetéskor vagy baleseti veszéllyel járó munka végzésekor a kezelés során esetleg jelentkező nemkívánatos hatásokat (pl. szédülés, kimerültség) figyelembe kell venni. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A nemkívánatos hatásokat az alábbi előfordulási gyakoriságoknak megfelelően tüntettük fel: Nagyon gyakori ( 1/10) Gyakori ( 1/100 - < 1/10) Nem gyakori ( 1/ < 1/100) Ritka ( 1/ < 1/1000) Nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

6 6 Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek Nagyon ritka: hyper- vagy hypoglykaemia. Pszichiátriai kórképek Gyakori: asthenia, insomnia. Ritka: depresszió. Nagyon ritka: hallucináció, zavartság, rémálmok. Idegrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: szédülés, fejfájás. Nagyon ritka: distalis paraesthesia. Nem ismert: letargia Szembetegségek és szemészeti tünetek Nagyon ritka: látásromlás. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Gyakori: bradycardia, esetleg súlyos mértékű. Ritka: szívelégtelenség, vérnyomásesés, atrioventricularis átvezetés lassulása vagy a meglévő AV-blokk fokozódása. Érbetegségek és tünetek Gyakori: hideg végtagok. Ritka: Raynaud-szindróma, a meglévő claudicatiós panaszok fokozódása. Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Ritka: bronchospasmus. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: gyomorfájdalom, hasmenés, hányinger, hányás. A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Ritka: psoriasiform eruptiók vagy a psoriasis exacerbációja (lásd 4.4 pont). Nem ismert: urticaria, pruritus, hyperhidrosis. A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek: Gyakori: impotencia. Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei Ritkán az antinukleáris antitestek megjelenését figyelték meg: ez kivételes esetekben, kizárólag a szisztémás lupus erithematosus klinikai tüneteivel jár együtt, amely a kezelés megszüntetésével alább hagy. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. 4.9 Túladagolás Bradycardia vagy jelentős vérnyomásesés esetén a következő kezelés javasolt: atropin: 1-2 mg intravénásan, glukagon: 1 mg, szükség esetén ismételhető, amennyiben szükséges izoprenalin 25 mikrogramm lassan beadva, vagy dobutamin 2,5-10 mikrogramm/ttkg/perc perfúzorban.

7 Béta-blokkolót szedő anya újszülöttjénél fellépő szívelégtelenség esetén: glukagon: 0,3 mg/ttkg, intenzív osztályon való elhelyezés, izoprenalin és dobutamin: elnyújtott kezelés és magasabb adagok alkalmazása speciális megfigyelést igényel FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Szelektív béta-receptor-blokkolók önmagukban; ATC: C07A B05 A betaxolol tartós hatású, kardioszelektív béta-1-receptor-blokkoló, aminek nincs intrinsic szimpatomimetikus hatása, membránstabilizáló hatása gyenge. Csökkenti a szívfrekvenciát, valamint hypertensio esetén a szisztolés és diasztolés vérnyomást. Vérnyomáscsökkentő, valamint negatív inotróp és kronotróp hatásán keresztül csökkenti a szív oxigén- és energiaigényét, ami magyarázza kedvező hatását ischaemiás szívbetegségben. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Per os alkalmazás után gyorsan és csaknem teljes mértékben felszívódik. Kismértékű first-pass metabolizmuson megy keresztül a májban, biohasznosulása kb %. A T max 2-6 óra. Aktív metabolitja nincs. Szérumfehérjékhez kb. 50%-ban kötődik. Eliminációs felezési ideje óra, ami lehetővé teszi a napi egyszeri adagolást. A vizelettel változatlan formában 15%-a ürül. Az anyatejbe kiválasztódik. 5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei Nincs olyan preklinikai adat, ami a szer klinikai alkalmazását befolyásolná, kivéve lásd 4.6 pont. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Tablettamag: Magnézium-sztearát, Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, A típusú karboximetil-keményítő-nátrium, Laktóz-monohidrát (100 mg), Mikrokristályos cellulóz. Filmbevonat: Vörös vas-oxid (E 172), Makrogol 400, Titán-dioxid (E 171), Hipromellóz. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év.

8 8 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 30 C-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 28 db filmtabletta PVC/alumínium buborékcsomagolásban, dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Megjegyzés: (egy kereszt) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA SANOFI-AVENTIS Zrt., H-1045 Budapest, Tó u A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-2169/01 9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA: A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: május 18 A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: január A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA: szeptember 15.