!"#$#%!&"'% " #$% &'(!"# "2$6 "2<=>?@ABCDE.&?.FGHI&E JKLMNOPQRSTU.EVWXY./ Z.#"0/1!"../S[\]^_>E@ABCDJ`abc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
( 0%'" '%#%1%#!%!!&"'%8&":""%"#%&". 7"%1 ''"!"2"2%#"";'"#2%!"":"!&1!& '%!%#%!"!:22%"#%'"%"'"%"#!%#. 7"%1 2"!'"!"!7"!&%"5"#!&%!7&"!1%:%&../6"-"&" 7%%"%! 7"%1 2#! " %1%%! %'25"#&1&&".7"%1"'2%1../""#'%"2"!%# "2"!%'#%%!%%2"!%%1"" "%7"#57"%#%"!7"%1 "1 (!"../2&"%!12%#%"!7"%1.7"%1'" @ A 2 2%"'%% '12&9,8S G E @ A BCDE JFG& ; ; E T 2 1 39,8 ET/@ABCDb BCDE I & B CD`aJG Z& S ^ _ > E X Y J? ;!"#$%&' F()%*+, 2EFF-E./SZ&0 E01J (EZ&F231 P4E (. / Z. #"0/1!"../S [ 5 / 6 2 EBC D J ` a 7 c Z../ I&T U. 7 Z & E89 : ; &?../. B C D E % <=> >? X Y4 @ & A B & C D & E T U E. %? b K L P E B & C D & S _ >? 8! ' F E I&G;H I J? K E \ ] LMNO F PQR S T T : U V % W X EKLY 3 9" E../ I & E.%H>>?EK LE 1 #%!&"'%! %"#$6)9"../ZP 4[\]%#%"%2&2&"489T U.../^\]. _489`a '' $6), ^b`ackl _.^\]`a.%1! '.%#%"#%2&2&" ' > >../ 4 ^ \ ] Z T U <. Z._?KLb $6)!=& E $ Y G. E ( ) %!.LW>?G2 _../ I&E.Z`a.%1! '.1!"7""#5%../ 9&"%0 >../ P
(../ I&E.%T Z]6">?!&" YG 6"E%?KLP.6"._ ER'.G `/!../?M YBCDE> / >../ Z ` a R7EKLMNO ZP2Ea E E $6) 'PRW>?\]2 )45 S>&@& RG2>(KLE ;? M N../ &.QP 6>!& F 2 3 E,= a Y EP.. R ) c Z../ P.(. J..? Z. _. Z]`a.%1! '.!%#1!!""7%#" F G E R L O +? 2>M N L SP_( $ _(.E;B_.%1(!&"'%!#%1' 0%'" '%%&".7"%15%../ E../ >> T U. E % H ^ D&&../ U E@&._ >> U @" TUE E.%?4 `a '$6).R >>../ 4@&TU E '5% (!& '5% ( >../ @ D&E@@
$> _../^D&& FGE. `a.%1! '."0% 7""#5%../'"%'%#"&"00%'" @ + 1%%"1!%"2%!!%#$/ '!"%-%#!&'12&96 ZU89. '%U(!2 @" > >../ E @ D&(V8 + cg ^ G, G_ J c G P. (E $6) ^8 + -a. $6). S G @ & ' R 4 8 +`a. $6).@"../ 2.!&&../ Z/0Q@&KL _../$/.E 6 > '.1J P.. 4+ U'%!?. E(!!.E!.. ;! W >? 2!& >>\]../ @& $/ E%!&!"@ &#KL!&$U%_> >G&../ ` a K L ' $6) S../ Z K L > 8 ) R &%1&2" _../ I&4 (VP cg^g,gtu.ep`a.%1! '../7""# ''"%!#%'"%!#"'"%! ""%+#"%5%5" %'2 > >../ @ D & ^ 1 & E P P E % $6) P._+a b)[g`a1 $6)>U (& E../$6),.G4E`- _../ I& $/ EKL_.%1! '.!!%" $/2"2%#"7""#5%../ `- ''; >>../ E@& DDB&@2 P../.../@2._ E a 3 K..4GE * E?.4&.5& R X @ _ E ( ) % *
(../ I&E.%T _+../ I&4PPTU.EP`a.%1! '../7""#7%%#"%5%5" G%BJ()%!.. 6 U E!) J. B. E 2 _../ I&4, P TU.EP`a.%1! '../7""#,#"%5%5" &TU.E%? 4< _../ I&4DB& @2TU.EP`a.%1! '../7""#!7&#;%#""'"&"0"#"%5%5". E../ @ & 7 - P, >? 8!7% %#6G2E%R, -P-P_466G E94 6GE:; 7 & 2 E &! 1, EJTU.% KLMNR4O$6) `a1 $6) @ & 2!& @&\]>../ ' Z K L > [ L > > 96 R *678 9"../ I & > > [ D &../ = @ & E 6*) $/6, P.._ G > K L M N O ' 1 E $6). $/6 R @ & Z &145?-E _. 6*) $/6 `a.%1! '.6*) 2"2%#"!!$/62"2%#"#"%5%5"
"% @../ A4 TU2.E%KL =../ @ B C @ & P.4 6. EDE @ 6 /&,^==E P.(._ K L M N O $6) _(.IJ`a.%1(! '.'1"%! %0%#"2%!"7""# & E&@&?E? _.DE@ `a.%1! '."%" 2""7%%% '!%" 4 @,D&[<DZ A4 ' T U. E % K L E $6) P.3K.4 E 6.?EFS_G 6 4PRE _../ I&4E.HG'`a.%1! '.'"#&"% %7#'#%%"#1#2%!"7""#5%../ ; @,D&[<DZ A4 I J T U. E % ['R7^UKL E_(G $6) E2KLMNR4O/W>?P E. K L KL F K ' G $6), K 1? L> ^ = =../ I & M/JPE G3KN?>?G 2%E +9:; XY &2" ( JM NOObJ 6 &&KL!22"!;"# ;%#""!!##%%66S^_>E KLY 66 ;L>,@A %!&"../ I & 66 T U. E %../PC&@.? F S K L P _!&" <=> 7 4 C & @ & E 8 + P $/ TU. KL P..E R a a. 4 8 G #> +'. 8 '%U(E!. 4+ G'%U( E!((..BQ2 "% > >, D &../ P../ P 4 C &
(../ I&E.%T @&ECZaTU. _^ : K L F ' E./S& E `a>>,d&../ PEG $6) KLF' CZa _.CZa`a.%1! '. %"2&2&"%'""7"2"%.'!R&(@&@& 8"!S@& _.@(V $/ P`a.%1! '.1!%" ""%+!!$/92"2%#"#"%5%5".%!&" >>../ P 4 C &@ T U. E % P._ B Q E G G 3 K. * G '%U ()!? B E 2 E! T U EG V 6 W S. E () F.%!&". E & X Y E ( % ` - &.( _.( E G $6). Y `- G E 1 * G.(.E( ) % N Z K U &.( E!!/ 1"7"1 > > 4 &'!'%0 '"2"%" 9 D66T U _.9JP`a.%1! '.%!!%##%#"%5%5"
E I & E. 6 E../ P_4 9 Q6 '?P.P 6 1 ( ^ E PJ "1"7"1 EJPTU.% "# ( -E`-(V) * Y G ""%"!"272" 8E &' @ E 8 + P J A C & @ U T U../ P _ 4 8 E R )? 8 B C D U J T U. % _. 6 6`a.%1! '.6#.6 (@&@& _.(VP`a.%1! '.""% +#"%5%5" """ <=4 Z&[\[7 -PTU E. K E P4 ] G G Y EJ../ P+ _ER4?[a 4] /(GE^RX? EJTU.%!&" > >../ P 4 C & ^ 1 E " Y G "# &"%"!"2,8 $_G 9/ T U E. P.(_4,8 $ _. Z&[\[7P`a.%1! '.2%2";%"%;"#"%5%5"
(../ I&E.%T,8 $ ` R 9/ 4,8 $ E) * abc.(u()% '%! /1!;!../ E1> A(.(/@%.(EG% 66 @../ AE. G & [ G (KL 96 R TU&? 66 K LMN2KLO J E [ S. % ^ % E K L Y JSC&@ @& U66 JP. EL>.:., _. 9/P`a.%1! '.9/#"%5%5" 1 >>../P4^Z& 7 8 D $((+ T U E. P.(_E1 (> A((4 8E %>'.( 8 G U()%'%U! (/1 ( ) E! ((R4?J ; E 8 B C D.( E!K% _.&-P`a.%1! '.!-%%", 9 B C D..= E `a@,d&../ A../ &7EP.(_(G 4.(E!.( @"G'%U! ERJ.(W >?G2 _(.&7`a _. $((+ `a.%1! '.$((+ 9%"!&% >>../P4 "'G"2%#"'1:&!"!"2,.$&_GTUE. P.(_ E >,.$ E (6. T U G ` -KE`9B.( 4,.$.%1(! '.%%'%#;"!&" ( @, D &../ A >>[. 4@@TU &..((.(_ G!&" ( @ E a 4, D &../ @@ETU E. W>? R&.'!
@B[<W>?.'! 6&@?%@&EZ &.E&X _.@@`a.%1! '."%"&"%" -<=%>? 5" ( 1 3 L >?../ I & 4 T U. E % E^D&&_ D&_ ` 9 B> > 1 3KLF[G>' $6)J+OKLEMN/W>?% 3KE..@ABCD../ I&TU. E?../ N Q!R F.>>EI& ^D&(.4(.4J2 - b c$6)../ I&E. K L R T UK LGbc? X Y E S\ ] >../ ZKL [ RJL>?KYE[G T U K @ & & 9!& [13 E?QOKLE EKLPRM NE?KLK %J4PTUKLMN E. Z.#"0%7"../$../ I & T U. E > >../$ O 2> H $6) > >4 - P K L ( &E?E &3KQKLGG "K(66 E?[ <D,D&[GHIJ% >>[<D&,D &../PKLG 2 K [<D,D&[G.. A E * 6 ) W ' * 9 (?2 G&E`aL?'P, 1 66 6 B E '!PR':J E 9JP@ KLYGQE[ [[KLYW>? [ 4../ I&4 $/ TU. & E% ^ + '% $6) ^ &KLMN^O MNJS ET/\ ]L>K P'SE ;ELE 6 '! D P #PQRb[ ^9KL GJ>> 96 `-R! TUPR8#P4P `-EFSFP'1 Pa../ I & T U. S U E F X Y / b cmnoeklyl>y E - E T../ I &EF.V\ ]L>VKL KLF[G>'S:%SE
(../ I&E.%T 表 以 为辅基进行间接 氟标记研究的方法对比!"#!$% &%!' %"!!' ""'% 标记产物方法类型被标记分子靶标 反应步骤总数各步骤溶剂体系 氟标记反应 氟标记产物制备 温度 时间! 各步产率或总产率 各步骤产物纯化方法 比活度 ( ) 放化纯度 总耗时! 参考文献 酶法二磷酸尿苷糖基转移酶 * +, -. /. /. 01.. 半乳糖 半乳糖苷酶. +10,23 酸性 葡萄糖甘露糖受体 *.3454 42.. 011 * 2. 脑苷酯酶 "5+, *.1,3 42-0 超滤 成肟法 膜联蛋白 凋亡 * "5+0, -.. -/ 衰变校正 从 计 011 *-. 4 01 42. 43-01. 衰变校正 从 计 "5++ " 4.,-,23- -4 0 衰变校正 从 6+5 计 7 线肽 环肽 $ 4 整合素 "5+0, -*.3- 体积比.. 4. /. *23- +1 - 衰变校正 从 计 7 环肽 $ 4 整合素 6054 + *. *. /4 +1 2..,,*3 衰变校正 从 计 神经降压肽 神经降压肽 65++*5,*. 4. /4. +1 2. / 单体 二聚体 受体 四聚体 生物素亲和素 65+10+,**... 未纯化. )/ 2 叶酸 甲氨蝶呤叶酸受体 +,-3 /... 从 计 01 34 *. 巯基 7 环肽 $ 4 整合素 4 "5+ " - 01 4. *. 连接法 66,- 2. *. 44 +101. " 4 衰变校正 从 ) 计 +101,2326,4 丝氨酸蛋白酶 * 8.. - /.. *.1,3. 42-6, 或 1
( 标记产物方法类型被标记分子靶标 反应步骤总数各步骤溶剂体系 巯基 金纳米粒异粘蛋白 连接法!"# $ %&!' 磁性氧化铁 - 纳米粒!"#&!' 点击 甘氨酸 *. /0) 化学法 1)#!,#! ' 1)#!,#! *' 神经降压肽 神经降压肽 *. /0) 衍生物 受体 1)#!,#! ' 1)#!,#! ' 环肽 - 整合素 *. /0) 1)#!,#! ' 1)#!,#! ' 磷酸丙糖 - *. /0) 异构酶 1)#!,#! ' /0)1%&!' " 续表 氟标记反应 氟标记产物制备 温度 时间 各步产率或总产率 各步骤产物纯化方法 比活度 放化纯度 总耗时 参考文献 " +%, "" " 离心 ( 离心 ( 离心 离心 冻干 "- " +%, " 离心!%10 " " 未衰变校正!%10 " " "!%10+%, "!%10 " " "!%10+%, "" 衰变校正 - - ( (
(../ I&E.%T 续表 标记产物方法类型被标记分子靶标 反应步骤总数各步骤溶剂体系 氟标记反应 氟标记产物制备 温度 时间 各步产率或总产率 各步骤产物纯化方法 比活度 放化纯度 总耗时 参考文献 点击叶酸叶酸受体!"#$ & ) ) 衰变校正 +, (& () & - 化学法 %&'$ %) ) $ ( )& ),'# 叶酸衍生物叶酸受体!"#$ & ) * 衰变校正 +, *&)& () & -* %&'$ %) ) $ (.! )& ),'#,.)%/&/ 内皮素 -!"#$ ) * *&*),'#+, - (( /& -% 型受体 %&'$ %& ) 未衰变校正 从 计 $ ( */) %& ),'#+, +0*( 神经降压肽 -!"#$ ) * *& 未衰变校正,'#+, -)/ (( /& -/ 型受体 %&'$ %& ) $ 氰基喹啉类化合物 表皮生长因子受体 *1*(& %& &,'#+, -!"#$ & ) %,'#+, /- (( (& - %&'$ %& & 未衰变校正 从 计 $,*!"#$)) ),'#+, 其他 * 硝基咪唑乏氧 -!"#$ /& %& & +,,'# $ $ $ -( 肿瘤组织!" * $,'# 丝氨酸 $ -!"#$ & ) *,'#+, $ $ (& & 苏氨酸!" %& *& +, 注 无水. 二氧己环.! 二甲基甲酰胺 乙醇 冰醋酸 $ 醋酸 醋酸钠缓冲液, 羟乙基哌嗪乙磺酸缓冲液,'# 高效液相色谱法!"#$ 乙腈!" 甲醇 $ 原文未提及, 磷酸盐缓冲液, 磷酸盐缓冲生理盐水 室温 + 生理盐水 +# 体积排阻色谱法 +, 固相萃取法 1 叔丁醇 1 三氟乙酸 1 四氢呋 喃 1# 三羟甲基氨基甲烷盐酸盐缓冲液
E %18)&%"9,827"7"#../%'"# $"(+( ((,'".7""#%"'"#%" #% &"%7 '#7%#2"!%":"#"5" 2'" % "# $" ( ( + $%!&"@""1'6 "$" %1&"'"7%!2&:.7""#2"2%#" &"%"!" 2&"%!12%!1" 6&"' (@1"6@"""""2. 7"%1!7&#"!1"#!"" #"%5%5"!%%1 %%!%#"!!"2 %. # "5%' %'1%11" 2% "'%%'12& 9,8%!1" 6&"' + '!&"*6""!%, %!%" ""2"!%%!&"%!%"##"#. #"0/1!" %1 '%2"&" 22"#!"2&%%! 7%%! "# 9"'!&"*6"" 6&"'" ;'%!!&"% &"!";'"%#%" #%2&2&#"0./1!" 7""#6'2#$#(!&"9":"""%12&'!"%! #%!&"'%7.1!%& "5%":% "#$"((((+ 4 54../ *..* E " 2A(( 9" '!&" * 6"" 6&" '";'%!!&"% &"!";'" 4/9#"0. /1!2" 7" 1!"" 7""# 6'2#$# ' "711",;'%!&"% #7%#%%7%% '%!" /1!2 (<<.<#"0/1!2" <.#"0!"7""#6'2# $#(((( 9&"%069$"'2"9671*"' 1%1 ";'""2!"'"&"2%19,8 9!#!% 4(( ( "#9%";!&"1'$"5""../&"%#22%!%../7"#2&"%!12 2"2%#"# 2"% 7"%1!"#(22 @"."#"1'$"&"% #22%!%../'"%'%#"&"00%'"../../7"#2&"%! 12 &"!&"'""!%5".7"%1 2"2%#" #2"%%!1"6&"'+ ('5%6&"1==&1 $" 5" '"&# #%"!%"2"!%%!#%7"%1 2"2 %#" %1../ %!1" 6&"' ((!&6!&"% "&"%'""..1!% 2"2%#""0"'2%%"#!!$/ *,! "# ((( @".!&6"#"/%"!7" %1 2"2%#" :%&.#"0#1!"../%1 "# 6&"' " ((+ %'2 8"'7" 6&"" $ @" "2 2#!%.7%% 7!1% :%&../ 2"1""#%'1%1&"% ##%7"%1 9,"# 2"! 22$#%(( ''; %7%'""5" &"%#2"!%%!"5% %!!%##" %5%5"7""#:%&../ 9,8%' 1%1 ""!"22%%5"'! "#%(./1"%%" "9;" 2"!7%%#%1#!1"#:%& #"0!7&#"2"%9,8%'1%11" &"%#66"!"2%%"5%.%"6&"' 9",%%"#"7"$"(%!"#"0.1!22&" &%"&%"!%5"1" &"!&" '""!%5".1!% 2"2%#"%!1"6&"'( "%"#"/1"." /%"!#%7"%1 2"%!"%" %1.16&"' 6''( 4;."#%","#2 %!"27"#"%1# 22%!%%
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�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