Publikációk: Könyvfejezetek

Átírás

1 Publikációk: Könyvfejezetek 1. Gy. Kéri, J. Érchegyi, A. Horváth, M. Idei, I. Teplán, O. Csuka, M. Tajeda, D. Gaál, L. Őrfi, Zs. Szegedi, B. Szende: Induction of Apoptosis and Non-apoptotic Programmed Cell Death by Antitumor Peptides and Peptidomimetics. In: Peptides 1996, p , Eds. R.Ramage and R. Epton, ESCOM Science Publishers B.V. Mayflower Scientific Ltd., Kingswinford, England, UK. 2. Gy. Kéri, L. Őrfi, G. Szántó, J. Érchegyi, F. Hollósy, M. Idei, A. Horváth, I. Teplán, Aviv Gazit, Zs. Szegedi, B. Szende. Peptidomimetic tyrosine kinase inhibitors induce non apoptotic, Clake-III type programmed cell death. In: Peptides 1997, pp Eds.: J. P. Tam and P. T. P. Kaumaya. Kluwer Academic Publishers. 3. F. Hollósy, L. Őrfi, A. Horváth, M. Idei, Gy. Bökönyi, Gy. Mészáros, I. Teplán, A. Gazit, Zs. Szegedi, B. Szende, Gy. Kéri. New peptidomimetic tyrosine kinase inhibitors induce apoptosis in colon tumor cells. In: Peptides 1998, pp Eds.: S. Bajusz and F. Hudecz,. Akadémiai Kiadó, Budapest. 4. Kéri Gy, Őrfi L, Szántó G, Érchegyi J, Hollósy F, Idei M, Horváth A, Teplán I, Gazit A, Szegedi Zs, Szende B. Peptidomimetic tyrosine kinase inhibitors induce non apoptotic, Clarke-III type programmed cell death. In: Peptides, Frontiers of Peptide Science pp Eds.: J.P. Tam, P.T.P Kaumaya. Kluwer Academic Publishers, Dordrecht, Boston, London. 5. Györgyi Bökönyi, Anikó Horváth, László Őrfi, Edit Z. Szabó, Richard A. Houghten, John M. Ostresh, Miklós Idei, Ferenc Hollósy, Béla Szende, István Teplán, György Kéri. Screening of peptidomimetic libraries for antitumor activity. In Peptides: 2000, Proceedings of the Twenty-Sixth European Peptide Symposium. September 10-15, Montpellier, France. pp L. Őrfi, Gy. Bökönyi, A. Horváth, R. A. Hougthen, J. M. Ostresh, I. Teplán and Gy. Kéri. New Antiproliferative Agents from a Peptidomimetic Library. In: Peptides, The Wave of the Future. Eds.: Michael Lebl and Richard A. Hougthen.( American Peptide Society) pp J. Seprődi, F. Hollósy, D. Erős, L. Őrfi, I. Teplán, Gy. Kéri and M. Idei. HPLC Analisys, Modelling, and Biological Studies of Antiproliferative Heterocyclic Carboxamides. In: Peptides : The Wave of the Future. Eds.: Michael Lebl and Richard A. Hougthen. (American Peptide Society) 2001, pp L. Őrfi, I. Kövesdi: Lead search, selection and optimization, virtual screening. In: Molecular Pathomechanisms and New Trends in Drug Research. Eds. Gy. Kéri, I. Tóth, Taylor and Francis Group, London, New York, Philadelphia, Singapore (ISBN ) 9. Gy. Bökönyi, L. Őrfi, Z. Greff, R. Schwab, Edit Z. Szabó, E. Schafer, F. Hollósy and Gy. Kéri. Antitumor screening of peptidomimetic compounds. Peptides Eds.: E. Benedetti and C. Pedone. Edizioni Ziino, Sorrento, Italy pp

2 10. Hegymegi-Barakonyi, L. Őrfi, J. Pató, Gy. Bökönyi and Gy. Kéri. Synthesis and characterization of new quinazolyl amino acid derivatives as potential bioavailable antitumor agents. Peptides Eds.: E. Benedetti and C. Pedone. Edizioni Ziino, Sorrento, Italy pp Gy. Kéri, L. Őrfi, Gy. Bökönyi, T. Hegedűs, B. Hegymegi-Barakonyi, A. Ullrich and B. Sarkadi. Development of focused tyrosine kinase inhibitory library and testing against MDR. Peptides Eds.: E. Benedetti and C. Pedone. Edizioni Ziino, Sorrento, Italy pp L. Őrfi, I. Kövesdi, Gy. Kéri: Generation and characterization of focused tyrosine kinase inhibitory libraries, lead selection and optimization. (Chapt. 35, pp ) In: Innovation and Perspectives in Solid Phase Synthesis & Combinatorial Libraries. Peptides, Proteins and Nucleic Acids, Small Molecule Organic Chemical Diversity. Ed. Roger Epton, Mayflower Worldwide Ltd., Kingswinford, England UK, (ISBN ) 13. Kövesdi I., Őrfi L..: Számitógépes gyógyszertervezés. In: Humán gyógyszerfejlesztés. Szerk. Dinya E., Medicina Könyvkiadó, Tudományos cikkek 1995-től: 1. Böcskei, Zs., Simon, K., Őrfi, L., Kökösi, J.: Crystal structure of two antithrombotic quinazolone derivatives. Acta Crystallographica Sect. C: Cryst. Struct. Commun. 1995, C51(4), (IF: 0.518) 2. Őrfi L., Kökösi J., Szász Gy., Hermecz I., Szilágyi I. Heterokondenzált kinazolonok szintézise [1,4]Oxazino[3,4-b]kinazolin-6-on származékok Magyar Kémiai Folyóirat 1995, 101, 131. (IF: 0.107) 3. Szabó, M., Kökösi, J., Őrfi, L.: Potenciális CCK-antagonista kinazolon-származékok szintézise I. Acta Pharmaceutica Hungarica 1995, 65, Szabó, M., Kökösi, J., Őrfi, L.: Potenciális CCK-antagonista kinazolon-származékok szintézise II. Acta Pharm. Hung. 1995, 65, Szende, B., Kéri,Gy., Szegedi, Zs., Benedeczky, I., Csikós, A., Őrfi, L., Gazit, A.: Tyrphostin Induces Non-apoptotic Programmed Cell Death in Colon Tumor Cells. Cell Biol. Int. 1995, 19(11), (IF: 1.018) 6. Őrfi, L., Kökösi, J., Szász, Gy.,Kövesdi, I., Mák, M., Teplán, I., Kéri, Gy.: Heterocondensed Quinazolones: Synthesis and Protein-Tyrosine Kinase Inhibitory Activity of 3,4-Dihydro-1H,6H-(1,4)-Oxazino[3,4-b]quinazolin-6-one Derivatives.

3 Bioorg. Med. Chem. 1996, 4(4), (IF: 1.117) 7. Őrfi,L., Lin, M.F., Larive, C.K.: Pulsed Field Gradient NMR Spectroscopic Analysis of Peptide-Micelle Interactions. Abstr. Pap. Am. Chem. S. 1996,Vol. 211 ISS MAR 73-ANYL (IF: 31.0 (1995)) 8. L. M. Strawn, G. McMahon, H. App, R. Schreck, W. R. Kuchler, M.P.Longhi, T.H. Hui, C. Tang, A. Levitzky, A. Gazit, I. Chen, Gy. Kéri, L. Őrfi, W. Risau, I. Flamme, A. Ullrich, K. P. Hirth, L. Sawver: Flk-1 as a Target for Tumor Growth Inhibition. Cancer Research 1996, 56, (IF: 8.958) 9 Szabó M., Őrfi L. Kökösi J. Hermecz I. Kovács A.: Új kinazolonszármazékok szintézise és ciklizálása [1,4]oxazepino- és [1,4]diazepino[3,4-b]kinazolonokká. Magyar Kémiai Folyóirat 1996, 102(8), 343. (IF: 0.107) 10. D. Jayawickrama, C. K. Larive, L. Őrfi,: Quantitative Analysis of Peptides with NMR Spectroscopy. Applied Spectroscopy 1997, 51(10),1531. (IF: 1.721) 11. Szabó, M., Kökösi, J., Őrfi, L., Kovács, A., Hermecz, I., Nitrogen Bridgehead Compounds. Part 88. Synthesis of 3H,7H[1,4]Diazepino[3,4-b]quinazolin-3,7-diones. J. Heterocyclic Chem. 1997, 34, 21. (IF: 0.721) 12. L. Őrfi, C. K. Larive, S. M. LeVine, Physicochemical Characterization of Psychosine by 1 H Nuclear Magnetic Resonance and Electron Microscopy. Lipids 1997, 32(10) (IF: 1.918) 13. L. Őrfi, M. Lin, C. K. Larive, Measurement of SDS Micelle-Peptide Association using 1 H NMR Chemical Shift Analysis and Pulsed-field Gradient NMR Spectroscopy. Anal. Chem. 1998, 70(6)1339. (IF: 4.65) 14. F. Hollósy, L. Őrfi, A. Horváth, M. Idei, Gy. Bökönyi, Gy. Mészáros, I. Teplán, Zs. Szegedi, B. Szende, A. Gazit, Gy. Kéri, New Peptidomimetic Tyrosine Kinase Inhibitors Induce Apoptosis in Colon Tumor Cells. J. Pept. Sci. 1998, 4, 399. (IF: 1.691(2002)) 15. Őrfi L., Wáczek F., Szabó M.,Kövesdi I., Mészáros Gy., Idei M., Horváth A., Hollósy F., Mák M., Szegedi Zs., Szende B., Kéri Gy., Noszál B. Potenciális daganatellenes hatású vegyületek előállitása és vizsgálata. Acta Pharmaceutica Hungarica 1999, 69, Kunvári M., Páska Cs., László M., Őrfi L.,Kövesdi I., Erős D., Bökönyi Gy., Kéri Gy., Gyurján I. Plantago media L. antitumor hatóanyagainak szerkezete és biológiai aktivitása. Acta Pharmaceutica Hungarica 1999, 69,

4 17. M. Idei, E. Győrffy, É. Kiss, L. Őrfi, J. Seprődi, T. Boróka, Gy. Mészáros, Gy. Kéri, A Novel Normalised Retention Factor in Micellar Electrokinetic Chromatography. Electrophoresis 1999, 20, (IF: 3.054) 18. I. Kövesdi, M. Dominguez-Rodriguez, L.Őrfi, G. Náray-Szabó, A. Varró, J. Gy. Papp, P. Mátyus, Application of Neural Networks in Structure-Activity Relationships. Med. Res. Rev. 1999, 19(3), (IF: 4.571) 19. L. Őrfi, F. Wáczek, I. Kövesdi, Gy. Mészáros, M. Idei, A. Horváth, F. Hollósy, M. Mák, Zs. Szegedi, B. Szende, Gy. Kéri, New Antitumor Leads from a Peptidomimetic Library. LIPS (Lett. Pept. Sci.) 1999, 6, (IF: 0.557) 20. Őrfi L. Torrey Pines Institute for molecular studies. Acta Pharm Hung. 2001, 71(2), M. Idei, É. Kiss, F. Hollósy, T. Boróka, L. Őrfi, J. Seprődi, Gy. Mészáros, Gy. Kéri. Calculation of phase residence times in micellar electrokinetic chromatography J. Liq.Chromatogr. 2001, 24(3), (IF: 1.028) 22. F. Hollósy, T. Lóránd, L. Őrfi, D. Erős, Gy. Kéri, M. Idei Relationship between lipophilicity and antitumor activity of molecule library of Mannich ketones determined by high-performance liquid chromatography, ClogP calculation and cytotoxicity test. J. Chromatogr. B, 2002, 768, (IF:1,913) 23. F. Hollósy, J. Seprődi, L. Őrfi, D. Erős, Gy. Kéri, M. Idei Evaluation of lipophilicity and antitumour activity of parallel carboxamide libraries. J. Chromatogr. B, 2002, 780, (IF:1,913) 24. Hegedűs T., Őrfi L., Seprődi A., Váradi A., Sarkadi B., Kéri G. Interaction of tyrosine kinase inhibitors with the human multidrug transporter proteins, MDR1 and MRP1. Biochim Biophys Acta. 2002, 1587(2-3), (IF: 3,300) 25. F. Hollósy, T. Lóránd, L. Őrfi, D. Erős, Gy. Kéri, M. Idei. Evaluation of hydrophobicity and antitumor activity of a molecule library of Mannich ketones of cycloalkanones. J. Liq. Chrom& Rel. Technol. 2002, 25(7), (IF: 0.810) 26. D. Erős,, I. Kövesdi, L. Őrfi, K. Takács-Novák, Gy. Acsády, Gy. Kéri. Reliability of logp predictions based on calculated molecular descriptors: A critical review. Curr. Med. Chem., 2002, 9, (IF: 4,966) 27. Kéri G., Rácz G., Magyar K., Őrfi L., Horváth A., Schwáb R., Hegymegi B.B., Szende B. Pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules affecting pathways of signal transduction. Ann. N. Y. Acad. Sci. 2003, 1010, (IF: 1.682)

5 28. Szántai-Kis C, Kövesdi I., Kéri G., Őrfi L. Validation subset selections for extrapolation oriented QSPAR models. Mol. Divers. 2003, 7(1), (IF: 4.44 (2001)) 29. D. Erős, Gy. Kéri, I. Kövesdi, Cs. Szántai-Kiss, Gy. Mészáros, L. Őrfi. Comparison of Predictive Ability of Waters Solubility QSPR models Generated by MLR, PLS and ANN Methods. Mini Rev. Med. Chem. 2004, 4(2), Hallgas B, Patonay T, Kiss-Szikszai A, Dobos Z, Hollósy F, Erős D, Őrfi L, Kéri G, Idei M. Comparison of measured and calculated lipophilicity of substituted aurones and related compounds J. Chromatogr. B, Analyt. Technol. Biomed. Life Sci. 2004, 801(2), (IF:1,913) 31. László Őrfi, Frigyes Wáczek, János Pató, István Varga, Bálint Hegymegi-Barakonyi, Richard A. Houghten and György Kéri. Improved, high yield synthesis of 3H-quinazolin- 4-ones, the key intermediates of recently developed drugs. Curr. Med. Chem., 2004.(in press) (IF: 4,966) 32. Dániel Erős, László Őrfi, György Kéri. Rational Drug Design and Signal Transduction Therapy. Pharmachem 2004, 1. (in press) 33. Csilla Laczka Özvegy, Tamás Hegedűs, György Várady, Olga Ujhelly, John D. Schuetz, András Váradi, György Kéri, László Őrfi, Katalin Német and Balázs Sarkadi, High-Affinity Interaction of Tyrosine Kinase Inhibitors with the ABCG2 Multidrug Transporter. Mol. Pharmacol., 2004 (in press) (IF: 5.48) március 2-ig készitett SCI felmérés szerint megjelent közlemények összesitett impakt faktora: IF = 45,599, az ezekre történt független hivatkozások száma 199. Magyar és külföldi szabadalmak : # Szabadalom száma: 1 HU63843 PROCESS FOR PRODUCING NEW KUMARIN DERIVATIVES AND THEIR ANALOGS INHIBITING MAMMAL CELL PROLIFERATION AND TUMOUR GROWTH, AS WELL AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SUCH COMPOUNDS 2 WO (PCT) CÍM: Feltalálók: Dátum: COUMARIN DERIVATIVES AND THEIR ANALOGUES INHIBITING CELL PROLIFERATION AND TUMOR GROWTH, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PREPARING SAME. BAJOR TAMAS; HORVATH ANIKO; IDEI MIKLOS; TIHANYI ENDRE; BALOGH AGNES; KERI GYOERGY; OERFI LASZLO; BOEKOENYI GYOENGYI KÉRI, GY., BAJOR, T., ŐRFI, L., TIHANYI, E., BALOGH, A., BÖKÖNYI, GY., HORVÁTH, A., IDEI, M HU ELJÁRÁS KONDENZÁLT TRICIKLUSOS KINAZOLIN ŐRFI, L., KÉRI, GY., BAJOR, T 1993

6 SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZT A HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ, TUMORNÖVEKEDÉST ÉS ENZIMAKTIVITÁST GÁTLÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZITMÉNYEK ELŐÁLLITÁSÁRA. 4 HU ELJÁRÁS HETEROCIKLUSOS SZTIRIL SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZT A HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ, TUMORNÖVEKEDÉST ÉS ENZIMAKTIVITÁST GÁTLÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZITMÉNYEK ELŐÁLLITÁSÁRA. 5 HU Chem. Abstr. 117, P212519k PROCESS FOR PRODUCING IMIDAZO/5,1-B/ QUINAZOLIN-9-ONE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, AS WELL AS THROMBOCYTA AGGREGATION INHIBITING PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SUCH ACTIVE INGREDIENTS Őrfi, L., Kéri, Gy., Bajor, T. SZASZ GYOERGY (HU); HERMECZ ISTVAN (HU); KAPUI ZOLTAN (HU); KOEKOESI JOZSEF (HU); OERFI LASZLO (HU); SZABO MONIKA (HU) HU PROCESS FOR PRODUCING 1,4- DIAZEPINO/3,4-B/QUINAZOLINE-3,7- DIONE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF 7 US 5,700,822 TREATMENT OF PLATELET DERIVED GROWTH FACTOR RELATED DISORDERS SUCH AS CANCERS KOEKOESI JOZSEF (HU); OERFI LASZLO (HU); SZABO MONIKA (HU) HIRTH; KLAUS PETER (SAN FRANCISCO, CA); SCHWARTZ; DONNA PRUESS (SAN MATEO, CA); MANN; ELAINA (ALAMEDA, CA); SHAWVER; LAURA KAY (SAN FRANCISCO, CA); KERI; GYORGY (BUDAPEST, HU); SZEKELY; ISTVAN (DUNAKESZI, HU); BAJOR; TAMAS (BUDAPEST, HU); HAIMICHAEL; JANIS (BUDAPEST, HU); ORFI; LASZLO (BUDAPEST, HU); LEVITZKI; ALEX (JERUSALEM, IL); GAZIT; AVIV (JERUSALEM, IL); ULLRICH; AXEL (MUNCHEN, DE); LAMMERS; REINER (MUNCHEN, DE) 8 US 5,700,823 TREATMENT OF PLATELET DERIVED HIRTH; KLAUS PETER 1997-

7 GROWTH FACTOR RELATED DISORDERS SUCH AS CANCERS 9 HU PROCESS FOR PRODUCING PHENYLAMINO-ACETLY- HYDRAZIDE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAID COMPOUNDS WITH TUMOR GROWTH AND ENZYME- ACTIVITY INHIBITING EFFECT 10 CA PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS POSSESSING NEUROGENIC OR NON- NEUROGENIC ANTI-INFLAMMATORY AS WELL AS ANALGETIC EFFECTS 11 EP USE OF SOMATOSTATIN DERIVATIVES AND/OR OF PHENYLHYDRAZONE DERIVATIVES AS ANTINFLAMMATORY OR ANALGETIC AGENTS 12 US TREATMENT OF PLATELET DERIVED GROWTH FACTOR RELATED DISORDERS SUCH AS CANCERS- (SAN FRANCISCO, CA); SCHWARTZ; DONNA PRUESS (SAN MATEO, CA); MANN; ELAINA (ALAMEDA, CA); SHAWVER; LAURA KAY (SAN FRANCISCO, CA); KERI; GYORGY (BUDAPEST, HU); SZEKELY; ISTVAN (DUNAKESZI, HU); BAJOR; TAMAS (BUDAPEST, HU); HAIMICHAEL; JANIS (BUDAPEST, HU); ORFI; LASZLO (BUDAPEST, HU); LEVITZKI; ALEX (JERUSALEM, IL); GAZIT; AVIV (JERUSALEM, IL); ULLRICH; AXEL (MUNCHEN, DE); LAMMERS; REINER (MUNCHEN, DE) BAJOR TAMAS (HU); KERI GYOERGY (HU); OERFI LASZLO (HU) HORVATH ANIKO (HU); HORVATH JUDIT (HU); TEPLAN ISTVAN (HU); ERCHEGYI JUDIT (HU); KERI GYOERGY (HU); OERFI LASZLO (HU); PINTER ERIKA (HU); HELYES ZSUZSANNA (HU); SZOLCSANYI JANOS (HU) ERCHEGYI JUDIT DR (HU); HELYES ZSUZSANNA DR (HU); SZOLCSANYI JANOS DR (HU); HORVATH JUDIT (HU); KERI GYORGY DR (HU); ORFI LASZLO DR (HU); PINTER ERIKA DR (HU); HORVATH ANIKO DR (HU); TEPLAN ISTVAN DR (HU) LAMMERS REINER (DE); ULLRICH AXEL (DE); BAJOR TAMAS (HU); KERI GYORGI (HU);

8 ADMINISTERING 5-METHYL- ISOXAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID-N-TRIFLUOROANILIDE OR 2-CYANO-3-HYDROXY-N- (4-TRIFLUORO- METHYL)PHENYL-2- BUTENAMIDE. 13 AT192925T VERWENDUNG VON INHIBITOREN DES REZEPTORS DER VON BLUTPLÄTTCHEN ABSTAMMENDEN WACHSTUMSFAKTOREN ZUR HERSTELLUNG EINES MEDIKAMENTS ZUR BEHANDLUNG VON KREBSERKRANKUNGEN 14 GR T US TREATMENT OF PLATELET DERIVED GROWTH FACTOR RELATED DISORDERS SUCH AS CANCERS USING INHIBITORS OF PLATELET DERIVED GROWTH RECEPTOR 15 WO PHARMACEUTICALLY ACTIVE AROMATIC GUANYLHYDRAZONES 16 US TREATMENT OF PLATELET DERIVED GROWTH FACTOR RELATED SZEKELY ISTVAN (HU); HAIMICHAEL JANIS (HU); LEVITZKI ALEX (IL); GAZIT AVIV (IL); HIRTH KLAUS PETER (US); SCHWARTZ DONNA PRUESS (US); SHAWVER LAURA KAY (US); MANN ELAINA (US); SLAMON DENNIS (US); TANG PENG CHO (US); KABBINAVAR FAIROOZ F (US) LAMMERS REINER (DE); ULLRICH AXEL (DE); BAJOR TAMAS (HU); KERI GYORGY (HU); SZEKELY ISTVAN (HU); HAIMICHAEL JANIS (HU); LEVITZKI ALEX (IL); GAZIT AVIV (IL); HIRTH KLAUS PETER (US); SCHWARTZ DONNA PRUESS (US); SHAWVER LAURA KAY (US); MANN ELAINA (US); TANG CHO PENG (US); SLAMON DENNIS J (US); KABBINAVAR FAIROOZ F (US) LAMMERS REINER (DE); ULLRICH AXEL (DE); BAJOR TAMAS (HU); KERI GYORGY (HU); SZEKELY ISTVAN (HU); HAIMICHAEL JANIS (HU); LEVITZKI ALEX (IL); GAZIT AVIV (IL); HIRTH KLAUS PETER (US); SCHWARTZ DONNA PRUESS (US); SHAWVER LAURA KAY (US); MANN ELAINA (US); TANG CHO PENG (US); SLAMON DENNIS J (US); KABBINAVAR FAIROOZ F (US) BACHER GERALD (DE); BEVEC DORIAN (DE); CHOIDAS AXEL (DE); HAUBER JOACHIM (DE); OBERT SABINE (DE); KERI GYORGY (HU); SZEKELY ISTVAN (HU) LAMMERS REINER (DE); ULLRICH AXEL (DE);

9 DISORDERS SUCH AS CANCERS 17 WO SOLUBLE COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF MULTIDRUG RESISTANCE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 18 HU SOLUBLE PEPTIDES WHICH ARE SUITABLE FOR STOPPING MULTIDROG- RESISTANCE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THEREOF AND THEIR USE 19 WO METHOD FOR GENERATING A QUANTITATIVE STRUCTURE PROPERTY ACTIVITY RELATIONSHIP 20 EP PHARMACEUTICALLY ACTIVE AROMATIC GUANYLHYDRAZONES 21 WO BENZO[G]QUINOXALINE DERIVATIVES AS EFFECTIVE COMPOUNDS AGAINST INFECTIOUS DISEASES BAJOR TAMAS (HU); KERI GYORGI (HU); SZEKELI ISTVAN (HU); HAIMICHAEL JANIS (HU); LEVITZKI ALEX (IL); GAZIT AVIV (IL); HIRTH KLAUS P (US); MANN ELAINA (US); TANG PENG CHO (US); SHAWYER LAURA K (US) HEGEDUS TAMAS (HU); IDEI MIKLOS (HU); ORFI LASZLO (HU); SEPRODI JANOS (HU); TEPLAN ISTVAN (HU); HOLLOSY FERENC (HU); KERI GYOERGY (HU); SARKADI BALAZS (HU); OKADA YOSHIO (JP) DR HOLLOSY FERENC (HU); DR SARKADI BALAZS (HU); DR SEPROEDI JANOS (HU); DR IDEI MIKLOS (HU); DR KERI GYOERGY (HU); DR OERFI LASZLO (HU); HEGEDUES TAMAS (HU); DR TEPLAN ISTVAN (HU); DR OKADA YOSHIO (JP) KERI GYOERGY (HU); KOEVESDI ISTVAN (HU); OERFI LASZLO (HU) BACHER GERALD (DE); BEVEC DORIAN (DE); CHOIDAS AXEL (DE); HAUBER JOACHIM (DE); OBERT SABINE (DE); KERI GYORGY (HU); SZEKELY ISTVAN (HU) HABENBERGER PETER (DE); BACHER GERALD (DE); DAUB HENRIK (DE); CHOIDAS AXEL (DE); OBERT SABINE (DE); KURTENBACH ALEXANDER (DE); HEGYMEGI- BARAKONYI BALINT (HU); SZEKELYHIDI ZSOLT (HU); BANHEGYI PETER (HU); GREFF ZOLTAN (HU); HORVATH ZOLTAN (HU); KERI GYOERGY

10 22 US PHARMACEUTICALLY ACTIVE AROMATIC GUANYLHYDRAZONES 23 HU COMPOUNDS FOR INHIBITION OF MULTIDRUG RESISTANCE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 24 WO IMIDAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS C VIRUS INFECTIONS 25 US PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS POSSESSING NEUROGENIC OR NON- NEUROGENIC ANTI-INFLAMMATORY AS WELL AS ANALGETIC EFFECTS (HU); OERFI LASZLO (HU); PATO JANOS (HU); WACZEK FRIGYES (HU); MAROSFALVI JENOE (HU); SZABADKAI ISTVAN (HU) BACHER GERALD (DE); BEVEC DORIAN (DE); CHOIDAS AXEL (DE); HAUBER JOACHIM (DE); OBERT SABINE (DE); KERI GYORGY (HU); SZEKELY ISTVAN (HU) SEPROEDI JANOS DR (HU); ARVA PETER (HU); DORMAN GYOERGY (HU); KAVECZ MARIANN (HU); KERI GYOERGY DR (HU); OERFI LASZLO DR (HU); UERGE LASZLO DR (HU); BERES MARIANN DR (HU); BUZAS NORBERT DR (HU); DARVAS FERENC DR (HU); LUKACS ANDRAS DR (HU) DAUB HENRIK (DE); OBERT SABINE (DE); KURTENBACH ALEXANDER (DE); SALASSIDIS KONSTADINOS (DE); GREFF ZOLTAN (HU); KERI GYOERGY (HU); OERFI LASZLO (HU); WACZEK FRIGYES (HU) HORVATH ANIKO (HU); TEPLAN ISTVAN (HU); ERCHEGYI JUDIT (HU); HORVATH JUDITH (HU); KERI GYOERGY (HU); PINTER ERIKA (HU); HELYES ZSUZSANNA (HU); SZOLCSANYI JANOS (HU) Konferencia elôadások: 1. Zoltán Szakács, Szabolcs Béni, Zoltán Varga, László Őrfi, György Kéri, Béla Noszál, Acid-base Profiling of Imatinib (Gleevec) and Related Structures, LogP 2004, The 3rd Lipophilicity Symposium at the Swiss Federal Institute of Technology, Zurich, Switzerland, from 29 February to 4 March B. Hallgas, Zs. Dobos, M. Idei, T. Patonay, F. Hollósy, L. Őrfi, D. Erős, Gy. Kéri

11 Relationship of measured and calculated lipophilicities in a molecular library of substituted aurone derivatives. 5th Balaton Symposium on High Performance Separation Methods, Siófok, szeptember M. Idei, É. Kiss, Zs. Dobos, F. Hollósy, B. Hallgas, L. Őrfi, J. Seprődi, Gy. Mészáros, Gy. Kéri: Phase residence times in micellar elektrokinetic chromatography. 5th Balaton Symposium on High Performance Separation Methods, Siófok, szeptember Kéri Gy., Pató J., Székelyhidi Zs, Bánhegyi P., Teplán I., Szende B. Őrfi L.: Signal Transduction therapy with antitumor peptides and peptidomimetics. 8th Solid Phase Synthesis & Exhibition Series & Combinatorial Libraries, London, England, szeptember Székelyhidi Zs., Pató J., Őrfi L., Wáczek F., Bánhegyi P., Szilágyi I., Szabó E., Bökönyi Gy., Várkondi E., Schwáb R., Kéri Gy.: Synthesis of Thiophene and α- Terthiophene Derivatives with Antiproliferative Activity. 8th Solid Phase Synthesis & Exhibition Series & Combinatorial Libraries, London, England, szeptember Gy. Bökönyi, E. Schäfer, E. Várkondi, E. Z. Szabó, F. Wáczek, Zs. Székelyhidi, P. G. Bánhegyi, Gy. Mészáros, D. Erős, L. Őrfi, Á. Papp, R. Schwáb, Gy. Kéri. Testing and characterising focused tyrosine kinase inhibitory libraries. 18th American Peptide Symposium, Boston, USA, június Idei M., Kiss É., Hollósy F., Dobos Zs., Hallgas B., Őrfi L., Seprődi J., Mészáros Gy., Kéri Gy.: Different applications of the phase residence times in micellar electrokinetic chromatography. 27. Symp. On High Performance Liquid Phase Separations and Related Techniques, Nice, France, június Székelyhidi Zsolt, Wáczek Frigyes, Őrfi László, Kéri György. Kináz enzim gátló peptidomimetikumok előállítása : p38 MAP-kináz gátló hatású 1-fenil-5-pirazolil karbamid származékok előállítása. MTA Peptidkémiai Munkabizottsági Ülés, Balatonszemes, május Hegymegi-Barakonyi B., Vimláti G., Wáczek F., Őrfi L., Kéri Gy.: Új biológiailag elérhető heterociklusos aminosav származékok szintézise, kinázgátló hatású, tumorellenes szer fejlesztése céljából. MTA Peptidkémiai Munkabizottsági Ülés, Balatonszemes, május L. Őrfi. I. Kövesdi, Zs. Szegedi, D. Erős, Cs. Szántai-Kiss, Gy. Kéri, Development of a generalized method for virtual pre-screening of diverse compound libraries. EUFEPS 2002, 7th European Congress of Pharmaceutical Sciences, October 21-23, 2002, Stockholm, Sweden. 11. I. Kövesdi, Cs. Szántai-Kiss, D. Erős, Gy. Kéri, L. Őrfi. QSAR modeling of ADME parameters. EURO QSAR, Bournemouth, England 2002.szeptember D. Erős, Gy. Kéri, I. Kövesdi, Cs. Szántai-Kiss, L. Őrfi. Comparison of Predictive Ability of Water Solubility QSPR Models Generated by MLR, PLS and ANN Methods. International Chemometric Conf., Brno, Czech Republic 2002, szeptember 1-5.

12 13. Zs. Székelyhidi, L. Őrfi, J. Pató, Gy. Kéri. Synthesis of protein kinase C inhibitory α tertiophene derivates. XVII th International Symposium on Medicinal Chemistry Barcelona, Spain, szeptember Szabadkai I., Kéri Gy., Őrfi L.: A new method for preparation of phenanthridinone core structure and its derivatives. XVII th International Symposium on Medicinal Chemistry, Barcelona, Spain, szeptember Gy. Kéri, L. Őrfi, Gy. Bökönyi, T. Hegedüs, B. Hegymegi-Barakonyi, A. Ullrich, B. Sarkadi. Development of a focused tyrosine kinase inhibitory library and testing against MDR. 27th European Peptide Symposium, Sorrento, Italy, Aug. 31-Sept Gy. Kéri, A. Steták, L. Őrfi, T. Vántus, P. Csermely, A. Horváth, A. Ullrich. Elucidation of the signaling cascades induced by the antitumor somatostatin analog (TT232). Cell signalling, transcription and translation as therapeutic targets, Kirchberg, Luxemburg, 2002.jan.30-feb Gy. Bökönyi, L. Őrfi, R. E.Schwáb, E. Z. Szabó, F. Hollósy, Gy. Kéri. Antitumor screening of pepdiomimetic compounds. 27th European Peptide Symposium Sorrento, Italy A Őrfi,L., Wáczek F., Varga Z., Idei M., Mészáros Gy., Seprődi J., Bökönyi Gy., Kéri Gy.:Tirozin kináz gátló kontroll molekulák előállítása. II. Medichem Konferencia Budapest, F. Hollósy, M. Idei, L. Őrfi, S. Seprödi, A. Horváth, Gy. Mészáros, T. Boróka, Gy. Kéri: Relationship between hydrophobicity and antitumor activity of small molecular peptidomimetics determined by chromatographic methods and MTT test. HPLC KYOTO, International Symposium on High Performance Liquid Phase Separations and Related Techniques, Kyoto, Japan, 2001, September PT 305L. 20. F. Hollósy, T. Lóránd, L. Őrfi, D. Erős, Gy. Kéri, M. Idei. HPLC for the characterisation of relationship between hydrophobicity and citotoxic activity. Application in the case of Mannich ketone libraries. Balaton Symposium '01 on High-Performance Separation Methods, Siófok, 2001, szeptember 2-4. P F. Hollósy, J. Seprődi, D. Erős, L. Őrfi, Gy. Kéri, M. Idei. Evaluation of Hydrophobicity of antiproliferative heterocyclic carboxamides. Balaton Symposium '01 on High-Performance Separation Methods, Siófok, 2001, szeptember 2-4. P F. Hollósy, J. Seprődi, D. Erős, L. Őrfi, Gy. Kéri, M. Idei. Relationship between hydrophobicity and antiproliferative activity of carboxamides determined by chromatographic methods and MTT assay. EUROCOMBI-1, First Symposium of the European Society for Combinatorial Sciences, Budapest, 2001, July 1-5, P84, Abstract Book p F. Hollósy, M. Idei, L. Őrfi, J. Seprődi, A. Horváth, Gy. Mészáros, T. Boróka, Gy. Kéri: Relationship between the hydrophobicity and antitumor activity of small peptidomimetic molecules determined by chromatographic methods and MTT test. 25th Int. Symp. On

13 High Performance Liquid Phase Separations and Related Techniques., Maastricht, Belgium.2001, June 17-22, P M. Idei, F. Hollósy, É. Kiss, B. Tamás, L. Őrfi, J. Seprődi, Gy. Mészáros, Gy. Kéri Application of the micellar phase residence times of the analytes to characterise micellar (pseudostationary) phases in MEKC. 25th Int. Symp. On High Performance Liquid Phase Separations and Related Techniques, Maastricht, Belgium.2001, June 17-22, P Bökönyi Gy., Őrfi L., Horváth A. Antitumor hatású anyagok szintézise. MTA Peptidkémiai Munkabizottság Tudományos Ülés, Balatonszemes, 2001, május 30- június J. Seprődi, F. Hollósy, D. Erős, L. Őrfi, I. Teplán, Gy. Kéri and M. Idei HPLC Analysis, Modelling, and Biological Studies of Antiproliferative Heterocyclic Carboxamides, Peptides: The Wave of the Future. 2nd International Peptide Symposium in conjunction with the 17th American Peptide Symposium. co-chairs: Michael Lebl and Richard A. Hougthen. San Diego, California, 2001, June 9-14,. P L. Őrfi, Gy. Bökönyi, A. Horváth, R. A. Houghten, J. M. Ostresh, I. Teplán, Gy. Kéri. New antiproliferative agents from a peptidomimetic library. Peptides : The Wave of the Future. 2nd International Peptide Symposium in conjunction with the 17th American Peptide Symposium. co-chairs: Michael Lebl and Richard A. Hougthen. San Diego, California. 2001, June 9-14, P Bökönyi Gy., Őrfi L.: Új antiproliferatív anyagok tesztelése. MTA Peptidkémiai Munkabizottsági Tudományos Ülés, Balatonszemes, május 30-június Hollósy F., Seprődi J., Erős D., Őrfi L., Kéri Gy., Idei M. Heterociklusos karboxamidok hidrofóbicitásának és antiproliferatív aktivitásának vizsgálata HPLC, MEKC és MTT Módszerekkel. MTA Peptidkémiai Munkabizottsági Ülés, Balatonszemes, május 30- június Őrfi L.: Planning and synthesis of tyrosine kinase inhibitory compounds. Signal transduction to cell death and gene induction: From cells to physiology and strategies for drug discovery. Meeting in the framework of Bilateral Project Flanders-Hungary. Gent, Belgium.2000, november 10-11, 31. Idei M., Hollósy F., Kiss É., Tamás B., Őrfi L., Seprődi J., Mészáros Gy., Kéri Gy.: Fázistartózkodási idők számítása a micelláris elektrokinetikai kromatográfiában. Elválasztástudományi Vándorgyűlés, Visegrád, november P Hollósy Ferenc, Idei Miklós, Őrfi László, Seprődi János, Kéri György Tumorgátló hatású peptidomimetikumok hidrofóbicitásának vizsgálata HPLC es MEKC módszerekkel. Elválasztástudományi Vándorgyüles 2000, Visegrád, november P F. Hollósy, M. Idei, L. Őrfi, J. Seprődi, A. Horváth, Gy. Mészáros and Gy. Kéri

14 Evaluation of hydrophobicity of small molecule tyrosine kinase inhibitors by RP-HPLC and MEKC. 23rd International Symposium on Chromatography, London, UK. 2000, okt (Book of Abstracts p.219.) 34. M. Idei, É. Kiss, F. Hollósy, B. Tamás, E. Győrffy, L. Őrfi, J. Seprődi, A. Horváth, Gy. Mészáros, Gy. Kéri: Determination of the residence times of the analyte in the micellar- and aqueous phases during MEKC. An application of the new retention factor. 23rd International Symposium on Chromatography, London, UK. 2000, okt (Book of Abstracts p.91) 35. Bökönyi Györgyi, Horváth Anikó, Őrfi László, Szabó Edit, Houghten Richard A., Ostresh John M., Idei Miklós, Hollósy Ferenc, Szende Béla, Teplán István, Kéri György. Screening of peptidomimetic libraries for antitumor activity. 26th European Peptide Symposium, 2000, szeptember 11-15, Montpellier, France. 36. Erős D., Kövesdi I., Őrfi L., Takácsné Novák K.: Új, neurális hálózat alapú logp predikciós módszerek kifejlesztése. Congressus Pharmaceuticus Hungaricus XI. Siófok, okt M. Idei, E. Győrffy, E. Kiss, B. Tamás, L.Őrfi, F.Hollósy, Gy. Mészáros,Gy. Kéri Comparison of computer predicted hydrophobicity and modified retention factor determined by micellar electrokinetic chromatography. 23rd International Symposium on High Performance Liquid Phase Separations and Related Techniques HPLC'99, Granada, Spain.,1999, May 30-June 4, (Book of Abstracts Vol.1, PA7/30) 38. Kéri György, Horváth Anikó, Őrfi László, Vántus Tibor, Idei Miklós, Bökönyi Györgyi, Szegedi Zsolt, Szende Béla. "Jeltovábbítás terápia" - új jeltovábbítást gátló és programozott sejthalált indukáló antitumor ágensek. Magyar Biokémiai Egyesület Molekuláris Biológiai Szakosztálya 4. Munkaértekezlete. Eger,1999. Május 10-13, BE T. Hegedüs, L. Őrfi, Gy. Kéri, B. Sarkadi. Effect of tyrosine kinase inhibitors on human MDR proteins. 2nd FEBS Advanced Lecture Course: ATP Binding Casette (ABC) transporter proteins: from multidrug resistance to genetic diseases. Gossau, Austria február Gy. Kéri, L. Őrfi, A. Horváth, F. Hollósy, M. Idei, I. Teplán. A. Gazit, Zs. Szegedi, B. Szende. New peptidomimetic tyrosine kinase inhibitors induce programmed cell death in tumor cells. 3 rd. Australian Peptide Conference, Laguna Quays, The Whitsundays Queensland, Australia, 1998, okt F. Hollósy, L. Őrfi, A. Horváth, M. Idei, Gy. Bökönyi, Gy. Mészáros, I. Teplán, A. Gazit, Zs. Szegedi, B. Szende, Gy. Kéri. New peptidomimetic tyrosine kinase inhibitors induce apoptosis in colon tumor cells. 25 th European Peptide Symposium, EPS 98, 1998, augusztus 30- szeptember 04, Budapest, Hungary, P M. Idei, E.Győrffy, É.Kiss, J.Seprődi, L.Őrfi, Zs.Vadász, Gy.Mészáros, Gy.Kéri. Modified calculation of retention factor in micellar electrokinetic chromatography, comparison with calculated hydrophobicity data. Int. Symp.on Capillary Electroseparation Techniques, 4-7 Oct., 1998, Venice, Italy, (Abstract) p Gy. Kéri, G. Szántó, L. Őrfi, J. Érchegyi, F. Hollósy, M. Idei, A. Horváth, I. Teplán, A. Gazit, Zs. Szegedi, B. Szende: Peptidomimetic tyrosine kinase inhibitors

15 induce non apoptotic Clarke III type programmed cell death. Fifteenth American Peptide Symposium, (APS 97) June 14-19, 1997, Nashville, Tennesse, USA. 44. L. Őrfi, C. K. Larive, W. R. Carper, Gy. Kéri: Synthesis, Structure Characterization and Biological Evaluation of a Peptoid Library. Fifth International Workshop on Bioanalysis (IWB'96), June 5-8, 1996, Lawrence, KS, USA 45. Larive, C. K., Őrfi, L., Lin, M.: Pulsed Field Gradient NMR Analysis of Peptide-Micelle Interactions (MP 92) Thirty-Seventh Experimental NMR Conference, March 17-22, Asilomar Conference Center, Pacific Grove, California, USA. 46. Jayawickrama, D., Mansfield, S., Őrfi, L., Larive, C. K.: Detection of Peptide Aggregation with Pulsed Field Gradient NMR (WP 99) Thirty-Seventh Experimental NMR Conference (ENC), March 17-22, Asilomar Conference Center Pacific Grove, California, USA. 47. Őrfi, L., Lin, M. Larive, C. K.: Pulsed Field Gradient NMR Analysis of Peptide-Micelle Interactions 211th ACS National Meeting, March 24-28, 1996, New Orleans, LA, USA. 48. C. K. Larive, M. Lin, S. L. Mansfield, D. Jayawickrama, L. Őrfi: Analysis of Peptide Aggregation with NMR.(T-L4) Fifth International Workshop on Bioanalysis (IWB'96), June 5-8, 1996, Lawrence, KS, USA. 49. D. Jayawickrama, L. Őrfi, C. K. Larive: Comparison of 1H-NMR and UV-absorbance Spectroscopy for Quantitative Analysis of Peptides.(PA-8) Fifth International Workshop on Bioanalysis (IWB'96), June 5-8, 1996, Lawrence, KS, USA.