Dr. Palágyi Tivadar*: Pfizer Viagra tárgyú ausztrál és európai szabadalmának története

Átírás

1 Dr. Palágyi Tivadar*: Pfizer Viagra tárgyú ausztrál és európai szabadalmának története októberi tájékoztatónkban hírt adtunk arról, hogy a kínai Szabadalmi Hivatal megsemmisítette az amerikai Pfizer cég impotenciaellenes hatású, Viagra néven forgalmazott gyógyszerére adott kínai szabadalmat. Az is ismeretes, hogy a hasonló tárgyú, számú európai szabadalom alapján megerősített angol szabadalmat a Felső Bíróság (High Court) után a Fellebbezési Bíróság (Court of Appeal) is megvonta január 23-án. Most arról adunk tájékoztatást, hogy Pf i- zer ugyanilyen tárgyú szabadalmának a 10. igénypontját az Ausztrál Szabadalmi Hivatal is elutasította, továbbá ismerte t- jük Pfizer hasonló tárgyú európai szabada lmának a sorsát is. I. Az ausztrál szabadalom Az Ausztráliában Pfizer számára számmal engedélyezett Viagra-szabadalom az (I) képletű vegyületcsoport, többek között a szildenafil -citrát, valamint cgmp PDE - inhibitorok merevedési zavar kezelésére irányuló alkalmaz á- sára vonatkozott. A cgmp PDE kifejezés a ciklusos guano - zin-3,5 -monofoszfát-foszfodiészteráz enzim rövidítése. A szabadalom 10. igénypontjának szövege a következő volt: Módszer ember orális kezelésére merevedési zavar gyógyítása vagy megelőzése céljából ilyen kezelésre szoruló egyénekben, amely abban áll, hogy cgmp PDEv-inhibitor orálisan hatékony mennyiségével vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható sójával vagy e két anyag valamelyikét tartalmazó gyógyászati komp o- zícióval vé gzünk kezelést. Az (I) képletű vegyületeket Pfizer két korábbi, angina, magas vérnyomás és egyéb rokon kardiovaszkuláris betegs é- gek kezelési módszerére vonatkozó szabadalmában [EP -A (Bell I) és EP-A (Bell II)] már igényelte. * Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft.

2 -2- Eli Lilly kifejlesztett egy Cialis néven forgalmazott, tadalafil hatóanyagot tartalmazó gyógyszert merevedési zavar kezelésére, és ennek alapján kért e a Pfizer szabadalom 10. igénypontjának megvonását. Pfizer ellenlépésként bitorlási k e- resetet indított Lilly ellen. Lilly elismerte, hogy a Cialis egy cgmp PDEv-inhibitor. Bayer és Glaxo SmithKline (GSK) szintén kifejlesztett egy Levitra nevű, vardenafil hatóanyagot tartalmazó gyóg y- szert merevedési zavar kezelésére. Bayer és GSK külön elj á- rásban szintén kérte a Pfizer -szabadalom megvonását. Pfizer bitorlási pert indított Bayer és GSK ellen is. Bayer és GSK keresetét a bíróság Lilly kerese tével együtt tárgyalta. A tárgyalás vége előtt két nappal azonban Bayer és GSK megállapodásra jutott Pfizerrel, aminek köve t- keztében Bayer és GSK visszavonta a keresetét. A bírósági tárgyaláson Lilly, valamint Bayer és GSK a szabadalom érvénytelenítése ka pcsán az alábbi tényezőkre hivatkozott: (a) újdonsághiány (b) kézenfekvőség (c) megfelelő alap (d) nem kielégítő kinyilvánítás (e) a legjobb megvalósítási mód kinyilvánításának hiánya (f) gyártási mód (g) előállítás hamis javaslat alapján E tényezőket az Ausztrál Szövetségi Bíróság az alább i- ak szerint értékelte. (a) Eli Lilly két publikációra, Murray és Korenman do l- gozatára hivatkozva vonta kétségbe az újdonságot. Murray egy áttekintő cikket írt arról, hogy a cgmp PDE -inhibitorok hogyan használhatók gyógyászati célokra, és a cikkben az impotencia gyógyítására is javaslatot tett. A Korenmann publikáció egy pentoxifillin nevű gyógyszert ismertetett impotencia kezelés é- re, de nem tett említést arról, hogy ez az anyag cgmp PDE - inhibitor.

3 -3- A bíróság megállapít ása szerint Murray legfeljebb arra hivatkozhatott, hogy a cgmp PDEv -inhibitorok ígéretes gyóg y- szerként használhatók merevedési zavar kezelésére, ami azonban nem adott egyértelmű útmutatást az anyag haszn álatára. Ezért Murray cikkét a bíróság óvatosnak, spe kulatívnak és hipotetikusnak minősítette. A bíróság szerint Korenman cikke sem tartalmazott ut a- lást arra, hogy a pentoxifillin foszfodiészteráz -inhibitor, és így éppen eltanácsolt a 10. igénypont lényegétől. A bíróság tehát a 10. igénypontot nem találta é rvénytelennek újdonsághiány miatt. (b) A bíróság szerint egy szakemberekből álló team -nek egy gyógyszerészt, egy gyógyszervegyészt és egy impotencia kezelésében járatos orvost, például urológust kellett volna ta r- talmaznia. A bíróság vizsgált egy Rajfer n evű szerző által az e l- sőbbség napja előtt publikált dolgozatot is; ebben a szerző e l- ső ízben világította meg bár csupán in vitro laboratóriumi kísérletek alapján azt a biokémiai utat, amely a merevedé s- hez vezet. Nem volt vitatható, hogy Rajfer cikke Au sztráliában a köz általános tudásához tartozott, azonban az, hogy egy képzett olvasó mit merített volna Rajfer dolgozatából, a bír ó- sági tárgyaláson számos keresztkérdés tárgya volt. A Rajfer által nyújtott tanítás körének meghatározás á- ban fontos tényező vo lt, hogy Lilly egyik tanúja röviddel a do l- gozat megjelenését követően Nizzában előadást tartott. Eme l- lett Pfizer saját kutatási főnöke is elolvasta a dolgozatot, és egy publikációban a következő kérdéseket tette fel: Nem ke l- lene kipróbálni a szildenafilt impotencia ellen? Tapaszta ltunk kedvező mellékhatásokat? A bíróság a Rajfer -dolgozattal kapcsolatban szakemberek ilyen egyidejű reakcióit annak b i- zonyítékaként tekintette, hogy a dolgozatból egy szakember arra tudott következtetni, hogy a cgmp PDE gátlása az impotencia kezelésében is hasznos lehet. A bíróság megállapítása szerint a Rajfer által publikált laboratóriumi vizsgálatot impotenciában szenvedő emberből nyert humán szöveten végezték, ami egyértelműen arra utalt,

4 -4- hogy a PDE-inhibitorokat érdemes to vább kipróbálni merevedési zavar kezelésére. A bíróság a Murray-dolgozatot is az általános tudáshoz tartozónak tekintette Ausztráliában. Pfizer azzal érvelt, hogy ez egy iparra szakosodó publikáció volt, amely nem egy ált a- lánosan olvasott folyóiratban jel ent meg. A bíróság azonban arra a következtetésre jutott, hogy ez éppen egy további ok arra, hogy az általános tudás területéhez sorolják, nem pedig arra, hogy abból kizárják. Emellett Pfizer egyik saját kutatója, aki egyike volt a Pfizer-szabadalom feltalálóinak, látta a Mu r- ray-dolgozatot röviddel a szabadalmi bejelentés benyújt ása előtt, és egy belső feljegyzésben megállapította:... ez a felhasználás már nem tekinthető találmányi jellegűnek, nem nyújthatunk be egy foszfodiészterázra vonatkozó alkalmaz ási igénypontot, és ennek megfelelően a szabadalom oltalmi körét második indikációs találmányra fogjuk korláto zni. Arra vonatkozó kérdés is felmerült, hogy vajon Murray szóban kinyilvánította -e a foszfodiészteráz-inhibitor alkalmazását. A bíróság megállap ította, hogy kézenfekvő lenne ezt az alkalmazást merevedési zavar kezelésére szolgáló gyógyszer adagolása esetén előnyös útnak tekinteni. Pfizer azzal is érvelt, hogy a régóta fennálló igény (a korábbi injekciós kezelések mellett) és a Viagra rendkívül nagy kereskedelmi sikere arra a következtetésre vezetett, hogy a találmány nem volt kézenfekvő. A bíróság szerint azonban ezek a tényezők a Viagra kifejlesztésének kronológ iája kapcsán csekélyebb jelentőségűek. Így a bíróság megállapította, hogy a 10. igénypo nt kézenfekvőség miatt érvénytelen. (c) A bíróság leszögezte, hogy minél többször olvassák újra a szabadalmi leírást, annál kézenfekvőbbé válik, hogy a 10. igénypont (és az ejtett 9. igénypont) alkalmatlan az olt a- lomra. Valójában a szabadalmi leírás címe Pirazolopirimidinonok impotencia kezelésére, nem pedig cgmp PDE - inhibitorok impotencia kezelésére. A szabadalomban vegyületek egyre szűkülő csoportját igénylik impotencia kezelésére, majd egy teljesen meghatár o-

5 -5- zatlan osztályra vonatkozó igénypont kö vetkezik, amely bá r- mely olyan vegyületet felölel azonosítva vagy azonosítatl a- nul, amely cgmp PDE-gátláson keresztül kezeli az impote n- ciát, függetlenül attól, hogy ez a vegyület (I) képletű vagy találmány szerinti. A bíróság megállapította, hogy a s zabadalmi leírás nem tartalmazott valós és ésszerűen világos kinyilvánítást arról, amit igényeltek, és hogy a szabadalom az olvasót eltanácsolta további vizsgálattól és kísérlettől, mert amit kinyilvánított, az a sajátos találmány szerinti vegyületek [az (I) képletű vegyületek] alkalmazása volt. A fenti okok miatt a bíróság a 10. igénypontot megfelelő alap hiánya miatt érvénytelennek nyilvánította. (d) A kellő kinyilvánítás vonatkozásában a Bíróságnak az volt a véleménye, hogy egy szakértői csoportnak nem lehet egy gyakorló orvos a tagja. Emellett a kellő kinyilvánítás id ő- pontjának legkorábban az engedélyezés napja t ekintendő. Az esetre vonatkozó tények alapján a Bíróság úgy t alálta, hogy a szabadalmat további feltalálás nélkül gyakorlatba lehetett venni, és így nem áll fenn a kellő kitanítás hiányára vonatkozó állítás. (e) Bizonyították, hogy a szabadalmi leírás kinyilván í- totta a legjobb megvalósítási módot, amely a legelőnyösebb vegyület, vagyis a szildenafil monocitrát -sója vagy a szabad bázis alkalmazásán alapszik. A PCT bejelentést ben nyújtották be, azonban a monocitrát -sót csak az évi m ó- dosítás alkalmával nyilvánították ki. Eli Lilly azzal érvelt, hogy a legjobb megvalósítási mód kinyilvánítási időpontjának a PCT -bejelentés benyújtási napja tekinthető (amiről Pfizer elismerte, hogy a legkorábbi elsőb b- ségi nap). Ennek megfelelően Pfizer szerint a megfelelő id ő- pont vagy az engedélyezés napja, vagy pedig az eljárás me g- kezdésének időpontja volt. Az évi szabadalmi törvény 40(2) szakasza s zerint: A teljes leírásnak (complete specification ) a találmányt egyértelműen le kell írnia, ideértve a találmány me gvalósításának a bejelentő által ismert le gjobb módját.

6 -6- Az évi (már hatályon kívül helyezett) szabadalmi törvény 40. szakaszának (a melynek szövege az évi, h a- tályos törvény 40. szakaszáéval azonos) vizsgálatakor a b íróság azt az álláspontot fogadta el, hogy annak meghatároz ásakor, vajon a teljes leírás benyújtási napján kinyilvánították -e a legjobb megvalósítási módot, az az idő pont tekinthető mérvadónak, amelyben megkezdődött a szabadalmas kizáról agos joga. Pfizer azonban azzal érvelt, hogy a 40(2)(a) sz akaszt a teljes leírás ben módosított alábbi meghatár ozása kapcsán kell olvasni: A teljes leírás (eltérően a 116. szak aszban adott meghatározástól) azt a leírást jelenti, amelyet egy teljes sz abadalmi bejelentés kapcsán nyújtanak be, vagy ha a leírást módosították a módosított teljes leírást. A bíróság elfogadta Pfizer érvelését, és megállapította, hogy egy teljes leírást az engedélyezés napjáig lehet módos í- tani, és annak meghatározására, hogy kinyilvánították -e a legjobb megvalósítási módot, a szabadalom engedélyezési napját kell legkorábbi időpontnak tekinteni. A bíróság megállapította, hogy a szabadalmi leírás egészként olvasva az engedélyezés időpontj ában kinyilvánította a különösen előnyös vegyületnek, a szildenafilnak a sz a- bad bázisát és a sóját. Ezen az alapon megállapította, hogy az igénypont a legjobb megvalósítási mód kinyilvánít ásának hiányára való hivatkozással nem tekinthető érvényt elennek. (f) Eli Lilly azzal érvelt, hogy a 10. igénypont csupán egy kívánságot fejez ki. A korábbi két Bell -szabadalom fényében azonban, amelyekben konkrét vegyületeket írtak le olyano k- ként, amelyek a 10. igénypont szerint megkívánt tulajdonság o- kat mutatják, a bíróság azt találta, hogy a szabadalom szab a- dalmazható tárgyat nyilvánított ki. (g) A bíróság úgy találta, hogy ez a hivatkozási alap nem vehető figyelembe. A fentiek eredményeként a bíróság a szabadalom 10. igénypontját érvénytelennek minősítette kézenfekvőség és megfelelő alap hiánya miatt. Ez az elsőfokú ítélet azonban nem jelenti azt, hogy a Viagrát a generikus gyógyszergyártók

7 -7- árusíthatják, mert a szildenafil -citrát (Viagra ) merevedési zavar esetén való használatát a szabadalom fennmaradó igén y- pontjai továbbra is védik. A fellebbezési eljárás amelyre alább kitérünk kimenetelétől függően ez azt jelenti, hogy a PDEv inhibitorok második generációja, így a Cialis és a Levitra nem ütköznek Pfizer szabadalmába, feltéve, hogy azok nem (I) képletű vegyületek. Miként várható volt, Pfizer fellebbezést nyújtott be a fenti döntés ellen. A fellebbezés eredménye különösen abból a szempontból lesz érdekes, hogy a fellebbezési bíróság milyen álláspontra jut a legjobb megvalósítási mód kinyilvánítása kapcsán, mert a fenti döntés szerint ezt a módot a szabadalom engedélyezéséig ki lehet nyil vánítani. A döntésből az is köve t- kezik, hogy egy olyan szabadalmi bejelentés leírását, amely a benyújtás napján nem teljesen írja le a találmányt, az eng edélyezés napjáig ki lehet egészíteni. II. Az európai szabadalom Igen érdekes és tanulságos Pfizer Via gra tárgyú, sz. európai szabadalmának a története is. A megfelelő eur ó- pai bejelentést Pfizer a június 9 -i angol elsőbbséget igényelve május 13 -án nyújtotta be az Európai Szab a- dalmi Hivatalnál (ESzH) Pirazolopirimidinonok impotencia k e- zelésére címmel. Az európai szabadalmat március 11 - én engedélyezték. A megadott szabadalom ellen az alábbi 13 cég szólalt fel: Vivus Inc.; Icoscorp.; Schering -Ploug Corp.; Merck Patent GmbH; Eli Lilly & Co.; Ortho -McNeill Pharma; Mochida Pharma.; Sanon Synthelabo; Bayer AG; Eisai Co.; Fujisawa (most Astellas Pharma); Panabe Seiyaku Co., Ltd.; és Bristol-Myers Squibb. A felszólalási eljárás alapján az ESzH a szabadalmat október 11 -i hatállyal megvonta. E határozat ellen a szabadalmas novem ber 11-én nyújtott be fellebbezést. A fellebbezési ügyet az ESzH sz. M ű- szaki Fellebbezési Tanácsa tárgyalta, és a szabadalmat február 3-án, kétnapos szóbeli tárgyalás után teljes terjede l- mében megvonta.

8 -8- Pfizer az európai bejelentésben egy isme rt vegyületcsalád amelynek előnyös vegyülete a szildenafil merevedési zavar kezelésére szolgáló új alkalmazását igényelte. Az el ő- nyös vegyületként megjelölt és citrát -só alakjában használt szildenafil a szabadalmi bejelentés benyújtása után nem so k- kal Viagra néven világszerte ismertté vált. A szóbeli tárgyaláson a Pfizert képviselő szabadalmi ügyvivő közölte, hogy ez a vegyület a gyógyszeriparban val a- ha is elért leggyorsabban növekvő forgalmat mutatta: a piacra való bevezetést követő évben az eladáso kból befolyt összeg 1,7 milliárd dollár volt. A termék a hatásos orális terápia új ú t- ját nyitotta meg, és milliók számára nyújtott egészséget, bete l- jesülést és örömöt. Arra a kérdésre, hogy hogyan veszíthette el Pfizer erre az egy vegyületre vonatkozó olt almát, számos válasz adható, amelyet természetesen színez a kérdéssel szembesülők hel y- zete az érdekviszonyok skáláján. Egy dolog nagy valószín ű- séggel feltételezhető: Pfizer európai képviselői, a Kraus & Weisert müncheni iroda szabadalmi ügyvivői bizonyára korlátozva voltak az európai védekezés szempontjából rendelkezé s- re álló érvek közlésében, nehogy hátrányosan befolyásolják a tulajdonos helyzetét a világ egyéb részein. Azt is figyelembe kell venni, hogy számos olyan felszólaló indított egyesített t á- madást a szabadalom ellen, aki szintén a világ gyógysze rgyártóinak élmezőnyébe tartozik. A felszólalók többek között mintegy 200 irodalmi helyre, a Bayer, az Eisai és a Tanabe Seiyaku által benyújtott külö n- böző összehasonlító vizsgálati eredményekre és számos szakértői nyilatkozatra támaszkodtak. Emellett az engedély e- zési eljárásban kisebb jelentőségűnek tűnő fejlemények a fe l- szólalási eljárásban döntő szerephez jutottak. A Fellebbezési Tanácsnak a szildenafillal kapcsolatban figyelembe kellett vennie mindkét oldal szempontjait és érveit, és valószínűleg sosem derül ki egyérte lműen, hogy végül mi okozta az inga végső elmozdulását. Nyilvánvalóan szerepet játszottak korábbi döntések, a bizonyítékok megítélésének k ü- lönböző útjai, valamint stratégiai megfontolások, amelyek

9 -9- azonban elméletileg megerősíthették volna a szildenafil ol talmát, és amelyek a Viagra alapját képezték. Minthogy az ausztrál ügy kapcsán már említett Bell I és Bell II szabadalmakból ismertek voltak a szóban forgó vegy ü- letek, és ismert volt azok első gyógyászati alkalmazása is vé r- rögképződés-gátlóként és értágítóként, a Viagra-szabadalom megtámadott tanítása az újonnan felismert második indikáci ó- ra vonatkozott. Pfizer a Fellebbezési Tanács előtt 6 különböző igény - pontsorozattal védekezett, amelyeket főkérelemben, valamint sorszámú segédkérelmekben nyújt ott be. Az ESzH előtti eljárásban ugyanis lehetőség van ilyen lépcsőzetes védek e- zésre, ha a kérelmeket a szabadalmas megfelelő időben nyúj t- ja be, és azokat mind a megadott szabadalom, mind a nnak eredeti kinyilvánítása alátámasztja. A főkérelem 1. és tovább i igénypontjai a szildenafil és annak gyógyászatilag elfogadható sói alkalmazására vona tkoztak hím állatok ideértve az embert is merevedési zavarának gyógyító vagy megelőző kezelésére szolgáló gyógyszer előállítására. Ezután mindegyik kérelemben követk ezett legalább egy lényegesen tágabb oltalmi körű igénypont, amely bizonyos e n- zimek gátlásában kifejtett olyan hatásra vonatkozott, amit ezek a vegyületek képesek voltak kifejteni. A cgmp PDE nevű enzimekről már ismert volt, hogy jelen vannak az üreges tes t- ben (corpus cavernosum). Pfizer szabadalmában egy ilyen tág oltalmi körű igénypont szövege a köve tkező volt: 10. Egy cgmp PDE-inhibitornak vagy ezen inhibitor gyógyászatilag elfogadható sójának vagy e két anyag bárm e- lyikét tartalmazó gyógyászati kompozíc iónak az alkalmazása emberben merevedési zavar gyógyító vagy megelőző orális kezelésére szolgáló gyógyszer előállítására. Ez az igénypont nyilvánvalóan nem tartalmazott a benne említett vegyületek kapcsán semmilyen szerkezeti korlátozást, vagyis felölelt minden olyan vegyületet, amely hatékonyan k é- pes gátolni a cgmp PDE enzimeket. Az is nyilvánvaló volt, hogy az orális kifejezés eredetileg ki volt nyilvánítva az (I)

10 -10- képletű (első) vegyületcsoport kapcsán, de nem volt kinyilv á- nítva a csupán funkciójával, vagyis szerkezeti korlátozás né l- kül a 10. igénypontban meghatározott második vegyületcsoport vonatkozásában. Pfizer a a fentebbi 10. igénypontnak megfelelő, tág o l- talmi körű igénypontot az engedélyezési eljárás folyamán i k- tatta be. Az ESzH Elővizsgálati O sztálya hozzájárult a leírá s- nak ehhez a kiegészítéséhez, mert elfogadta a bejelentőnek azt a nyilatkozatát, hogy az eredeti leírás különböző részeiben említett orális kifejezés értelmezhető úgy, hogy a tág oltalmi körű 10. igénypontra is vonatkozik. A felszólalási eljárásban a felszólalók határozottan áll í- tották, hogy a 10. igénypontban az orális szó használatát új anyagnak kell tekinteni, és ezért az orális jelzőt tartalmazó, tág oltalmi körű igénypont elfogadhatatlan. A Fellebbezési T a- nács egyetértett a felszólalók álláspontjával, amely szerint ez az utólag beiktatott kifejezés eredetileg nem vonatkozott a csupán funkcióval jellemzett, de meghatározatlan szerkezetű vegyületekre. Ez a körülmény megpecsételte a szabadalom sorsát. A műszaki jelentéssel bíró új anyagot ugyanis az Eur ó- pai Szabadalmi Egyezmény (ESzE) 123(2) szakasza alapján el kell távolítani a leírásból. Ez azonban nem történhet meg, ha ezáltal bővülne az oltalmi kör, mert az ESzE 123(3) szakasza tiltja az oltalmi kör bővítését. Ilyen hel yzetben az orális kifejezésnek a 10. igénypontból való törlése önműködően tág ítaná az oltalmi kört. Az igénypont szövegének ez a változtat ása tehát, amely az elővizsgálati eljárás során csekély jelent őségűnek tűnhetett, később súlyos következményekkel já rt, mert minden tágabb oltalmi körű igénypontot törölni ke llett. A tények ismeretében utólag könnyű megállapítani, hogy az elővizsgálati eljárásban minden olyan igénypontmódosítást, amely engedélyezhetőségét illetően eltérő véleményekre adhat okot, célszerű csupán aligénypontban elvégezni úgy, hogy p o- tenciálisan eltávolítható maradjan az eljárás későbbi szak a- szában. Miként az ausztrál ügy kapcsán már említettük, az (I) képletű vegyületek, amelyekről Pfizer utólag megállapította,

11 -11- hogy eredményesen használha tók impotencia ellen, már két korábbi szabadalmának tárgyát képezték, amelyek közvetlenül ezekre a vegyületekre és kar diovaszkuláris betegségek elleni felhasználásukra vonatkoztak. A szildenafil vegyületet a Bell I szabadalom védi. A felszólalási és a fel lebbezési eljárásban lényegileg ezt a szabadalmat használták fel a Murray -féle publikációval kombinálva a Pfizer -féle tanítás feltalálói jell egének tagadásához. Murray cikke a PDE -inhibitorok osztályát tekinti át, megadva különböző kiviteli alakok szerkeze tét, amelyek azonban eltérnek a Bell-vegyületekétől. Murray egyik mondata azonban így hangzik: A PDE V A -inhibitorok legígéretesebb és potenciális fe l- használásai és lehetséges gyógyászati hasznossága fe l- ölelhetik az értágítást, a hörgőtágítást, a gyomor - bélrendszer mozgásának befolyásolását és az impotencia kezelését. A szóbeli tárgyalás folyamán a felszólalók az ESzH által alkalmazott probléma megoldás megközelítést alkalmazták, amelynek első lépése a technika legközelebbi állását tükröző dokumentum meghatározása, második lépése a legközelebbi dokumentum vonatkozásában a tényleges feladat meghatár o- zása, és harmadik lépése egy második dokumentum meghat á- rozása, majd annak megállapítása, hogy az igényelt tanítás kézenfekvő-e a legközelebbi és a második doku mentum kombinálása mellett. Lényegileg ezt a megközelítést alkalmazták a feltalálói tevékenység tagadásakor. Érveik az alábbiakban foglalhatók össze: a) a technika állását tükröző legközelebbi dokumentum: Murray cikke, amely lehetőséget javasol impotenc ia kezelésére a PDE-inhibitorok osztályának használatával; b) cél: szelektív, orálisan adagolható PDE -inhibitor vegyületek megtalálása; c) második dokumentum: a Bell I szabadalom, amely k i- nyilvánít ilyen vegyületeket, ideértve a szildenafilt ist. A szóbeli tárgyalás folyamán a Fellebbezési Tanács e l- nöke eltérően a fentebbi megközelítéstől a Bell I doku-

12 -12- mentumot javasolta a technika állását legjobban tükröző nyo m- t a t vá n yké n t. A szabadalmas kezdetben ellenkezett ezzel a j a- vaslattal, és nézetének alátámasztására idevágó jogesetekre hivatkozott, de ezután vonakodva bár elfogadta a tanácselnök javaslatát. Ilyen körülmények között a feltalálói tevéken y- ség hiányának megállapításához csupán arra volt szükség, hogy Murray cikkére hivatkozva bizonyítani tudják, hogy ugyanezen vegyületcsoport kapcsán már leírták az új gyóg y- ászati indikációt. A Bell I dokumentum ismerteti a szildenafil PDE -gátlását in vitro körülmények között, továbbá a vegyületc soport orális adagolásának lehetőségét is, és az előnyös vegyületekre is utal in vitro körülmények között, de másmilyen indikáció ka p- csán kapott IC 50 értékek alapján. Ezért azt az álláspontot is képviselni lehet, hogy mindez nem szükségszerűen érvényes és alkalmazható egy másik indikáció esetén. Fentebb már említettük, hogy Pfizer egy főkérelmet és 5 segédkérelmet nyújtott be. Főkérelmével, valamint 1. és 2. s e- gédkérelmével kapcsolatban az a formai probléma merült fel, hogy legtágabb igénypontjaiba egy ú j kifejezést iktatott be, amit új anyagnak minősítettek. Az eljárásban részt vevő felek előadták vonatkozó érveiket, majd ezt követően a Fellebbezési Tanács egyidejűleg döntött a három kérelemről, mindegyiket elutasítva. Ezután a Tanács a 3., a 4. és az 5. segédkérelem szerinti igénypontok érvényessége melletti és elleni érveket hallgatta meg. E három segédkérelem közül a 3. az (I) által á- nos képletű vegyületosztályra, a 4. segédkérelem az említett vegyületosztályon belül kiválasztott előnyös vegyületekre, míg az 5. segédkérelem egyetlen vegyületre, a szildenafilra öss z- pontosított impotencia orális kezelése kapcsán. Az érvek me g- hallgatására a Tanács nagyvonalúan engedélyezett időt, majd miként a tárgyalás első részében mindhárom segédkérelem vonatkozásában egyidejűleg hozott döntést, és itt is mindhá r- mat elutasította. A szabadalmasnak csupán szildenafilra vonatkozó s e- gédkérelméhez előadott védekezése vonatkozásában a Tanács azt emelte ki, hogy hiányzottak e vegyület sajátos tulajdons á-

13 -13- gaira vonatkozó bizonyítékok. Az előadott érvek ugyanis csak a vegyület kimagasló kereskedelmi sikerét világították meg, de nem szolgáltattak megbízható adatokat a vegyület tulajdons á- gairól. A Tanács azt is kifogásolta, hogy a szabadalmas nem nyújtott be összehasonlító kísér leti adatokat a Bell I dok umentumban leírt egyéb előnyös vegyületekhez v iszonyítva. Tény, hogy Pfizer nem nyújtott be konkrét írott műszaki adatokat a szildenafil humán orális adagolása esetén mutatk o- zó kedvező biohozzáférhetőségről, a vegyület hosszú ide ig tartó hatásáról és egyedülálló lineáris dózis hatás viszonyáról, amit pedig a szóbeli tárgyalás során több ízben hangs ú- lyozott. Így a Fellebbezési Tanács nem kritizálható sem elm é- leti, sem gyakorlati szempontból állásfoglalás áért. A szildenafil megjelenése óta ádáz harc és jelentős kut a- tási beruházás történt számos versenytárs részéről. A felszól a- lók feltehetőleg csak egy részét képviselték az érdekelt fele k- nek, és bár nem valamennyien értek el számottevő eredményt, és egyesek el is vesztették érdeklődésüket ezen a területen, mások vegyületei klinikai próba alatt állnak, míg megint mások termékei már a piacra kerültek, mint például Bayer varnedafilt tartalmazó Levitra és Eli Lilly tadalafilt tartalmazó Cialis készítménye. Minthogy mindezek a vegy ületek cgmp PDEinhibitorok, Pfizer tág oltalmi körű igénypontjaiba ütköznének. Annak következtében viszont, hogy szabadalmát teljes terjede l- mében megvonták, Pfizer elvesztette annak lehetőségét, hogy eredményesen indítson bitorlási pert európai versenytár sai ellen ilyen termék forgalmazása miatt.