PARASYMPATHOLYTICUMOK. Azok a vegyületek, amelyek gátolják a parasympathicus idegrendszer izgalmi tüneteit: gátolják a muscarin receptorokat.

Átírás

1 PARASYMPATHOLYTICUMOK Azok a vegyületek, amelyek gátolják a parasympathicus idegrendszer izgalmi tüneteit: gátolják a muscarin receptorokat. Atropin Atropinum sulfuricum tabletta, injectio Terápiás adagban kompetitív módon gátolja az Acetylcholin hatásait a parasympathicus végkészülékeken. Hatásai: Simaizom: Csökkenti a. hörgők és a tápcsatorna simaizomzatának a. tónusát. Gastrointestinális rendszer Csökkenti a hányingert, hányást, a gyomor bélhuzam motilitását. Az epehólyagot elernyeszti, és az epevezeték görcsét oldja. Csökkenti a húgyhólyag spontán motoros aktivitását. Tartós adagoláskor gyomor és bél - atóniát idézhet elő. Szekréció Csökkenti a nyál, a gyomor, a hasnyálmirigy, és a bélnedvek, valamint a könny és a verejtékmirigy szekrécióját. Cardiovascularis rendszer Szem Az Acetylcholin gátlása révén relatív szimpatikus túlsúlyt hoz létre. A szíven tachycardiát okoz, a vérnyomást emeli. Nagyobb adagban a vérnyomás csökken, mert az Atropin közvetlen toxikus hatást gyakorol a szívre és az erekre. További adagok hatására már a vegetatív ganglionokban is gátolja az Acetylcholin hatásait. Toxikus adagban a bőrereket is tágítja, ezért mérgezéskor a mellkason és a nyakon erős kipirulást eredményez. Erős és tartós pupillatágulatot okoz = mydriasis. Hatása: 8-10 nap alatt szűnik meg. Accomodaciós (alkalmazkodóképesség) zavarokat okoz, a tárgyak kisebbednek (micropsia) és közelinek tűnnek. A tág pupilla fényérzékenységet idéz elő (photophobia). Központi idegrendszer Nyugtalanság, fokozott motoros aktivitás jellemző, subtoxikus adagok esetén tollfosztó kényszermozgások. Terápiás adagban csökkentik a parkinson kór tüneteit.

2 Terápiás alkalmazás: szemészetben mint mydriaticum, lehetővé teszi, a diagnosztikai vizsgálatokat. Farmakokinetika: Glaucoma veszély miatt (csökkenti a csarnokvíz elfolyását, idős betegeknek csak óvatosan adható). Simaizom görcsoldó hatásánál fogva görcsoldó kombinációkban. Asthmás állapotokban antiasthmaticumként. Cardiológiában sinus bradycardia kezelésére. Antidótum: parasympathomymeticumok, cholinaestherase bénító mérgezésben. Tolerancia kialakulhat. Jól felszívódik, a központi idegrendszerbe is bejut: KIR mellékhatások Mellékhatások: Xerostomia, szájszárazság, szomjúság Látási problémák: alkalmazkodási képesség megváltozik Vizelési nehézségek Testhőmérséklet nő Bőrvörösség arcon, nyakon, mellkason: bőrerek kitágulnak Atropin mérgezés: mg aphonia, nyelési nehézségek, nyugtalanság, bizonytalan járás mg mentális zavartság, hallucinációk, dühöngés, tollfosztó mozgás mg légzésbénulás okozta halál Mérgezés terápiája: fizosztigmin antidótum. Scopolamin Solvasthmin tabletta Belloid drg. Scopolamin: hazánkban nincs forgalomban - Perifériás hatása az atropinhoz hasonló. - KIR hatások: szedáció, motoros aktivitás csökken: (scopolamin + morfin) - Dózis: maximum 1,5 mg naponta, 5 mg toxikus, 500 mg halálos adag Indikáció: utazási betegségek: hányinger, szédülés Kombinációban: asztma terápiája:solvasthma-pp.

3 Butylscopolamin - Scobutil injectio Perifériás hatásai az Atropinhoz hasonlítanak. Központi idegrendszeri hatásai ellentétesek. Gátolja a kéreg alatti motoros központokat így megszünteti a motoros izgalmat. Az agykéregre bódító hatást gyakorol. A dühöngő elmebetegeket lecsendesíti. Hatásos tengeri és légibetegség megelőzésére. Az extrapyramidális rendszerben gátolja a motoros izgalmi állapotot. Szintetikus származékok Homatropin nincs forgalomban 4-6x gyengébb Nincs különbség a KIR hatásában Methylatropin - Meristin kúp, tabletta Metilhomatropin: Kvaterner N atomot tartalmaz, igy nem jut be a központi idegrendszerbe: nincs KIRhatás Bilagit drg. Neotroparin tabletta Ridol tabletta, végbélkúp Troparin injectio, tabletta Troparin combinatum tabletta Erősebb parasympathicus bénító hatásúak, mint az Atropin, viszont a központi idegrendszerbe nem jut be, Spazmolitikum Alkalmazás: simaizomgörcsoldó kombinációkban. Neo-Bilagit drg Indikáció: epeproblémák, hasi diszkomfort érzés. Ellenjavallat: AV-blokk, szívelégtelenség, tachiaritmia, glaukóma, terhesség Mellékhatás: tachikardia, aritmia, hasmenés, szembelnyomás emelkedés (IOP), midriázis. Troparinum Combinatum tbl: + fenobarbitál + papaverin Indikáció: epe, vese görcs, menstruációs görcs, Gastro-intestinális (GI) fekély Ellenjavallat: AV-blokk, szívelégtelenség, tachiaritmia, glaukóma, terhesség Mh: ritkán központi idegrendszeri (KIR) depresszió. Figyelmeztetés: mentálisan deprimált beteg esetén tolerancia, dependencia. Gyógyszerinterakció: alkohol, KIR depresszánsok, kumarin, szteroidok.

4 Cyclopentolat - Cyclopent szemcsepp Humapent szemcsepp Tropicamid - Mydriacil szemcsepp Mydrum szemcsepp Alkalmazás: szemészetben mydriaticumként, Atropinhoz hasonló hatás, viszont hatástartamuk rövid: 24 órán belül hatásuk megszűnik. Iprotropiurn - Atrovent aerosol Itrop injectio, filmtabletta Iprotropium kombináció: Berodual aerosol Pirenzepin Telenzepin Anticholinerg hatású bronchodilatátor, mely részleges védőhatást biztosít az allergén és hisztamin okozta bronchus-spasmus esetén Kvaterner N atomot tartalmaz, nincs központi idegrendszeri mellékhatás. Hazánkban nincs forgalomban Indikáció: csökkenti a sav szekréciót, xerostomia nem alakul ki. Benzatropin Trihexifenidil Caramiphen Hazánkban nincs forgalomban Indikáció: Parkinson - kórban Metilatropin Indikáció: Dysmenorrhoea, viscerális görcsök Biperiden Akineton inj. tabletta Metixen Tremaril 5.mg tabl. Procycliden Kemadrin 5.mg tabl. Tropicamid Mydrum 5mg/ml szemcsepp Indikáció: mydriatikum: pupillatágítás

5 Oxibutinin Ditropan tabl. Uroxal 5.mg tabl. Az izomzat muszkarin M2, M3 tipusú receptorain hat. Indikáció: hiperaktív hólyagműködés, enuresis nocturna (éjszakai ágybavizelés)