ÉLVEZETI SZEREK - BMEVESZA001

Átírás

1 ÉLVEZETI SZEEK - BMEVESZA001 STIMULÁNSOK ÉS KÁBÍTÓK Bevezetés február Ujváry István

2 Mik azok a az ÉLVEZETI SZEEK? Ételeinkkel együtt fogyasztott kellemes ízű, zamatú,, frissítő, ill. hangulatot befolyásol soló hatású anyagok. Néhány kivétellel (pl. konyhasó és s cukor) táplálkozásélettani lettani hatásuk általában nincs,, testünk felépítésére nem szolgálnak, lnak, sőt s fogyasztásuk suk esetleg kifejezetten károsk is lehet. E szerek közül k l némelyek n (pl. fűszerek) f az ételeinket teszik változatos v és kellemes ízűvé,, mások m az emészt sztést st segítik (pl. bors, paprika és kömény) ny),, mások m (pl. a kávék és s egyes üdítő italok) élénkítő hatásúak ak. Az alkoholtartalmú italokat is az élvezeti szerekhez soroljuk, sőt s számos idegrendszerre ható anyag is élvezeti szernek tekinthető.

3 A biológiailag aktív vegyületek és a kábítószerek ek Bioaktív v anyagok Drogok Kábítószerek Gyógyszerek

4 Gyógyszer, drog vagy kábítószer? GYÓGYSZE: betegséget vagy nemkívánt egészségi állapotot megelőző ill. megszüntető szer (életminőség javítása!?) DOG: az z ember viselkedését, hangulatát és s tudatállapotát befolyásoló pszichoaktív kémiai anyag KÁBÍTÓSZE: nemzetközi zi egyezmények alapján n meghatározott, tiltott DOG (ENSZ Egyezmények 1961, 1971 & 1988) A A különbség nem az anyagok között, hanem használatuk célja és módja között van. Bayer I.: Drogok és emberek. MGyT, Budapest , 18. old.

5 A droghasználat és a droghatás: molekulától a társadalomig környezet Norman Zinberg (1984): set -- setting setting társas,fizikai környezet drog droghasználó set személyiség,testi / lelki állapot Zinberg NE: Függőség és kontroll. Drog, egyén, társadalom. Nyitott Könyvműhely, Budapest,, 2005

6 A drogprobléma... globális lis regionális termesztés, gyártás, forgalmazás nemzetközi kereskedelem multidiszciplináris - interdiszciplináris ris természettudományok kémia (pl. szerves és analitikai kémia) biológia (orvostudományok, növénytan) társadalomtudományok pl. kultúra, pszichológia, jogtudományok komplex több tényező, kölcsönhatások (emberi viselked változó regionálisan ill. kultúránként időben életkor-független az anyaméhtől... a koporsóig emberi viselkedés)

7 Néhány fontosabb drog termesztése / termelése KANNABISZ tonna (2006) ÓPIUM tonna (ca. 610 t heroin) (2006) KOKAIN 984 tonna (2006) METAMFETAMIN 278 tonna (2005) MDMA 113 tonna (2005) (Becsült adatok!) MOFIN (gyógyszer) 316 tonna (2006) DOHÁNY tonna (2002) KÁVÉ tonna (2005) World Drug eport UNODC, Vienna International Narcotics Control Board, Vienna, 2007 Mackay J & Eriksen M: The Tobacco Atlas.. WHO, Geneva, 2002 Annual eview 2005/200 /2006. International Coffee Organization, London

8 A kábítószer-fogyasztás a évesekre* vonatkozó globális prevalenciák tükrében (2006/2007) Tiltott drogot NEM fogyasztók: ~4.064 millióan NEM használtak az előző évben 95,1% Valamilyen tiltott drogot fogyasztók: ~208 millióan* kábítószert az előző évben 4,9% ~112 millióan kábítószert az előző hónapban 2,6% köztük ~26 millió ó a problémás droghasználó 0,6% *ebből: ~166 millióan marihuánát az előző évben 3,9% *ebből: ~34 millióan amfetaminokat at (9 millióan Ecstasy-t) 0,8% ~16 millióan opiátokat (nagyrészt heroint) 0,4% ~16 millióan kokaint 0,4% *A millió össznépességből millió ó esik ebbe a korosztályba World Drug eport UN Office ono Drugs & Crime. Vienna, 2008.

9 A droghasználat életprevalenciája Magyarországon *,# alkohol 91.1 dohány 73.3 marihuána Ecstasy amfetaminok LSD kokain ópiátok oldószerek egyéb drog évf. diákok* felnőttek (18-65)# a válaszolók %-a * Elekes Zs. & Paksi B.: Drogok és fiatalok (2002); # Paksi B.: Drogok és felnőttek (2003)

10 A droghasználat elmúlt évi prevalenciája az USA-ban * dohányzás alkohol marihuána Ecstasy évesek évesek stimulánsok LSD kokain heroin oldószerek fájdalomcsillapitók a válaszolók %-a * Substance Abuse & Mental Health Services Administration (SAMHSA)) (2007( 2007)

11 Ecstasy-, kokain- és marihuánahasználat trendje,, USA évesek előző havi használata, % Monitoring the Future Survey on Drug Use and when it comes to drugs and alcohol Just Say No kampány marihuána kokain Ecstasy Substance Abuse. The Nation s s Number One Health Problem. Brandeis University, 2001 Office of Applied Studies.. ( )

12 Egy drog használata történelmi kategória (USA) Éves cigarettafogyasztás fejenként év

13 Miért is használunk drogokat? Charlie: Jég dupla whiskyvel... égóta megvan a gyógyszer, ha valami ég Egy a társaság miatt, igen Egy, hogy jó napom legyen Egy a rossz időkre kell Egy, hogy jól aludjak el...

14 A droghasználat főbb indítékai 1. Hogy jól érezzük magunkat kíváncsiság, újdonságkeresés új érzések, új tapasztalatok gyönyörkeresés önmegismerés 2. Javítsunk rossz közérzetünkön szorongás, félelmek ill. gátlások oldása gondoktól való megszabadulás menekülés a valóságtól, rossz emlékektől öngyógyítás 3. Ne lógjunk ki a sorból a társak hatása, beilleszkedés önértékelés + - = 4. ituális, vallási okokból

15 Miért használnak marihuánát a fiatalok? (USA,18 évesek; n = 634) 100% 75% 50% 25% 0% egyéb okból tudatmódositás céljából hozzáférhetőség miatt unaloműzés céljából stresszkezelésért kikapcsolódásért kapcsolatkönnyitésért konformitásból élvezetből kisérletezésből Lee CM et al: Addictive Behaviors 32: : (2006)

16 A gyógyszer- és droghasználat típusai OVOSI JAVALLATA recept nélkül receptre OVOSI ELŐÍÁS NÉLKÜL absztinencia alkalmi/korlátozott visszaélésszerű/abúzus függőség/addikció/dependencia kényszere miatt

17 A káros használat (abúzus) DSM-IV (Diagnostic & Statistical Manual)* szerint Az abúzus egy szer használat latának maladaptív v módja, m amely klinikailag jelentős s károsodk rosodáshoz shoz vagy zavarhoz vezet, Jellemzői: egy vagy több az alábbiakb bbiakból l 12 hónapos h időszakban: 1. Visszatérő szerhasználat lat,, amely a nagyobb munkahelyi, iskolai vagy otthoni szerepelvárásokban sokban hibát t eredményez 2. Visszatérő szerhasználat olyan helyzetekben, amikor az fizikailag veszélyes 3. A szer használat latával kapcsolatos ismételt jogi problémák 4. Folyamatos szerhasználat tartós s vagy visszatérő szociális vagy személyek közti problémák k ellenére, amelyeket a szer hatása okozott vagy súlyosbs lyosbított *American Psychiatric Association, 2001

18 A gyógyítás ókori szabályozása Hammurabi babiloni király (Kr.e ) törvénykönyvéből: Ha az orvos nagyobb operációt végez egy nemesemberen... és ezzel a nemesember halálát okozza, vagy a szemüreg műtétje során a látás, vagy a szem elvesztése a következmény, vágassék le az orvos egyik karja.

19

20 Példák az első Magyar Gyógyszerkönyvből (1871) Jelenleg a Magyar Gyógyszerkönyv VIII. kiadása van érvényben (OGYI, 2006)

21 A nemzetközi etköz kábítószer-ellenőrzési ellenőrzési rendszer kialakulása 1909 Sanghaj 1912 Hága 1925 Genf 1931 Genf 1936 Genf Első nemzetközi kábítószer tószer-konferencia Nemzetközi Ópiumegyezmény (Második) Nemzetközi Ópiumegyezmény A kábítószerek gyártásának korlátozására, elosztásuk szabályozására vonatkozó egyezmény Illegális kábítószer tószer-kereskedelem elleni Egyezmény 1948 Párizs Az 1931-es Egyezmény kiterjesztése szintetikus ópioidokra 1953 New York A máktermesztés, az ópium termelésének, kereskedelmének, haszná- latának korlátozására és szabályozására vonatkozó Jegyzőkönyv 1961 New York Egységes Kábítószer Egyezmény 1971 Bécs Pszichotróp Anyagokra vonatkozó Egyezmény 1972 Genf Az 1961-es Egységes Kábítószer Egyezményt módosító Jegyzőkönyv 1988 Bécs Kábítószerek és Pszichotróp Anyagok Illegális Kereskedelme elleni Egyezmény

22 A kábítószer-ellenőrzési ellenőrzési rendszer fejlődése időrendben I. Növények ellenőrzése Ópiummák 1953 Kokacserje 1953 Kender 1953 II. Drogok ellenőrzése A. Növényi anyagok Finomított (szívásra alkalmas) ópium 1912 Nyers és gyógyászati ópium 1925 Kokalevél 1925 Kannabisz, kannabiszgyanta 1925 B. Természetes és félszintetikus vegyületek Morfin és más ópiátok, kokain 1912 Kábítószer tószer-analogonok 1931 C. Szintetikus vegyületek Szintetikus ópioidok 1948 Néhány szintetikus stimuláns, nyugtató és hallucinogén 1971 III. Drogok előállítása során használt anyagok ellenőrzése A. Prekurzorok 1925 B. Néhány vegyszer és oldószer 1988

23 Az ENSZ évi Egységes Kábítószer Egyezmény Preambulumából Az Egyezményben részes r Felek gondoskodni kívánva az emberiség egészségéről és jólétéről, felismerve, hogy a kábítószerek gyógyászati használata a fájdalom és szenvedés enyhítéséhez továbbra is nélkülözhetetlen..., felismerve, hogy a kábítószer-élvezet súlyos csapás az egyén számára, az emberiség számára pedig társadalmi és gazdasági veszélyt jelent,... azzal az óhajjal, hogy olyan általánosan elfogadható nemzetközi egyezmény jöjjön létre, amelyik... a kábítószerek használatát a gyógyászati és tudományos célokra korlátozza..., megállapodnak a következőkben:

24 A drogok d és kábítószerek forrásai Természetes Félszintetikus Szintetikus Növényi Állati Mikrobiális Szerves Szervetlen koffein bufotenin THC stb. morfin kokain efedrin katinon ibogain meszkalin LSA, stb. etanol pszilocibin stb. heroin LSD metkatinon stb. fentanil metadon fenciklidin amfetamin MDMA, 2C-I, GHB, stb. N 2 O EMBEI? etanol, γ-hidroxivajsav, DMT, morfin, stb.

25 A drogok csoportosítása tása kémiai szerkezetük szerint alkaloidok nem-alkaloidok O OH N(CH H N 3 ) (HO) 2 2 P O CH 3 CH 3 O NEt 2 OH efedrin NH 2 N H pszilocibin NMe H O Δ 9 -THC Lipofil! O O CH 3 amfetamin MDMA MA H N CH 3 CH 3 nikotin in heroin N H LSD AcO O H CO 2 Me O O H szalvinorin A O

26 A drogok csoportosítása tása idegrendszeri hatásuk szerint KI: Központi Ideg endszer (CNS) KI STIMULÁNS (serkentő) amfetaminok, kokain, efedrin, fentermin, koffein, nikotin, stb. KI DEPESSZÁNS (nyugtató) ópioidok, marihuána,* barbiturátok, antidepresszánsok, benzodiazepinek, antipszichotikumok, GHB (GHV), alkohol,* stb. EGYÉB KÖZPONTI IDEGENDSZEI HATÁS hallucinogének, fenciklidin, ketamin, inhalánsok, stb. *Dózisfüggő!

27 Ahol a drogok hatnak A központi idegrendszer agy neuronok agy homloklebeny fali lebeny nyakszirtlebeny halántéklebeny kisagy gerincvelő idegsejtek

28 Az idegrendszer hírvivői: h a főbb neurotranszmitterek HO OH NH 2 HO NH 2 HO NH 2 HO noradrenalin aril -- etilamin dopamin HO 5 NH 2 O O N + Me 3 N H acetilkolin szerotonin 5-HT Valamint: 4-aminovajsav 4 (GABA), glutaminsav, peptidek,, pl. endorfinok, enkefalinok, stb.

29 A négy neurotranszmitter térbeli és elektronikus hasonlósága oldalnézet felülnézet

30 A neurotranszmitter-rendszerek rendszerek és a viselkedés noradrenalin energia érdeklődés motiváció éberség szorongás ingerlékenység hangulat emóciók észlelés szex étvágy aggresszió szerotonin impulzivitás örömérzés ösztönzés dopamin

31 A neurotranszmitterek hatásának szintere: A kémiai SZINAPSZIS neurotranszmitterek preszinaptikus neuron végkészülék szinaptikus rés posztszinaptikus neuron nm

32 A neurotranszmitterek hatásának szintere A kémiai SZINAPSZIS elektronmikroszkópos képe 100 nm

33 Ingerületátvitel a szinapszisban 1. jeliniciálás kémiai jel elektromos jel

34 Ingerületátvitel a szinapszisban 2. aktiválás kémiai jel elektromos jel

35 Ingerületátvitel a szinapszisban 3. Inaktiválás,, regenerálódás E A SzF E SzF

36 A drogok főbb farmakológiai támadáspontjai Szállítófehérjék - védőfunkció, szelektív v transzport (gátlás!) eceptorok Pl. adrenoreceptorok dopaminreceptorok kannabinoidreceptorok ópioidreceptorok szerotoninreceptorokreceptorok - agonista/ antagonista Lebontó enzimek - enzimgátló hatás! Egyéb kötődések